Траватан : инструкция по применению

Действующее вещество : травопроста; 1 мл раствора содержит 40 мкг травопроста;

Вспомогательные вещества: поликвад, масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное, кислота борная, манит (E 421), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Фармакологические.

механизм действия

Травопрост, аналог F 2 a простагландина, является его полным селективным агонистом, который имеет высокую степень родства с FP рецепторами простагландина, он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральному пути. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 2:00 после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12:00. Значительное снижение внутриглазного давления при применении однократной дозы может сохраняться в течение более 24 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования с применением Траватану ® (с поликвадом как консервантом) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, получавших препарат 1 раз в сутки вечером, продемонстрировали снижение внутриглазного давления на 8-9 мм рт.ст. (примерно 33%) от начального показателя 24-26 мм рт. ст. Данные по применению препарата Траватан® в сочетании с тимололом 0,5% и ограниченные данные по применению в комбинации с Бримонидина 0,2% были получены при проведении клинических исследований, которые продемонстрировали дополнительное действие препарата Траватан® при его применении с этими антиглаукомных препаратами. Клинических данных относительно его совместного применения с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами нет.

вторичная фармакология

Травопрост значительно увеличивал приток крови к диску зрительного нерва у кроликов после 7 дней местного применения в глаз (1,4 мкг один раз в сутки).

Траватан ® с консервантом поликвадом приводил к возникновению минимально токсического воздействия на поверхность глаза на культурах клеток роговицы человека и после местного глазного применения у кроликов по сравнению с глазными каплями, имеющих бензалкония хлорид в качестве консерванта.

Доклинические данные по безопасности

В ходе исследований офтальмологической токсичности на обезьянах введение травопроста в дозе 0,45 мкг 2 раза в сутки вызывало увеличение глазной щели. Местное применение травопроста в правый глаз обезьян в концентрациях до 0,012% 2 раза в сутки в течение 1 года не привел к возникновению системной токсичности.

Исследование токсического воздействия на репродуктивную функцию были проведены на крысах, мышах и кроликах при системном способе введения. Результаты касаются активности агониста FP-рецепторов в матке, связанной с ранней летальностью эмбриона, потерей плода после имплантации, токсичности для плода. У беременных крыс системное введение травопроста в дозах, в 200 раз превышали терапевтическую дозу, в период органогенеза привело к увеличению количества пороков развития. Низкие уровни радиоактивности измерялись в амниотической жидкости и тканях плода беременных самок крыс, которым вводили 3 Н-травопроста. В ходе исследований репродуктивной функции и развития плода выявлено увеличение риска потери плода с высоким процентом случаев у самок крыс и мышей (180 пг / мл и 30 пг / мл в плазме крови соответственно) в дозах, в 1,2-6 раз превышали терапевтическую (до 25 пг / мл).

Фармакокинетика.

абсорбция

Травопрост относится к эфирных пролекарства. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активного свободной кислоты. Исследования на кроликах показали, что максимальная концентрация 20 нг / мл свободной кислоты во внутриглазной жидкости достигается через 1-2 часа после местного введения препарата Траватан®. Концентрации лекарственного вещества в внутриглазной жидкости снижаются с периодом полувыведения примерно до 1,5 часа.

распределение

После закапывания препарата Траватан ® в глаза здоровым добровольцам выявлен низкий системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдались пиковые концентрации свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг / мл или меньше. Таким образом, уровне вещества в плазме крови быстро снижается в течение 1:00 после введения до уровня ниже за пределы количественного определения 10 пг / мл. Через низкие концентрации в плазме крови и быстрое выведение после местного применения, период полувыведения свободной активной кислоты в человека не определялся.

метаболизм

Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельные путям метаболизма эндогенного простагландина F 2 a , которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной и b-окислительного расщепления верхнего боковой цепи.

вывод

Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Действие Траватану ® исследовалась у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл / мин). Корректировать дозу таким пациентам нет необходимости.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование специфического взаимодействия in vitro проводили с применением Траватану ® и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

Изменение цвета глаз

Траватан ® может постепенно менять цвет глаз за счет увеличения количества меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к необратимой гетерохромии. Отдаленные эффекты и последствия длительного воздействия на меланоциты в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение месяцев или даже лет. Изменение цвета глаза, прежде всего, была отмечена у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть голубовато-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым и зелено-коричневым; однако это явление наблюдалось также и у пациентов с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивного коричневого цвета. После прекращения лечения дальнейшего увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось.

Изменения кожи век и периорбитальной участки

В контролируемых клинических исследованиях сообщалось о 0,4% пациентов, у которых произошло потемнение кожи век и / или периорбитальная участка в связи с применением препарата Траватан®.

При применении аналогов простагландинов наблюдались изменения со стороны периорбитальная участка и кожи век, включая углубление борозды века.

Траватан ® может постепенно менять структуру ресниц глаза (глаз), в которое применяется; при проведении клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали в себя увеличение длины, толщины, пигментации и / или количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия в настоящее время неизвестны.

Как было продемонстрировано в исследованиях, которые проводились на обезьянах, Траватан® вызывает незначительное расширение глазной щели. Однако данный эффект не наблюдался при проведении клинических исследований и рассматривается как видоспецифичен.

Нет опыта применения препарата Траватан ® при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть лишь ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативным глаукоме. Таким образом, Траватан ® следует с осторожностью назначать пациентам с активными проявлениями инфекции глаза.

Пациенты с афакией

Во время лечения аналогами простагландинов F2α сообщалось о возникновении отека макулы.

Рекомендуется с осторожностью назначать Траватан ® больным с афакией, псевдофакией и с разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами или у пациентов с известными факторами риска развития цистоидного макулярного отека.

Ирит / увеит

Траватан ® следует с осторожностью назначать пациентам с известными благоприятными факторами риска развития ирита / увеита.

Контакт с кожей

Следует избегать контакта препарата Траватан ® с кожей, поскольку в исследованиях на кроликах была продемонстрирована трансдермальная абсорбция травопроста.

Простагландины и их аналоги являются биологически активными веществами, которые могут абсорбироваться через кожу. Поэтому беременным женщинам или женщинам, которые намерены забеременеть, следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, чтобы предотвратить прямому воздействию содержимого флакона. При случайном попадании существенного количества содержимого флакона, необходимо немедленно тщательно очистить пораженный участок.

контактные линзы

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости снимать контактные линзы, прежде чем закапывать Траватан ® , и о том, что необходимо подождать 15 минут после закапывания и только тогда применять контактные линзы.

вспомогательные вещества

Траватан ® содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Траватан ® содержит полиетоксильовану гидрогенизированное касторовое масло 40, которая может привести к возникновению кожных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция

Траватан ® не следует применять женщинам репродуктивного возраста, не пользуются контрацептивными средствами (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

беременность

Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и / или плод / новорожденного ребенка. Траватан ® не следует применять в период беременности без очевидной необходимости.

кормление грудью

Неизвестно, проникает травопроста с глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопроста и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять Траватан ® в период кормления грудью не рекомендуется.

репродуктивная функция

Нет данных относительно влияния препарата Траватан ® на репродуктивную функцию человека. Исследования на животных показали, что травопроста в дозе, в 250 раз превышала максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения, не оказывает вредного влияния на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Траватан ® не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если затуманивание зрения наступает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с механизмами.

Для офтальмологического применения.

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

По 1 капле препарата Траватан® в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.

После закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или слегка закрыть веки. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если применять более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если дозу пропущено, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомных средства на Траватан ® , применение иного препарата следует прекратить и на следующий день начать применение препарата Траватан ® .

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение препарата Траватан ® был исследован у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл / мин). Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пациентам, которые носят контактные линзы, см. «Особенности применения».

Пациента следует предупредить, что необходимо разорвать верхнюю защитную упаковку флакона-капельницы непосредственно перед первым применением. Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Эффективность и безопасность применения Траватану ® пациентам в возрасте до 18 лет не были установлены, поэтому его назначение пациентам данной группы не рекомендуется до получения соответствующих данных.

Не было сообщений о каких-либо случаях передозировки. Местное передозировки вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта или будет связано с ним. При местном передозировке препаратом Траватан ® следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Обзор данных по безопасности.

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в течение клинических исследований препарата Траватан ® , были гиперемия глаза и гиперпигментация радужки, которые встречались примерно в 20% и 6% пациентов соответственно.

Перечень побочных реакций, представленный в виде таблицы.

Следующие побочные реакции классифицировались следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (<1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные эффекты указанные в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные по побочных эффектов были получены в ходе клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения препарата Траватан ® .

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после получения торговой лицензии на лекарственное средство. Это дает возможность осуществлять постоянный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о таких побочных реакциях согласно законодательству.

2 года.

Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены.

По 2,5 мл в овальном флаконе-капельнице из полипропилена или полиэтилена низкой плотности с крышечкой из полипропилена. Каждый флакон упакован в промежуточную упаковку и вложенный в картонную коробку, которая содержит 1 или 3 флакона. Не все виды упаковок могут быть представлены на рынке.

По рецепту.