Плагрил : инструкция по применению

Действующее вещество: 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогреля;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антитромботические средства. Код АТС В01А С04.

Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых

• у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения - через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения - через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения), или в которых диагностированы заболевания периферических артерий (поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой
• у больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. У больных с острым коронарным синдромом без повышения сегмента ST начальная доза клопидогреля составляет 300 мг однократно, далее по 75 мг в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг / сут. Продолжительность курса лечения - до 12 месяцев. Максимальный эффект наблюдается через 3 месяца после начала лечения.

У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST - клопидогрел назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, с применением тромболитических средств или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели.

Геморрагические осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, гематома, носовые кровотечения, кровотечения респираторного пути (кровохарканье, легочные кровотечения), кровотечение в область глаза (конъюнктивы, очковая, ретинальная), внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях - с летальным исходом), кровотечения в месте инъекции, кровотечение из операционной раны.

Нарушение кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Нарушение свертываемости крови: удлинение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, боль в животе, диспепсические расстройства; иногда - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - ретроперитонеальный кровоизлияние, очень редко - желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.

Со стороны кожи: подкожное кровоизлияние, сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); очень редко - ангионевротический отек, буллезный дерматит (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Реакции гиперчувствительности: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны пищеварительной системы: острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные показатели функции печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия, гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

Кардиальные нарушения: тахикардия, снижение артериального давления.

Другие: очень редко - изменение вкуса, спутанность сознания, галлюцинации, васкулит, артериальная гипотензия, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, лихорадка.

При передозировке может наблюдаться удлинение времени кровотечения. Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий следует немедленно провести развернутый анализ крови и / или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения. Плагрил ®нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами ацетилсалициловой кислоты, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb, / Ша или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов ЦОГ-2. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Плагрила ®следует прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Больные должны информировать врача о применении препарата, если в них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Плагрил ® удлиняет время кровотечения, поэтому препарат с осторожностью назначают больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которая возникает на фоне применения Плагрила ® , требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.

Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры после применения клопидогреля, иногда после его кратковременного применения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура сопровождалась тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально состоянию угрожающего жизни и требует немедленного лечения, в частности плазмаферез.

Из-за отсутствия клинических данных Плагрил ® не рекомендуется применять в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Плагрил ® содержит лактозу. Пациенты с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

В общем не влияет, но следует учитывать возможность появления побочных реакций, например, такой как головокружение.

Не рекомендуется одновременное применение Плагрила ® с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плагрила ® на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Плагрил ® потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плагрила ® .

Безопасность длительного применения Плагрила ® и ацетилсалициловой кислоты не установлена. Одновременное применение Плагрила ® и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плагрила ® , но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.

Во время лечения Плагрила ® с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)). Комбинация Плагрила ® и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Плагрила ®одновременно с атенололом или нифедипином не определено. Фармакодинамическая активность Плагрила ® практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Плагрила ® . Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плагрила ® . Плагрил ® может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома

Р 450 (CYP2C9). В результате уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови из-за того, что они метаболизируются при участии CYP2C9.

Фармакологические. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb, / Ша под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для этого эффекта необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, остаются поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение препарата в дозе 75 мг в сутки приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет

40-60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика. При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, однако концентрация исходного соединения в плазме крови невысока и через

2:00 после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). Всасывается не менее 50% активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит - карбоксильное производное - фармакологически имеет и составляет 85% от циркулирующего в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг / л, которая наблюдается через 1:00 после приема. Активный метаболит - тиольное производное, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови in vitrо 98 и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. Клопидогрел выводится из организма с мочой около 50% и примерно 46% с калом в течение

120 часов. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00.

продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «СВТ» на одной стороне и тиснением «75» на другом.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.