Пенестер : инструкция по применению

Действующее вещество: финастерид;

1 таблетка содержит финастерида 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, 30, натрия крахмала (тип А), натрия докузат, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E 171), симетикона эмульсия SE4, железа оксид желтый ( E 172).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 7,1 мм.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТХ G04C B01.

Фармакологические.

Финастерид - это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

Фармакокинетика.

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения - 76,1 литра.

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин в возрасте от 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6:00. Но это не является показанием для отмены препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл / мин) не выявлено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая в нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с вышеизложенным для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы финастерида не нужна.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

• уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ;
• снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышенная чувствительность к финастерида или другим компонентам препарата.

Финастерид противопоказан женщинам и детям.

Беременность : применением женщинам, когда они являются или могут потенциально быть беременными (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверены на добровольцах соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Общие мероприятия.

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным течением мочи.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. По имеющимся данным, лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид приводит к уменьшению содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема финастерида.

Влияние на лабораторные данные

Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Финастерид существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин

Сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, дозировкой 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно - о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.

печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовалась.

Применение в период беременности.

Пенестер ® противопоказан.

Женщинам, которые могут забеременеть или беременные, необходимо избегать контакта с измельченными таблетками финастерида или утратившими целостность.

Имеющиеся данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимал финастерид 5 мг / сут. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки препарата покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.

Применение в период кормления грудью.

Пенестер ® не показан женщинам. Неизвестно, проникает финастерид в грудное молоко.

Не влияет.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Финастерид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с альфа-блокаторами доксазозином.

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться ранее, для оценки эффективности действия необходимо как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении клиренса креатинина до 0,9 мл / мин), а также для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Пенестер ® противопоказан детям.

Безопасность и эффективность для применения препарата детям не установлены.

У пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно и в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки финастерида.

Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Известные побочные реакции указаны в таблице ниже.

Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 - <1 / 1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным). Частоту появления побочных реакций, о которых сообщалось во время постмаркетингового применения, нельзя определить, поскольку они получены за спонтанными сообщениями.

Системно-органный класс	частота проявлений
Со стороны иммунной системы	Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу и отек Квинке (в том числе отек губ, языка, горла и лица)
Со стороны психики	Часто снижение либидо. Неизвестно: снижение либидо, которое может продлиться после прекращения терапии, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Неизвестно: учащенное сердцебиение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто высыпания. Неизвестно: зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Часто импотенция. Нечасто расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез. Неизвестно: боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может длиться после прекращения лечения; мужское бесплодие и / или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшения качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).
по исследованиям	Часто уменьшение эякулята.

Кроме того, сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно - о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

Данные лабораторных анализов

При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА) следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется к новому начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих финастерид в течение шести месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, не лечились.

3 года.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

№ 30 (15х2): по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.