Оспамокс : инструкция по применению

Действующее вещество: amoxicillin;

1 капсула содержит амоксициллина 250 мг в форме амоксициллина тригидрата;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая

Оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТС J01C A04.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• органов дыхания;
• органов мочеполовой системы;
• органов пищеварительного тракта
• кожи и мягких тканей.

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, лекарственных средств пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также к вспомогательным веществам препарата.

Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая 1 стаканом воды.

Дозировки. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуется принимать 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. Обычно суточная доза для детей составляет 30 мг / кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения дозу можно увеличить и ее рекомендуется разделить на 3 приема: взрослым назначают по 750-1000 мг 3 раза в сутки; детям старше 12 лет - до 60 мг / кг / сут, разделенных на 3 приема.

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения следует определять по клинической картине заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациентам с нарушениями функции почек  дозу уменьшают.

КК, мл / мин	Доза, мг	Интервал между применением, часы
> 30	Не требует корректировки дозы
10-30	500	12
<10	500	24

В случае гемодиализа следует применять 500 мг препарата в конце процедуры.

Пациенты с нарушениями функции печени.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, метеоризм, боли в желудке, мягкие стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно на слизистой оболочке ротовой полости), сухость во рту, нарушение вкуса; нечасто - рвота редко - псевдомембранозный и геморрагический колит; очень редко - кандидоз кишечника, окрашивание зубов, окраска языка в черный цвет. Эти побочные явления, в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновению таких явлений можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь, нечасто - крапивница, зуд, сыпь; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:  редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения очень редко - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, а также удлинение кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксии, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны нервной системы: очень редко - гиперкинезия, головокружение и судороги.

Инфекции и инвазии: очень редко - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают оральный или вагинальный кандидоз.

Другие: редко - лихорадка.

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводило к почечной недостаточности.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Необходимо поддерживать водный и электролитный баланс.

Амоксициллин не выводится с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови матери. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза / риск. 

Амоксициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, которого кормят грудью. Применение Оспамокса в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже).

Применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет. Детям до 12 лет рекомендуется другая лекарственная форма препарата - суспензия.

Особенности применения.

Перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять Оспамокс из-за риска снижения всасывания.

У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется, поэтому в зависимости от степени нарушения следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата (см. «Способ применения и дозы» ).

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может в редких случаях привести к судорогам.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулез, что требует отмены терапии амоксициллином.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

нерекомендованных комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами , поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в плазме крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется применять ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Фармакологические. Амоксициллин - полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

• грамположительные аэробы Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes ;
• грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
• анаэробы:  Peptostreptococci ;
• другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter , Citrobacter , Enterobacter , Klebsiella , Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90%). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг / л. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. 

Распределение. Примерно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна.

Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6:00 в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции печени этот показатель не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

желтые непрозрачные капсулы содержимое капсул: порошок белого или кремового цвета.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 капсул в блистере, по 1 (12 '1) блистера в картонной коробке.

По рецепту.