Состав
1 таблетка содержит пентоксифиллина 600 мг
Вспомогательные вещества: эудрагит RS PO, эудрагит RL PO, повидон К 25, тальк, магния стеарат, эудрагит Е 12,5%, полиэтиленгликоль Е 6000.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность к деформации эритроцитов, подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, уровень фибриногена, прилипание лейкоцитов к эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждение эндотелия, а также снижает вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию в результате реологических свойств и предупреждения тромбоза.
Периферическое сосудистое сопротивление может снизиться после применения высоких доз пентоксифиллина. Пентоксифиллин имеет слабую положительное инотропное действие на сердце.
Фармакокинетика. При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.
После применения АГАПУРИН ® 600 Ретард пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, так что постоянный уровень в плазме поддерживается примерно в течение 12:00.
После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Содержание главного активного метаболита [1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин] вдвое превышает концентрации пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального применения составляет примерно 1,6 часов.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями функции почек.
Распад, период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина растут у субъектов с нарушенной функцией печени.
Показания.- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаления (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно)
- расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирующими симптомами цереброваскулярной ишемии)
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность
- острые функциональные расстройства вестибулярного аппарата.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Обычная доза составляет 1 таблетку (600 мг) дважды в день.
Для лиц с почечной дисфункцией (клиренс креатинина <30 мл / мин) следует применять в уменьшенной дозе (1 таблетка в день).
Для пациентов с серьезной печеночной дисфункции также необходимо уменьшение дозировки (1 таблетка в день).
У пациентов с гипотензией, с нестабильной циркуляцией и у тех, кто имеет риск гипотензии (например, у лиц с поражением коронарных артерий, или с выраженным стенозом церебральных артерий) терапию следует начинать с низких доз, которые только постепенно можно повышать.
Таблетку следует принимать целиком, с соответствующим количеством жидкости (полстакана) во время или непосредственно после приема пищи.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится, однако могут наблюдаться побочные реакции:
желудочно-кишечный тракт: диспепсия, тошнота, рвота, диарея и ощущение наполненности в желудке
центральная нервная система: головная боль, нервозность, возбуждение, нарушение сна, повышенная потливость,
кожные реакции: гиперчувствительность (сыпь, крапивница, зуд) менее распространена, она, конечно, стихает после прекращения или окончания лечения;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению)
метаболизм: гипогликемия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других метилксантинов, или к любым компонентам препарата
- кровотечение
- ретинальная кровотечение
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый инфаркт миокарда
- период беременности и кормления грудью;
- отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардии, снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы: лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, арефлексия, тонически-клонические судороги и рвота "зернами кофе", как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и / или задержки его всасывания (например, активированный уголь).
При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений требуется общий и специализированный медицинский контроль.
Особенности применения
Необходима особая осторожность у пациентов с такими состояниями:
- сердечные аритмии (риск обострения аритмии);
- острый инфаркт миокарда
- гипотензия
- почечная дисфункция (клиренс креатинина <30 мл / мин);
- серьезная печеночная дисфункция
- геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями свертывания крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую гипотонию. При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных противодиабетических веществ. В связи с риском гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержание глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.
