Состав
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатини-зированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На одну из поверхностей нанесена риска.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Агистам - трициклический селективный блокатор периферических Н 1 - рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Агистам не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
После приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.
Фармакокинетика.
Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых сравним с таковым у добровольцев пожилого возраста.
Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.
У больных с хронической почечной недостаточностью значение фармакокинетических параметров не увеличивались по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не менялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.
У больных с алкогольным поражением печени наблюдалось повышение уровня фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не менялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или
любого другого компонента препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что в свою очередь усиливает побочные эффекты.
В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует с осторожностью применять препарат одновременно с другими блокаторами Н-1 рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
Исследование взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
Особенности применения
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Ланна или глюкозо-галактозы мальабсорбцией.
Прием лоратадина необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
При применении препарата нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Применение в период беременности или кормления грудью
Поскольку безопасность применения лоратадина беременным не установлена, не рекомендуется назначать этот препарат в период беременности.
Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В клинических исследованиях не отмечался влияние препарата на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Однако пациент должен быть проинформирован о возможном возникновении сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не изучались; данные отсутствуют. Препарат в виде таблеток не назначать детям с массой тела менее 30 кг.
Передозировка
Симптомы: при передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль.
Лечение: в случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры для удаления препарата, не впитался из желудка,
промывание желудка измельченным активированным углем с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.
После неотложной помощи пациенту следует оставаться под контролем.
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов.
Побочные реакции
В возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.
У взрослых и детей старше 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.
Наблюдались единичные случаи таких побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны ЦНС: седативное действие (у детей).
Со стороны иммунной системы : анафилаксия.
Со стороны нервной системы : головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых носа, синусит, кашель (у взрослых).
Аллергические реакции: зуд, крапивница.
Со стороны печени : нарушение печеночных функций.
Со стороны кожи и подкожной ткани : сыпь, алопеция.
Общие нарушения : повышенная утомляемость.
Другие : боль в спине, боль в груди, лихорадка (у взрослых).
Срок годности
3 года 6 месяцев.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
