Антаксон : инструкция по применению

действующее вещество: 1 капсула содержит налтрексона гидрохлорида 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат

состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин, индиго (Е 132).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер № 4. На корпусе капсулы указанный товарный знак фирмы-производителя, на крышечке капсулы имеется надпись "Antaxone® 50". Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Препараты, влияющие на нервную систему. Препараты, применяемые при аддиктивных расстройствах. Препараты, используемые для лечения алкогольной зависимости. Налтрексон.

Код АТХ N07B B04.

В комплексном лечении наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния, свободного от наркотика, i преодоления физической зависимости.

В комплексном лечении алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.

Антаксон противопоказан больным:

§ ныне употребляют опиoидни средства;

§ которые являются зависимыми от опиoидних средств;

§ с синдромом абстиненции;

§ которые не прошли провокационную пробу с налоксоном;

§ с положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов;

§ с повышенной чувствительностью к компонентам препарата в анамнезе

§ с острым гепатитом i печеночной недостаточностью

§ с тяжелой почечной недостаточностью.

Опиoидна зависимость.

Лечение с применением препарата Антаксон следует начинать в клинических центрах, специализирующихся на лечение наркозависимости, и впоследствии продолжать под строгим медицинским контролем врачей этих центров. Дозировка должна строго соответствовать указаниям врача специалиста.

Фаза введение в курс терапии

Лечение Антаксоном можно начинать после воздержания от употребления наркотиков в течение 7-10 дней. У пациента должны отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Воздержание от употребления наркотиков идентифицируется по анализам мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной.

Пациенту нужно сделать провокационную пробу с налоксоном.

Лечение не начинают до получения отрицательной провокационной пробы с налоксоном. Пробу с налоксоном не следует проводить у пациентов с клиническими признаками или симптомами синдрома отмены наркотического средства, а также у пациентов, в моче которых присутствуют опиoиды.

Лечение Антаксоном начинают осторожно, постепенно увеличивая дозу. Терапию взрослых можно начинать с приема 20-25 мг Антаксона, после чего нужно наблюдать за пациентом в течение 1:00. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно применять остальные суточной дозы.

Пидтрuмуюча тераnия Антаксоном.

После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения Антаксоном, доза 50 мг каждые 24 часа будет достаточной для блокирования действия опиoидного средства, введенного парентерально (эта доза будет блокировать 25 мг герoину, введенного внутривенно).

Можно использовать более гибкие схемы лечения:

• 50 мг назначают в будни и 100 мг в субботу
• или 100 мг Антаксона назначают через день или 150 мг каждые два дня (на третий).

Несмотря на то, что объем опиoиднои блокады может оказаться относительно пониженной из-за применения более высоких доз с большими интервалами между приемами, применение препарата каждые 48-72 часа может улучшить соблюдение пациентом режима лечения,

• или 100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг - в среду i 150 мг - в пятницу. Эта схема удобна для пациентов, которые стремятся находиться в свободном от опиатов состоянии длительное время.

Продолжительность курса лечения - 3-6 месяцев.

Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу 150 мг в день, так как при этом наблюдается увеличение количества побочных эффектов.

лечение алкоголизма

Для лечения алкоголизма Антаксон применяются в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 часа в течение установленного врачом времени, который обычно состоит из начального периода продолжительностью 3 месяца и при необходимости - дальнейших длительных периодов. Пациенты, подозревают в наркозависимость, должны пройти провокационную пробу с налоксоном или подтвердить, что они не принимали опиoидних средств в течение не менее 7 дней до начала лечения с налтрексоном.

Пациенты пожилого возраста. Проведенные на сегодня соответствующие исследования не выявили проблем гериатрического характера, которые бы ограничивали применение налтрексона пациентам пожилого возраста.

Пациенты детского возраста. Безопасность применения Антаксона детям не установлена, препарат не следует применять детям (в возрасте до 18 лет).

Инфекции и инвазии : дермофития ступней, оральный герпес, грипп.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем : лимфоаденопатия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница, сезонная аллергия, обострение течения ВИЧ у ВИЧ-инфицированных, эритема.

Со стороны психики : нарушение сна, тревожность, нервозность, раздражительность, аффективное расстройство, расстройства либидо (повышение или снижение либидо), депрессия, паранойя, тревожное возбуждение, психоз, дезориентация, галлюцинации, кошмары, необычные сновидения, суицидальные мышления, попытка суицида.

Со стороны нервной системы : головная боль, беспокойство, головокружение, тремор, сонливость, бессонница, летаргия, эйфория, мигрень, судороги, нарушение внимания, парестезия, обморок.

Со стороны органов зрения : повышенное слезоотделение, ухудшение остроты зрения, раздражение глаз, светобоязнь, отеки глаз, боль в глазах, астенопия, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : чувство дискомфорта в ушах, звон в ушах, боль в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, флебит, приливы, колебания артериального давления, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий, тромбоз глубоких вен, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий.

Респираторные, тора радикальные и медиастинальные нарушения: боль в груди, заложенность носа, дискомфорт в полости носа, ринорея, чихание, боль в области глотки, увеличенное слинутворення, синусные расстройства, одышка, дисфония, кашель, носовое кровотечение, зевота, ларингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхит, пневмония, эозинофильная пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, легочная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы : нарушение показателей теста функции печени, повышение уровня билирубина в крови, гепатит, холелитиаз, острый холецистит.

Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, геморрой, сухость во рту, желудочно-кишечное язва, дискомфорт в желудке, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальные абсцесс, гастроэнтерит, острый панкреатит.

Со стороны кожи : сыпь, зуд, себорея, акне, алопеция, эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, артралгия, костно-мышечная боль, боль в конечностях, судорожное сокращение мышц, боль в паховой области, артрит, скованность в суставах и мышцах, боль в спине, подергивания мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, дизурия, инфекции мочеточниковых путей.

Со стороны репродуктивной системы : эректильная дисфункция, замедленная эякуляция; приапизм, выкидыш.

Общие нарушения : астения, жажда, усталость, озноб, ощущение увеличения сил, гипергидроз, одышка, гипертермия, боль, ощущение похолодаминня конечностей, ощущение жара, боль в паховой области, увеличение или уменьшение массы тела, повышение или потеря аппетита, абсцесс зуба, зубной боль, целлюлит, тепловой удар, обезвоживание, нарушение вкуса, анорексия, отек лица, непреднамеренная индукция отмены опиоидов, случайная передозировка опиатов, синдром отмены алкоголя.

Исследование : повышение давления, аномальная ЭКГ, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГГ), снижение уровня КФК, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия.

Лекарственная зависимость. Антаксон - полный антагонист опиатов; он не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Нет достаточных клинических данных о возможной передозировки. Во время одного специального исследования, когда больные принимали 800 мг Антаксона в сутки в течение одной недели, признаков интоксикации не наблюдалось.

Лечение передозировки. Целесообразно обратиться в специализированный центр по лечению и контролю отравлений для получения информации о своевременного лечения. Больному необходимо симптоматическое лечение i строгий надзор.

В период беременности применение лекарственного средства возможно только под контролем врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Не применять детям (в возрасте до 18 лет).

Терапию следует начинать в специализированных центрах лечения наркотической зависимости i в дальнейшем проводить под строгим контролем врача.

Гепатотоксичность.

Применение высоких доз лекарственного средства Антаксон может привести к нарушению функции печени.

Перед началом терапии Антаксоном врач должен установить наличие субклинических повреждений или заболеваний печени. Возможность применения лекарственного средства пациентам с менее тяжелыми заболеваниями печени или недавними эпизодами в анамнезе следует оценивать с соответствующей осторожностью, учитывая потенциальную гепатотоксичность.

Перед началом терапии Антаксоном и в дальнейшем регулярно следует проводить лабораторные анализы для выявления возможных повреждений печени. Для быстрого обнаружения возможного повреждения печени у пациентов, принимающих Антаксон, назначение соответствующих лабораторных исследований после начала лечения имеет первостепенное значение. В течение первых 6 месяцев рекомендуется проводить диагностику возможных повреждений печени ежемесячно. Далее частоту лабораторных исследований устанавливают согласно клинической оценке.

Применение опиo й дных средств при терапии Антаксоном .

Больного с наркотической зависимостью, который лечится Антаксоном, необходимо предупредить о том, что применение опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрома абстиненции, даже комы и развития летальной интоксикации.

При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов по медицинским показаниям (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать большие дозы короткого наркотиков, чтобы минимизировать риск угнетения дыхания и развитие циркуляторного коллапса. Независимо от препарата, выбранного для снятия блокады, пациенты должны находиться под тщательным контролем врача в условиях стационара.

Эффект искусственной абстиненции.

Антаксон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции.

Синдром отмены может проявиться в течение 5 минут после приема Антаксона и длиться до 48 часов. Возможно изменение психического состояния, включая спутанность сознания, сонливость и зрительные галлюцинации. Во всех случаях требуется тщательный врачебный контроль пациентов и индивидуальное лечение. При блювани и диареи необходимо внутривенное введение жидкости.

Антаксон не вызывает привыкания даже при длительном применении. Медикаментозное лечение Антаксоном сопровождает курс психотерапии.

Известно, что риск суицида с или без сопутствующей депрессии повышается у пациентов, злоупотребляющих наркотическими веществами. Этот риск снижается при лечении Антаксоном.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому применять Антаксон пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или малобсорбциею глюкозы-галактозы не следует.

За больными необходимо наблюдать для выявления развития депрессии или суицидального настроения. Следует предупредить родственников и лиц, ухаживающих за больными, о необходимости контроля состояния больных для выявления признаков развития депрессии или суицидального настроения и о необходимости информирования врача о таких симптомах. Больного следует проинформировать о серьезных последствиях попытки преодоления опиоидной блокады. Также существует возможность того, что больной, получавший налтрексон, станет чувствительным к меньших доз опиоидов, чем в период лечения. Это может привести к опиоидной интоксикации, угрожающей жизни (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больные должны знать о том, что после прекращения лечения налтресоном они могут быть более чувствительными к меньших доз опиоидов.

Реакции гиперчувствительности , включая анафилаксии

Сообщалось о случаях крапивницы, ангионевротического отека и анафилаксии при применении налтрексона. Следует предупредить пациентов о возможном возникновении реакций гиперчуливости, включая анафилаксии. При первых симптомах анафилаксии следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не исследовалась. Зарегистрированы случаи эозинофильной пневмонии, которая была вылечена с помощью антибиотиков и кортикостероидов. При развитии прогрессирующей одышки и гипоксии у больного, получает налтрексон, нужно немедленно обратиться за помощью, а врачам следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии.

Нечаянная индукция отмены опиатов

Для предупреждения развития синдрома острой отмены или усиления существующего субклинического синдрома отмены перед началом применения налтрексона в организме больного не должно быть опиоидов. Для этого пациенты должны прекратить прием опиоидов не менее чем за 7-10 дней до начала лечения.

Поскольку отсутствие опиоидов в моче часто недостаточна для Подтверждение отсутствия опиоидов в организме, то при наличии риска реакции отмены перед применением препарата следует провести провокационную пробу с налтрексоном.

Попытка преодоления опиатной блокады

Налтрексон не предназначен для блокады действия опиоидов или лечения опиатной зависимости. Хотя преапарат является активным опиатным антагонистом длительного действия, вызванную им блокаду опиоидных рецепторов можно преодолеть. Это является потенциальным риском, поскольку больные могут попробовать самостоятельно преодолеть эту блокаду путем повышения дозы экзогенных опиоидов. Любая попытка больного преодолеть блокаду с помощью опиоидов опасна.

Поскольку концентрация экзогенных опиоидов в плазме крови сразу после их введения может быть достаточной для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, то это может повредить здоровью больного. Больной может подвергаться риску угрожающей жизни опиоидной интоксикации (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больного следует проинформировать о серьезных последствиях попытки преодоление опиоидной блокады.

Также существует возможность того, что больной, получавший налтрексон, станет более чувствительным к меньших доз опиоидов, чем до лечения. Это может привести к опиоидной интоксикации, угрожающей жизни (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больные должны знать о том, что после прекращения лечения налтрексоном они могут быть более чувствительными к меньших доз опиоидов.

обезболивание

Налтрексон может устранять эффект опиоидных анальгетиков. При необходимости обезболивания следует рассмотреть возможность применения неопиоидних анальгетиков, региональной или местной анестезии / обезболивания, бензодиазепинов или общей анестезии.

При необходимости применения опиоидных анальгетиков может возникнуть потребность в увеличении дозы может сопровождаться усилением или удлинением сопутствующего угнетения дыхания.

Предпочтение отдают быстродействующим опиоидных анальгетиков, имеющих минимальную способность подавлять дыхание. Дозу анальгетика следует корректировать в зависимости от эффекта для конкретного больного. Следует быть готовыми к развитию неспецифических эффектов (не оговоренных взаимодействием с рецептором, а, вероятно, связанных с выбросом гистамина): отека лица, зуда, генерализованной эритемы, бронхоспазма.

Независимо от того, какое средство выбран для блокады налтрексона, следует тщательно контролировать состояние больного, наблюдение должен осуществлять персонал, имеющий соответствующую квалификацию, при наличии наготове обладания и специалистов для сердечно-легочной реанимации.

отмена алкоголя

Применение налтрексона не устраняет и не ослабляет симптомов отмены алкоголя.

Налтрексон влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поэтому управление автотранспортом или работа с другими механизмами при лечении Антаксоном запрещено.

Взаимодействие с препаратами, содержащими наркотические вещества.

Антаксон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, такие как противокашлевые, противопростудные, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи неcумисности с другими препаратами не описаны.

Тиоридазин. Описаны случаи сонливости и астении при применении налтрексона и тиоридазина.

Фармакологические. Налтрексона гидрохлорид - конкурентный антагонист опиатных рецепторов. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может быть устранена путем введения больших доз опиатов. Налтрексон подавляет физическую зависимость i помогает опиатзависимых больным поддерживать состояние организма, свободное от наркотика, после дезинтоксикации. Вследствие блокады опиатных рецепторов устраняется алкогольная зависимость. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинические исследования установили, что 50 мг налтрексона в течение 24 часов блокируют фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов.

Фармакокинетика. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном применении, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексон - также является прямым антагонистом опиатов. Другой метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Количество свободного налтрексона, выделяемого с мочой, составляет менее 1% принятой перорально дозы, а количество свободного i связанного 6-бета-налтрексона - 38% пероральной дозы налтрексона.

Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Максимальная концентрация в плазме (Т мах ) налтрексона i 6-бета-налтрексона наблюдается через 1:00 после приема, период полувыведения (T 1/2 ) для налтрексона - 4:00, для 6-бета-налтрексона - 13 часов. Время достижения максимальной концентрации i период полувыведения зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, тогда как концентрация 6-бета-налтрексона возрастает в плазме до 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения его намного длиннее, чем налтрексона.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 или 10 капсул в блистере. По 1 блистера по 10 капсул или по 2 блистера по 7 капсул в картонной пачке.

По рецепту.

Замбон С.П.А./Zambon SPA