Апроваск : инструкция по применению

действующие вещества: ирбесартан / амлодипин;

1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг, амлодипина бесилат 7 мг (эквивалентно амлодипина - 5 мг) или

ирбесартана 150 мг, амлодипина бесилат 14 мг (эквивалентно амлодипина - 10 мг),

или

ирбесартана 300 мг, амлодипина бесилат 7 мг (эквивалентно амлодипина - 5 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид, магния стеарат

пленочная оболочка таблетки 150 мг / 5 мг опадри белый 0ЗВ28796 (гипромеллоза, полиэтилен-гликоль, титана диоксид (Е 171));

пленочная оболочка таблетки 150 мг / 10 мг опадри розовый 02G84667 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172)).

пленочная оболочка таблетки 300 мг / 5 мг опадри желтый 02G82676 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и амлодипин. Код АТХ C09D B05 .

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.

Препарат Апроваск ® показан пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления.

Повышенная чувствительность к одной или к обеим действующих веществ или любого из компонентов, входящих в состав препарата.

Повышенная чувствительность к дигидропиридиновых производных.

Наличие кардиогенного шока, клинически значимого аортального стеноза, нестабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала).

Начальная и поддерживающая доза Апроваск ® составляет одна таблетка в сутки перорально.

Препарат Апроваск ® можно применять независимо от приема пищи.

Апроваск ® назначают пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления или для продолжения лечения пациентов, получающих ирбесартан и амлодипин в отдельных таблетках. дозу подбирают

индивидуально в зависимости от результата, полученного при лечении отдельными компонентами, и необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная рекомендованная доза составляет 300 мг ирбесартана и 10 мг амлодипина в сутки.

Лечение следует корректировать в зависимости от полученного антигипертензивного эффекта.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Как правило, пациенты пожилого возраста пациенты с нарушением функции почек (независимо от степени тяжести) не нуждаются в снижении дозы.

Пациенты с нарушением функции печени. В связи с наличием в составе препарата Апроваск ®амлодипина, его следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Особенности применения»).

Данные о побочных явлениях, наблюдавшихся во время клинических исследований ирбесартана и в пострегистрационный период, приведены ниже в соответствии с классами систем и органов и по частоте их возникновения (см. Таблицу 1).

Частота возникновения побочных явлений классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1 / 1,000 и <1/100); редко (≥ 1 / 10,000 и <1 / 1,000) очень редко (<1 / 10,000) неизвестно ( данные по частоты побочных явлений отсутствуют).

Таблица 1

a. Сюда включены все побочные явления, вероятно ли связанные с лечением или причинно-следственная связь которых с лечением является недостоверным, независимо от частоты их возникновения у пациентов, получавших плацебо.

b. Сюда включены все побочные явления, вероятно ли связанные с лечением или причинно-следственная связь которых с лечением является недостоверным, возникших в 0,5% - <1% пациентов и с аналогичной или чуть более высокой частотой наблюдались в группе ирбесартана по сравнению с группой плацебо (ни один из них достоверно не отличается между 2 группами исследования).

Для амлодипина 2

Данные о побочных явлениях, наблюдавшихся во время исследований амлодипина, приведены ниже в соответствии с классами систем и органов и по частоте их возникновения (см. Таблицу 2).

Частота возникновения побочных явлений классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1 / 1,000 и <1/100); редко (≥ 1 / 10,000 и <1 / 1,000) очень редко (<1 / 10,000) неизвестно (данные по частоты побочных явлений отсутствуют).

Таблица 2

В клинических исследования, в ходе которых сравнивали комбинацию ирбесартан / амлодипин в фиксированной дозе монотерапии ирбесартаном или амлодипином, типы и частота возникновения побочных явлений, появившихся после начала применения препаратов и которые, возможно, были связаны с исследуемым средством, были аналогичные тем, которые наблюдались ранее в ходе клинических исследований монотерапии препаратами и были зафиксированы в пострегистрационный период. Самым распространенным побочным явлением был периферический отек, который преимущественно наблюдался при применении амлодипина.

Таблица 3

Опыт применения ирбесартана при лечении взрослых лиц в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не продемонстрировал токсичности препарата. Отсутствует какая-либо специфическая информация по лечению передозировки ирбесартаном. Имеющиеся данные о препарата амлодипин указывают на то, что при значительной передозировке возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Наблюдались случаи выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии с развитием шока, которые завершились летально. По состоянию пациента следует тщательно наблюдать и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Предлагаемые мероприятия включают промывание желудка. Было продемонстрировано, что активированный уголь, предназначенное здоровым добровольцам немедленно после приема внутрь амлодипина в дозе 10 мг или в течение до 2:00 после этого, значительно уменьшает всасывание амлодипина.

Поскольку амлодипин имеет высокую степень связывания с белками плазмы, а ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе, то эффективность гемодиализа маловероятна.

В случае значительной передозировки следует начать активный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной системы пациента. 

Беременность. Адекватные и должным образом контролируемые исследования среди беременных женщин не проводились. Препарат Апроваск ® противопоказан при беременности. Препарат Апроваск ®нельзя применять у женщин детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции. В случае, если во время лечения Апроваск ® будет диагностировано наступления беременности, лечение следует как можно скорее прекратить.

Фетальная / неонатальная заболеваемость и смертность. Хотя опыта применения ирбесартана у беременных женщин нет, поступали сообщения о том, что применение ингибиторов АПФ у беременных женщин во время второго и третьего триместров беременности вызывало поражения и смерти плода развивался. Таким образом, препарат Апроваск ® , как и любой другой препарат, оказывает непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, не следует применять в период беременности. Если беременность диагностирована во время проведения терапии препаратом Апроваск ® , его следует отменить как можно скорее.

Период кормления грудью . Препарат Апроваск ® противопоказано применять во время кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Вследствие угнетения активности ренин-ангиотензин-можно ожидать возникновения изменений почечной функции у пациентов, склонных к этому. У пациентов, состояние почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-(пациенты с артериальной гипертензией, имеющих стеноз почечных артерий одной или обеих почек или пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, сопровождалось возникновением олигурии и / или прогрессирующей азотемии и, довольно редко, - острой почечной недостаточностью и / или приводило к смерти. Нельзя исключать возможности возникновения аналогичного эффекта при применении антагонистов рецептора ангиотензина II, в том числе ирбесартана.

Применение у лиц пожилого возраста. Среди пациентов, получавших ирбесартан во время клинических исследований, в целом не наблюдалось разницы в эффективности и безопасности препарата между старшими пациентами (в возрасте от 65 лет) и молодых пациентов.

ВНИМАНИЕ.

Артериальная гипотензия. Пациенты с пониженным ОЦК жидкости. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нет других сопутствующих заболеваний, ирбесартан очень редко вызывает артериальной гипотензии. Как и при применении ингибиторов АПФ, симптоматическая гипотензия наиболее вероятна у пациентов со сниженным ОЦК жидкости или нехваткой натрия, например таких, которые получают интенсивное лечение диуретиками и / или придерживаются диеты с ограниченным содержанием соли, или у пациентов, находящихся на гемодиализе . До начала лечения препаратом Апроваск ® следует скорректировать снижен внутрисосудистый объем жидкости или недостаток натрия назначать препарат в более низкой начальной дозе.

Пациенты с сердечной недостаточностью . У пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA ишемической этиологии применение амлодипина чаще сопровождалось случаями отека легких, хотя при этом не было выявлено достоверной разницы в частоте случаев ухудшения течения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо (см. Раздел «Фармакологические»).

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина, так же, как и других антагонистов кальция, увеличен, а соответствующие рекомендации по дозированию отсутствуют. Поэтому таким пациентам препарат Апроваск ® следует назначать с осторожностью.

Гипертонический криз. Безопасность и эффективность применения препарата Апроваск ® при гипертоническом кризе не установлены.

Отклонение от нормы показателей лабораторных исследований. Во время контролируемых исследований ирбесартана у пациентов с артериальной гипертензией никаких клинически значимых изменений показателей лабораторных тестов не наблюдалось. У пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, получающих ирбесартан, нет необходимости проводить специальный мониторинг показателей лабораторных исследований.

Не изучалась, но при решении вопроса об управлении транспортными средствами или работы с механизмами следует учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы, со стороны органов зрения.

Комбинации ирбесартана и амлодипина. Данные фармакокинетического исследования, в ходе которого ирбесартан и амлодипин применялись как отдельно, так и в комбинации, свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического взаимодействия между этими двумя препаратами.

Циметидин. При одновременном назначении амлодипина и циметидина фармакокинетика амлодипина не менялась.

Грейпфрутовый сок. В 20 здоровых добровольцев употребление 240 мл грейпфрутового сока на фоне однократного приема 10 мг амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику последнего.

Силденафил. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо оказывал свою собственную гипотензивное действие.

Аторвастатин. Одновременное применение повторных 10 мг доз амлодипина с 80 мг аторвастатина не приводил к существенным изменениям в фармакокинетических показателях аторвастатина в равновесном состоянии.

Дигоксин. У здоровых добровольцев одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводил к изменениям уровня дигоксина в плазме или почечного клиренса дигоксина.

Варфарин. При одновременном применении с амлодипином влияние варфарина на протромбиновое время существенно не меняется.

Циклоспорин. Фармакокинетические исследования циклоспорина доказали, что амлодипин существенно не изменяет его фармакокинетику.

Фармакологические .

При применении ирбесартана и амлодипина в виде комбинации фармакологические свойства каждого из препаратов обеспечивают аддитивный антигипертензивный эффект по сравнению с эффектами от применения каждого из препаратов в отдельности. И антагонисты рецептора AT 1 , и блокаторы кальциевых каналов уменьшают артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления, однако блокирование поступления кальция в клетку и уменьшение сосудосуживающего действия ангиотензина II являются взаимодополняющими механизмами.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, а максимальная концентрация в крови достигается через 6 - 12:00 после приема дозы препарата. Биодоступность составляет от 64 до 90%. Объем распределения амлодипина составляет около 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35 - 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом с мочой выводится 10% введенной дозы - в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С.

№ 28 (14х2): по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Санофи-Авентис где Мексико, С.А. где К.В., Мексика.