Состав
действующее вещество: pentoxifylline;
5 мл раствора (1 ампула) содержат пентоксифиллина 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А D03.
Показания
- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, отморожения) и ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- цереброваскулярные заболевания (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирующими симптомами цереброваскулярной ишемии)
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность
- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллина и другим компонентам препарата или другим препаратам группы метилксантинов;
- кровотечения
- кровоизлияние в сетчатку;
- кровоизлияние в мозг;
- острый период инфаркта миокарда
- беременность;
- период кормления грудью
- детский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы
Применяют взрослым. Вводят внутривенно. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения.
Внутривенные инфузии 100 - 600 мг пентоксифиллина в 100 - 500 мл раствора натрия хлорида 1 или 2 раза в сутки. Введение должно продолжаться в течение 60 - 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 мин.
При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента массой 70 кг составляет 1000 мг, для пациента массой 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента, максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 - 1,5 л в сутки.
Внутривенные инъекции 50 - 100 мг пентоксифиллина 1 раз в сутки. Инъекцию следует проводить путем медленного (в течение 5 мин) введение, положение пациента - лежа.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, нервозность, возбуждение, нарушение сна, повышенное потоотделение.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота и ощущение тяжести в желудке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у лиц, склонных к кровотечению).
Аллергические реакции: гиперчувствительность (сыпь, крапивница, зуд) менее распространена, ее проявления обычно исчезают после прекращения или окончания лечения.
Другие: гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы включают лихорадку, возбуждение, горячие приливы, потерю сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, активированный уголь).
Применение в период беременности или кормления грудью
АГАПУРИН ® противопоказан при беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети
Отсутствует достаточный опыт лечения детей в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифиллин.
Особенности применения
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин), для пациентов из группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга ) необходимо начинать с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия. Также следует с осторожностью назначать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита).
При инфаркте миокарда следует особенно тщательно обдумывать показания для лечения, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.
В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30 - 50%.
При выраженной печеночной недостаточности также следует уменьшить дозировку в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных противодиабетических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и, со временем, провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций на него.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Сам по себе пентоксифиллин и вследствие угнетения фермента фосфодиэстеразы расслабляет гладкие мышцы артериол, после чего происходит накопление циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие - улучшаются движение крови и поступление кислорода в ткани. Он подавляет агрегацию и прилипание тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин оказывает антивоспалительное и цитопротекторное действие, основанный на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использованы в лечении бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксических шока.
Фармакокинетика. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, его биотрансформация происходит в печени и в эритроцитах. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов с мочой и калом соответственно. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном виде пентоксифиллина. Терапевтическая концентрация держится в течение 8 - 12:00.
