Состав
действующие вещества: 1 мл биперидена лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена основания;
Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода для инъекций.
Фармакологическая группа
Противопаркинсонические средства.
Холиноблокатор центральный. Код АТС N04AA02.
Показания
Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.
Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Отравление никотином или фосфорсодержащих органическими веществами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.
Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма . В тяжелых случаях лечение можно начинать с дозы 10-20 мг Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), разделенной на несколько инъекций, вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств.
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг Акинетон (0,5-1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы вводимого внутримышечно или в форме медленной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Самая высокая общая суточная доза составляет 10-20 мг Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций).
Детям до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, от 1 до 6 лет - 2 мг (0,4 мл) и от 6 до 10 лет - 3 мг (0,6 мл) в виде медленной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить, если при введении возникают побочные эффекты.
Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.
В случае острого отравления рекомендуется обычные терапевтические меры дополнить введения 5-10 мг (1-2 мл). В особо тяжелых случаях, когда жизни пациента находится под угрозой, требуется внутривенное введение 5 мг.
В зависимости от уровня отравления фосфорсодержащими органическими веществами дозирования препарата Акинетон определяется индивидуально. При таких отравлениях препарат необходимо вводить (дозировка - 5 мг) до тех пор, пока признаки отравления не исчезнут.
Побочные реакции
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по следующим параметрам: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Побочные реакции возникают особенно на ранних стадиях заболевания и особенно если дозировка увеличивается очень быстро. Сообщение о возникновении побочных реакций были зафиксированы после выхода на рынок препарата с действующим веществом биперидена, но эти сообщения были спонтанными; от пациентов и неизвестно, какое дозирования использовали последние. Поэтому невозможно оценить уровень неблагоприятных событий или установить причинную связь с дозировкой биперидена.
Инфекции и инвазии.
Паротит.
Нарушения иммунной системы.
Аллергия, повышенная чувствительность к препарату.
Психические расстройства.
В случаях высоких доз: неугомонность, возбуждение, страх, эйфория, что относится к положению спутанности сознания, делирий, галлюцинации, бессонница. Общая неугомонность является частой у больных с мозговыми нарушениями и может потребовать уменьшения в дозы. Были сообщения о временном сокращении периода сна - быстрый сон (фаза сна с быстрым движением глаз), характеризующееся увеличением времени до того момента, пока наступит глубокий сон и сокращение процента фазы полного сна; нервозность, беспокойство.
Нервная система.
Сонливость, головокружение и ухудшение памяти; головные боли; дискинезия, атаксия и речевые нарушения, судороги, нарушения нервной системы.
Органы зрения.
Нарушение адаптивности зрения, мидриаз, фотофобия. Может встречаться глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).
Сердечно-сосудистая система.
Тахикардия, брадикардия.
Гастроинтестинальная система.
Сухость во рту, запор, дискомфорт в абдоминальной зоне, тошнота.
Кожа и подкожные ткани.
Повышенное потоотделение, аллергический дерматит.
Опорно-двигательный аппарат.
Спазмы в мышцах.
Почки и мочевые пути.
Дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержание мочи.
Общие расстройства.
Усталость.
Лабораторные исследования.
Уменьшение кровяного давления, связанное с парентеральным введением биперидена.
Передозировка
Симптомы: аналогичные признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признакам: расширенные зрачки, медленно реагируют на свет (мидриаз) покраснение лица, учащение сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры (чаще наблюдалось у детей) и ухудшение со стороны центральной нервной системы (такие как: возбуждение, бред, дезориентация, потеря памяти и / или галлюцинации). В случае тяжелой токсичности существует риск остановки сердца и отказа в работе дыхательной системы.
Лечение: прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы, и прежде всего физостигмина. Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной системы, оксигенотерапия, жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), при необходимости - катетеризация мочевого пузыря.
Применение в период беременности или кормления грудью
Поскольку опыт применения препарата Акинетон в период беременности ограничен, то следует проявлять осторожность, особенно в первом триместре, и назначать после тщательной оценки соотношения риск / польза для матери и плода. Препарат Акинетон выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, которые наблюдаются в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Дети
Опыт применения биперидена у детей ограничен. Препарат чаще назначали при медикаментозных дистониях вызванных, нейролептиками или метоклопрамидом.
Особенности применения
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата. У пожилых больных, у которых церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарата Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развитой поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, изредка наблюдаются.
Следует с осторожностью назначать препарат при нарушениях ритма сердца, пациентам с узкоугольной глаукомой, пожилым больным, особенно при наличии органической мозговой симптоматики, и пациентам, склонным к эпилептическим припадкам.
При проведении длительной терапии препаратом Акинетон надо регулярно проверять внутриглазное давление.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания. В отдельных случаях, в таких пациентов, биперидена может привести к проблемам мочеиспускания, реже к задержке мочи. В случаях задержки мочи пациент должен перед каждым приемом инъекции биперидена, очистить мочевой пузырь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих соединений, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Препарат Акинетон является антихолинергическим средством центрального действия, производит терапевтическое действие при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызванных действием других лекарств; периферическая антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Бипериден снимает тремор, вызванный холинергическими средствами центрального действия (треморин, пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц, возникает при введении нейролептиков. Бипериден оказывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы-91-94%. Клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл / мин / кг массы тела. Биодоступность после однократного приема внутрь - 33 ± 5%.
Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. В моче неизмененный биперидена не обнаруживается. Основные метаболиты-бициклогептан и пиперидин - выводятся с мочой и калом.
Выведение происходит в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2 ) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - в другую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.
