Состав
действующее вещество: асеtylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100% сухое вещество 150 мг
Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (200), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект позвьязаний с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.
Гидроксид магния имеет анацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часа.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80-90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30%). Небольшое количество выводится с грудным молоком. Магний может переходить через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита - салицилата -
в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.
Вывод. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2% - если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия) печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл / мин) выраженная сердечная недостаточность астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При совместном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов (например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрел, гепарин), ацетазоламиду, метотрексата. Подавляет действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВП. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.
Особенности применения
Необходимо избегать длительного совместного применения Кардисейву с нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушением функции печени или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Решение о применении препарата Кардисейв в I-II триместре беременности и в период кормления грудью должно приниматься после тщательной оценки соотношения польза / риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг в сутки) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.
Препарат противопоказано применять в III триместре беременности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза - 150 мг в сутки. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки.
Таблетки глотать целыми, при необходимости запивая водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Дети.
Препарат не следует применять детям.
Передозировка
Опасная доза - 150 мг / кг массы тела.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, помутнение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.
В случае тяжелого отравления угнетение центральной нервной системы может привести к коме, кардиоваскулярного коллапса и остановки дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (> 300 мг / кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более 500 мг / кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.
Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень часто увеличена кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов.
Нечасто скрытое кровотечение.
Редко анемия в случае длительной терапии.
Очень редко гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто анафилактические реакции, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы.
Редко гипогликемия.
Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, бессонница.
Нечасто: головокружение (вертиго), дремота.
Редко интрацеребральный кровоизлияние.
Со стороны органов чувств.
Нечасто звон в ушах.
Редко дозозависимая оборотная потеря слуха и глухота.
Со стороны дыхательной системы.
Часто бронхоспазм (у больных астмой).
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто изжога, рефлюкс.
Часто эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея.
Нечасто язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. Ч. Рвота с кровью и дегтеобразный стул.
Редко: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.
Очень редко стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.
Со стороны печени.
Редко: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки.
Очень редко дозозависимый оборотный острый гепатит средней степени.
Со стороны кожи.
Часто крапивница, сыпь различного характера, ангионевротический отек, пурпура, геморрагический васкулит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
