Состав
2 мл препарата содержат
активное вещество - нефопама гидрохлорид 20 мг,
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Другие анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02BG06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения разовой дозы нефопама 20 мг максимальная
концентрация в сыворотке крови наблюдается через 30 – 60 минут и составляет
25 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита:
десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгетической активности. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения период полувыведения составляет 4 часа. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.
Фармакодинамика
Акупан ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других анальгетиков. Оказывает центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. Нефопам обладает антиноцецептивной активностью за счет угнетения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.
Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационном дрожании.
Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.
Показания к применению
- болевой синдром разной этиологии и интенсивности (травмы, боль после
хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики)
- премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение
Акупан следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение
Акупан следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа.
Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение
повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Методика введения
Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение
при разведении – 2 мл раствора препарата в 50 мл раствора для инфузий.
Курс лечения – не более 8-10 дней.
Побочные действия
- головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечеткость зрения
- потливость, сонливость, тошнота, рвота- атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение)
Редко
- тахикардия и повышение артериального давления
- гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
- судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость
Противопоказания
- гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата
- одновременный прием ингибиторов МАО
- судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия
- задержка мочи, связанная с поражением уретры и предстательной железы
- острая глаукома
одновременный прием ингибиторов МАО
- беременность, период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказано одновременное назначение с симпатомиметиками и
антихолинергическими препаратами, которые усиливают побочные эффекты Акупана: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизапирамида, ингибиторами МАО.
Особые указания
Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов.
Назначение Акупана на фоне отмены лечения морфиноподобными препаратами у пациентов с зависимостью к опиатам повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение риск/польза при лечении Акупаном подлежит постоянной переоценке.
Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией. Возможен риск зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов,
которые имеют какую-нибудь лекарственную зависимость в анамнезе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения не рекомендуется работа с автотранспортом и механизмами, которые требуют повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в стеклянные ампулы.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
