Окумед : инструкция по применению

Действующее вещество: тимолол;

1 мл тимолола малеата, эквивалентного тимолола 2,5 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества : бензалкония хлорид, натрия фосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Капли глазные.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС S01Е D01.

Назначают при следующих заболеваниях:

• открытоугольная глаукома
• афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы;
• как дополнительное средство для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)

• Повышенная чувствительность к тимолола или другим компонентам препарата
• бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе хронический бронхит и эмфизема легких;
• синусовая брадикардия (50 ударов в минуту или меньше);
• блокада II или III степени;
• выраженная сердечная недостаточность
• кардиогенный шок
• аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• тяжелый атрофический ринит
• дистрофия роговицы
• беременность (I триместр) и кормления грудью 
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет.

Начальная терапия проводится закапыванием по 1 капле 0,25% или 0,5% раствора препарата в больной глаз 2 раза в сутки. При закапывании следует оттянуть нижнее веко. Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. После нормализации внутриглазного давления дозу снижают до 1 капли препарата 1 раз в сутки. Обычно курс лечения длительный. Вопрос о перерыве или изменении дозирования решает врач индивидуально.

Подготовка флакона к применению . Перед первым применением следует сильно повернуть колпачок справа. Скарификатор, содержащийся в колпачке, сделает отверстие в флаконе. Флакон готов к использованию. Необходимо плотно закрывать флакон после каждого использования. Не следует касаться кончика капельницы руками, а также не допускать контакта ее с любыми другими поверхностями. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены.

Местные реакции (офтальмологические нарушения).

Дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, жжение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиление светочувствительности глаза, эрозия роговицы, кон ' юнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, конъюнктивы метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, ощущение пемфигоид, отслаивание сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетку вку глаза, кератит, блефароптоз, нарушения зрения (в том числе рефракции), диплопия, птоз.

Системные реакции.

Аллергические реакции: повышенная чувствительность, анафилактический шок.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушения сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), синкопе, сердцебиение , боль в груди, асистолия, брадиаритмия, AV или синоартериальна блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматические приступы, нарушения / остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), апноэ, бронхоспазм, легочная недостаточность, снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхорея, цианоз, интерстициальная пневмопатия, одышка , заложенность носа.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе Меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие , психические расстройства, кошмарные сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе нападения, цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатия, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.

Со стороны эндокринной системы / обмена веществ: значительное снижение липопротеинов высокой плотности (ЛВГ) и / или соотношения холестерол / ЛВГ, маскировки симптоматики гипогликемии у больных инсулин-зависимый сахарный диабет, увеличение веса, тяжелая гипергликемия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: крапивница, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, еритродермит, синдром Лайелла.

Ниже приведены побочные реакции, о которых поступали сообщения, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не установлена .

Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения. Утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Со стороны нервной системы / нарушение психики. Нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.

Офтальмологические нарушения. Цистоидний макулярный отек роговицы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения. Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря веса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Отек, усиление артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны кровь "яной и лимфатической систем. Простая пурпура.

Эндокринные нарушения. Гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потливость, ощущение холода в конечностях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей. Артралгия, хромота.

Со стороны нервной системы / нарушение психики. Головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения. Хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органов слуха. Шум в ушах.

Офтальмологические нарушения. Сухость глаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Затрудненное мочеиспускание.

Возможные побочные реакции.

Следующие побочные реакции были зафиксированы при применении других бета-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны кровяной и лимфатической систем. Агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны нервной системы. Реверсивным депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания и снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны иммунной системы. Эритематозные высыпания, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Болезнь Пейрони. Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов бета-адренорецепторов, практолол. О возникновении этого

синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для β-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Признаки передозировки при случайном применении внутрь (в зависимости от количества): нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, приступы, тошнота, рвота, диарея.

Лечение . В случае местного передозировки - срочно промыть глаза водой или физиологическим раствором. При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия:

• прекратить применение препарата
• в случае артериальной гипотензии применяют симпатомиметики (допамин, добутамин, норадреналин). При отсутствии терапевтического эффекта является сообщение о применении глюкагона;
• в случае проглатывания применяют промывание желудка. Диализ неэффективен.
• в случае симптоматической брадикардии применяют атропина сульфата 0,25% раствор, 2 мл внутривенно. В случае отсутствия терапевтического эффекта, с осторожностью применяют изопрепанилу гидрохлорид, а при необходимости - возможно применение водителя сердечного ритма;
• в случае острой сердечной недостаточности безотлагательно проводится стандартная терапия наперстянки, мочегонными средствами и кислородом. В некоторых случаях показано зстосування глюкагона;
• в случае AV-блокады (II-III степени) - изопреналина гидрохлорид, а при отсутствии терапевтического эффекта - применяют водитель сердечного ритма.

Препарат можно применять в период беременности не ранее II триместра, исключительно в неотложных случаях при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут эффекты миотических средств, которые применялись ранее.

В случае оперативного вмешательства, что произойдет с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат не менее чем за 48 часов.

Следует с осторожностью проводить отмене препарата у людей, в отношении которых есть подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоидизм, тиреотоксикоз) для уменьшения риска усиления проявлений таких нарушений. Следует контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Следует контролировать слезотечение и состояние роговой оболочки каждые 6 месяцев.

Бета-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов бета-адренорецепторов. Сообщалось о серьезных реакции со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в редких случаях, в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.

Для уменьшения риска системного действия, после применения препарата закрыть веки и прижать пальцем носослезный канал на 2 минуты.

Если пациенты принимают бета-блокаторы внутрь и тимолол, капли глазные, следует учитывать возможное дополнительное влияние на внутриглазное давление или возникновения системных эффектов бета-блокаторов.

Не следует применять два местных офтальмологических блокаторы бета-адренорецепторов одновременно.

Через возможное влияние блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и пульс эти средства следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.

Имеются сообщения, что блокаторы бета-адренорецепторов вызывают слабость мышц, это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или с симптомами миастении.

Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, он должен применяться вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено каких-либо значимой разницы в средних показателях интраокулярного давления после начальной стабилизации.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов бета-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы бета-адренорецепторами.

Окумед не следует применять во время ношения контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызвать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать 15 минут перед тем, как снова одеть контактные линзы.

Если дополнительно применяются другие глазные средства, необходимо подождать 15 минут между их применением.

Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на время лечения.

Совместное применение препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления усиливается при

одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин, закапывать в глаза два β-адреноблокаторы не следует.

Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении с антагонистами кальция, резерпином и β-адренорецепторов; с сердечными гликозидами - брадикардия, AV- блокада. Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут касаться лекарственных средств, которые были применены незадолго до этого.

Хинидин . Одновременное применение с тимололом усиливает бета-блокаторну действие препарата (например, снижение частоты сердечных сокращений) за счет снижения активности фермен P-450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.

Клонидин . В случае одновременного применения, отличие клонидина проводят постепенно и только через несколько суток после прекращения применения тимолола. Повторное назначение тимолола возможно лишь через несколько дней после прекращения действия клонидина.

Никардипин, дилтиазем . При одновременном применении внутрь никардипина, дилтиазема не наблюдалось усиление падения внутриглазного давления.

Циметидин . Одновременное применение приводит к усилению действия тимолола.

Эпинефрин. Одновременное применение с тимололом может вызвать развитие мидриаза.

Фармакологические . Тимолол является неселективным блокатором β 1 - и β 2 -адренорецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазнои системы цилиарной ткани, который осуществляет активный транспорт натрия из крови в внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. При местном применении тимолола малеата он быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа. В незначительном количестве проникает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистую оболочку носа и носослезный тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после приема однократной дозы. У новорожденных и детей до 3 лет концентрация активного вещества существенно превышает его С тах в плазме крови взрослых.

Прозрачный, бесцветный раствор.

3 года.

Капли использовать в течение 45 дней после вскрытия флакона.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света, недоступном для детей месте. Не замораживать!

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице с ковпачком- скарификатором; №1 в пачке.

По рецепту.