Офтан Тимолол : инструкция по применению

Действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит тимолола малеат 6,84 мг, что соответствует 5,0 мг тимолола;

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат додекагидрат; бензалкония хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D01.

Фармакологические.

Тимолола малеат является неселективным бета-блокатор, который не имеет значительной ВСА, непосредственно угнетающего миокард или местно-анестезирующего активности. Тимолола малеат обратно сочетается с бета-адренорецепторов, и такое сочетание подавляет обычный биологический отклик, который бы возник при стимуляции такого рецептора. Такой специфический конкурентный антагонизм блокирует стимуляцию активности бета-адренергических агонистов, несмотря на то, поступают они с эндогенного или экзогенного источника. Снятие такой блокады можно достичь путем увеличения концентрации агониста, который восстановит обычный биологический отклик.

В отличие от миотиков, Офтан ® Тимолол снижает внутриглазное давление (IOP), не влияя в значительной степени или совсем не влияя на аккомодацию или размер зрачка.

Сообщалось о слабом отзыв после длительного лечения Офтан ® Тимолол у некоторых пациентов.

Фармакокинетика.

Начало снижения внутриглазного давления можно выявить в течение тридцати минут после применения однократной дозы. Максимальный эффект достигается через одну или 2:00; существенное снижение внутриглазного давления (IOT) может поддерживаться в течение аж 24 часов после применения однократной дозы.

Раствор капель глазных Офтан ® Тимолол это бета-адренорецепторы, применяется местно для снижения повышенного внутриглазного давления при различных заболеваниях, а именно: пациенты с глазной гипертензией; пациенты с хронической открытоугольной глаукомой, включая пациентов с афакическая зрением; некоторые пациенты с вторичной глаукомой.

Реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, антриовентрикулярна блокада второй и третьей степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Никакие исследования по специфической взаимодействия тимолола малеат с другими лекарственными средствами не проводились.

Снижение артериального давления и / или выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместном применении офтальмологического раствора бета-блокатора с пероральными антагонистами кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметикамы или гуанетидин, алкалоидами раувольфии .

Несмотря на то, что Офтан ® Тимолол сам по себе оказывает незначительное влияние или не оказывает влияния на размер зрачка, иногда сообщалось о расширении зрачков (мидриаз) в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Во время комбинированного лечения ингибиторами CYP 2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом, сообщалось об усиленном системную бета-блокаторну действие препарата (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Пероральные бета-адреноблокаторы могут усиливать «рикошетную» гипертензию, которая может возникнуть после прекращения приема клофелина / клонидина.

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, когда бета-блокатор назначается пациентам, которые получают препараты, подавляющие действие катехоламинов, такие как резерпин, что связано с возможным аддитивным эффектом и возникновением гипотензии и / или выраженной брадикардии, которые могут вызвать вертиго (головокружение) , обморок или ортостатической артериальной гипотензии.

Пероральные блокаторы кальциевых каналов могут использоваться в комбинации с бета-адреноблокаторами при нормальной работе сердца, но такого сочетания следует избегать пациентам с нарушенной функцией сердца.

Возможно возникновение гипотензии, нарушения АВ-проведения импульса и недостаточность левого желудочка у пациентов, получающих бета-блокатор, когда в схему лечения добавляется пероральный блокатор кальциевых каналов. Характер любых сердечно-сосудистых побочных эффектов (побочных действий), как правило, зависит от типа используемого блокатора кальциевых каналов. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать гипотензию, в то время как верапамил или дилтиазем имеют большую склонность вызывать нарушения АВ-проведения импульса или недостаточность левого желудочка при применении с бета-блокаторами.

Внутривенные блокаторы кальциевых каналов следует с осторожностью применять пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и наперстянки с дилтиаземом или верапамилом может иметь аддитивный эффект на продление времени АВ-проведения импульса.

Особенности применения.

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол системно абсорбируется. Через бета-адренергический компонент, тимолол, могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Для снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, которые уже получают пероральный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая (спонтанная) стенокардия и сердечная недостаточность) и гипотензии, лечение бета-блокаторами нужно серьезно оценить и следует рассмотреть лечения другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций.

Из-за их негативное влияние на время проведения импульса, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью только тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.

Сердечную недостаточность следует должным образом контролировать перед началом лечения Офтан ® Тимолол. Пациенты с тяжелой болезнью сердца в анамнезе должны находиться под наблюдением на предмет возникновения признаков сердечной недостаточности, и контролировать в них частоту пульса.

Со стороны сосудов

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением / нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть, через бронхоспазм у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Офтан ® Тимолол следует использовать с осторожностью пациентам с легким / умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

анафилактические реакции

Во время приема бета-блокаторов, пациенты с атопией в анамнезе или в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки аллергенов и не реагировать на обычную дозу эпинефрина (адреналина), который используется для лечения анафилактических реакций.

Хирургические вмешательства с анестезией

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, эпинефрина (адреналина). Анестезиологу следует сообщить, если пациент получал тимолол.

Гипогликемия / сахарный диабет

Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы)

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

миастения гравис

У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего состояния при использовании глазных капель тимолол.

слабость мышц

Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Отслойка хориона (сосудистая оболочка глаза)

Сообщалось о отслойка хориона при назначении лечения офтальмологическими супрессивными лекарственными средствами (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур.

Сообщалось о кожные высыпания и / или сухость глаз, связанные с использованием бета-адреноблокаторов. Сообщена частота возникновения была небольшой и в большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения лечения. Следует рассмотреть прекращения приема препарата, если любая такая реакция не объяснена иначе. Прекращение лечения с использованием бета-блокаторов должно быть постепенным.

Использование контактных линз

Офтан ® Тимолол в целом хорошо переносится пациентами с глаукомой, которые носят обычные твердые контактные линзы. Офтан ® Тимолол не изучали у пациентов, которые носят линзы, сделанные из любого другого материала, кроме полиметилметакрилата (PMMA), который используется для производства твердых контактных линз.

Капли глазные Офтан ® Тимолол содержат бензалкония хлорид как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах; следовательно, Офтан ® Тимолол не нужно применять при использовании контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

У пациентов с закрытоугольной глаукомой, немедленная цель лечения заключается в повторном открытии угла. Это требует сужение зрачка миотическими средством. Офтан ® Тимолол оказывает незначительное влияние или не оказывает влияния на зрачок. Когда Офтан ® Тимолол используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотическими средством, а не по отдельности.

Пациентам следует принять во внимание, если они случайно заболеют очную болезнь (например, травма, хирургия глаза или инфекция), они должны немедленно обратиться за советом к врачу о продолжении использования такого флакона для многократного приема.

Сообщалось о бактериальный кератит, связанный с использованием флаконов офтальмологических препаратов местного применения для многократного приема. Такие флаконы были нечаянно (случайно) загрязненные пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или поражения эпителиальной поверхности глаза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Есть существующих достаточных данных по использованию тимолола у беременных женщин.

Офтан ® Тимолол не следует использовать во время беременности, если это не явной необходимости. Для снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативних эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторнои действия (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до начала родов. Если препарат Офтан ® Тимолол применялся до начала родов, новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

кормление грудью

Тимолол обнаруживается в грудном молоке матери. Решение о прекращении использования препарата Офтан ® Тимолол или прекращения кормления младенцев матерями, которые кормят грудью, должно приниматься на основе важности препарата для матери. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При правильном режиме дозирования препарат Офтан ® Тимолол не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Однако, возможные побочные эффекты, такие как головокружение, расстройства зрения, рефракционные изменения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века), частые случаи легкой и транзиторной нечеткости зрения и усталость, которые могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортным средством и работать с механизмами.

В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

дозы

Рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг / мл (одна капля 1-2 раза в сутки). В случае отсутствия эффективности можно назначить дозу 5 мг / мл (одна капля 1-2 раза в сутки).

способ применения

Эффект снижения давления может обычно усиливаться при комбинации препарата Офтан ® Тимолол с аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами / адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы. При переходе с другой антиглаукомных препарата на препарат Офтан ®Тимолол, необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан ® Тимолол, как описано выше.

При носослезная окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.

Внутриглазное давление следует повторно проверять примерно через четыре недели после начала лечения, так как отклик на Офтан® Тимолол и стабилизация могут произойти через несколько недель.

При условии, если внутриглазное давление будет сохраняться на удовлетворительном уровне, многих пациентов тогда можно перевести на лечение препаратом один раз в день.

Применение у взрослых существует большой опыт по применению тимолола малеата у взрослых пациентов. Предоставляемые выше рекомендации по дозировке отражают клинические данные, полученные из этого опыта.

способ применения

Чтобы ограничить возможные нежелательные побочные реакции, следует закапывать только одну каплю за раз.

Системную абсорбцию бета-блокаторов, применяемые местно, можно уменьшить путем носослезная окклюзии и содержании глаз закрытыми как можно дольше (например, в течение 3-5 минут) после закапывания капель. См. также разделы «Особенности применения», «Фармакокинетика».

Дети Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Сообщалось о непреднамеренном передозировки препаратом, приводило в итоге к общим симптомам, подобных тем, которые наблюдались при применении системных бета-адреноблокаторов, а именно: головокружение, головная боль, одышка (затрудненное дыхание), аритмия, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и остановка сердца (см. раздел «Побочное действие»).

Признаки передозировки при случайном применении внутрь (в зависимости от количества): нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, приступы, тошнота, рвота, диарея.

Лечение. В случае местного передозировки - срочно промыть глаза водой или физиологическим раствором. При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия.

Если возникает передозировка, следует прекратить применение препарата и принять следующие меры:

1. Промывание желудка, при попадании внутрь. Исследования показали, что тимолол НЕ высвобождается быстро при диализе.

2. Симптоматическая брадикардия: следует ввести внутривенно атропина сульфат от 0,25 до 2 мг, чтобы вызвать Вагусные блокаду. Если сохраняется брадикардия, следует осторожно ввести внутривенно изопреналина гидрохлорид. В рефрактерных случаях, можно рассмотреть использование кардиостимулятора.

3. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, повышающие кровяное давление, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В рефрактерных случаях, как сообщалось, полезным является использование глюкагона.

4. бронхоспазм: следует применять изопреналина гидрохлорид. Можно рассмотреть использование аминофиллина в качестве дополнительного препарата.

5. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать стандартную терапию наперстянки, диуретиками и кислородом. В рефрактерных случаях, предлагается использование аминофиллина внутривенно. При необходимости, после этого можно использовать глюкагон, который, как сообщалось, является полезным.

6. Блокада сердца (II-III степени): следует применять изопреналина гидрохлорид или кардиостимулятор.

Капли глазные Офтан ® Тимолол обычно хорошо переносятся. Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные нежелательные воздействия, наблюдаются при использовании системных бета-блокаторов.

Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

К перечисленным побочных реакций относятся реакции, наблюдаемые с классом офтальмологических бета-блокаторов.

Со стороны органа зрения

Редкие (от ≥ 1 / 1,000 до <1/100):

Снижение чувствительности роговицы, поверхностный пятнистый кератит.

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушение зрения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века), включая рефракционные изменения (из-за отмены миотических средств в некоторых случаях).

Очень редко (<1 / 10,000):

Кальцификация роговицы (в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно пораженными роговицы)

Со стороны сердца

Редкие (от ≥ 1 / 1,000 до <1/100):

Брадикардия.

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны сосудов

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Со стороны нервной системы

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

Головная боль.

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие (от ≥ 1 / 1,000 до <1/100):

Одышка.

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

нарушения психики

Редкие (от ≥ 1 / 1,000 до <1/100):

Депрессия.

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, спутанность (затмение) сознания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Алопеция.

общие нарушения

Редкие (от ≥ 1 / 1,000 до <1/100):

Утомляемость.

Жидкие (от ≥ 1 / 10,000 до <1 / 1,000):

Астения (общая слабость).

Кроме указанного выше, описывалось, что бета-блокаторы, во время системного использования, которые закапувалися в глаза, вызывают такие побочные реакции, которые могут возникать при применении капель глазных Офтан ® Тимолол:

Со стороны иммунной системы

Системные аллергические реакции, включая анафилаксии, ангионевротический отек, зуд, крапивницу, осередковани и множественные высыпания, анафилактические реакции, системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ и питания

Гипогликемия, гипергликемия

нарушения психики

Бессонница, потеря памяти, снижение концентрации, увеличение сновидений.

Со стороны нервной системы

Потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, парестезии, вертиго (головокружение), локальная слабость. 

Со стороны органа зрения

Признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, острую боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслойка хориона после фильтрующей операции (см. «Особенности применения»), эрозия роговицы.

Со стороны сердца

Боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV блокада (II-III степени), остановка сердца, синоатриальная блокада, отек легких, ухудшение артериальной недостаточности, усиление стенокардии, вазодилатация (расширение сосудов).

Со стороны сосудов

Феномен Рейно, холодные руки и стопы, динамическое нарушение кровообращения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Кашель, нарушено дыхание (респираторная недостаточность), одышка, хрипы

общие нарушения

Боль в конечностях, снижена переносимость физической нагрузки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (нарушение пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Кожные высыпания, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, потливость, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах).

Со стороны половых органов и молочной железы

Половая дисфункция, такая как импотенция, пониженное либидо, болезнь Пейрони, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны органа слуха и равновесия

Колокол (шум) в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы

Атромбоцитопенична пурпура.

3 года. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Хранить при температуре от 15 до 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

По рецепту.

• Офтан дексаметазон (капли)
• Офтан катахром (капли)
• Офтан тимолол (капли)