Нурофен Леди : инструкция по применению

Действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ибупрофена 400 мг в виде натриевой соли;

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, ксилит (Е 967), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, краска для печати «Printing ink Red» .

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой от белого до почти белого цвета с идентификационным логотипом красного цвета с одной стороны.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические.

Ибупрофен - нестероидное противовоспалительное обезболивающее средство, действие которого связано с замедлением синтеза простагландинов. Ибупрофен угнетает синтез простагландинов в тканях путем подавления активности циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), которая стимулирует образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие ибупрофена базируются преимущественно на угнетении активности фермента ЦОГ-2. Блокировка активности ЦОГ-1 является причиной нежелательного действия препарата на слизистую оболочку пищеварительного тракта и агрегацию тромбоцитов.

Продемонстрировано клиническую эффективность ибупрофена при дисменорее, головной, зубной боли, боли в мышцах и при повреждении мягких тканей, боли в спине.

Клинически доказано, что при лечении боли низкой и средней интенсивности ибупрофен в форме натриевой соли ибупрофена и ибупрофена лизина начинает действовать гораздо быстрее по сравнению с ибупрофеном в форме кислоты ибупрофена в таблетках.

Клинически доказано, что при применении ибупрофена в дозе 400 мг облегчения болевых ощущений длится до 8:00.

Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при Несистематический применении ибупрофена эффекты считаются маловероятными.

Фармакокинетика.

При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается в пищеварительном тракте. 

Ибупрофен активно (90%) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови уменьшается.

После применения в форме ибупрофеновои кислоты во время еды, максимальная концентрация ибупрофена в плазме крови определяется через 1-2 часа. Однако при применении ибупрофена в форме натриевой соли всасывания в пищеварительном тракте происходит быстрее и примерно через 35 минут достигается максимальная концентрация в плазме крови.

Метаболизм ибупрофена происходит в печени. Ибупрофен быстро и полностью выводится из организма. Более 90% дозы выводится почками в виде метаболитов и их соединений. Период полувыведения ибупрофена составляет около 2:00. Различий фармакокинетики пожилых людей нет.

Симптоматическое лечение боли низкой и умеренной интенсивности при менструациях, головной боли, мигрени, зубной боли, боли в спине, невралгии, ревматической боли, боли в мышцах, боли при легких формах артрита.

• Повышенная чувствительность к ибупрофена или к компонентам препарата.
• Реакции гиперчувствительности (например астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
• Язвенная болезнь желудка / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с приемом НПВС в анамнезе.
• Тяжелое нарушение функции печени, нарушение функции почек, сердечная недостаточность.
• Последний триместр беременности.
• Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы, сахарозы-изомальтозы.
• Цереброваскулярные или другие кровотечения.
• Нарушения кроветворения или свертывания крови.

Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в сочетании с:

• ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) был назначен врачом;
• другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных реакций.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при Несистематический применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими лекарственными средствами:

антикоагулянты НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов как варфарин;

антигипертензивные средства ( ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики : НПВП могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в пищеварительном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения

сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови

литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови

метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови

циклоспорин:  повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут уменьшить его эффективность;

такролимус: повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса;

зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном повышает риск возникновения судорог;

препараты сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление эффекта.

Побочные эффекты, которые возникают после применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение короткого периода времени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему

Пациентам с артериальной гипертензией и / или умеренным или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное лечение несколько повышает риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований свидетельствуют, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг в сутки) не повышает риск инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обдумывания.

Воздействие на органы дыхания

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергические заболевания имеют эти заболевания в анамнезе.

другие НПВП

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани за повышенного риска возникновения асептического менингита.

Влияние на почки

Длительный прием НПВП может привести к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Влияние на печень

Нарушение функции печени.

Влияние на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Длительное применение (касается дозы 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, этот препарат необходимо отменить.

Влияние на пищеварительный тракт

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, увеличивающих риск для желудочно-кишечного тракта, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечное кровотечение в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

1 таблетка содержит 232,2 мг (0,68 ммоль) сахарозы. С осторожностью следует применять препарат пациентам с сахарным диабетом.

Пациенты, имеющие редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахараз или изомальтазы, не должны принимать этот препарат.

Каждая таблетка содержит примерно 48,6 мг (2,12 ммоль) натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Следует избегать применения ибупрофена в течение I и II триместров беременности и во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие влияния на плод как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамнион. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

При проведении исследований незначительное количество ибупрофена была обнаружена в грудном молоке. НПВС не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Применять внутрь взрослым и детям старше 12 лет. Только для кратковременного применения. Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку (400 мг ибупрофена). Применять до трех раз в сутки в случае необходимости. Интервал между приемами дозы должен быть не менее 4:00. Применять минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение короткого периода времени. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (3 таблетки в сутки). Лица пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности. Препарат принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая водой в случае необходимости.

Если симптомы заболевания усиливаются или хранятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Дети.

Противопоказано детям до 12 лет.

Применение препарата детям в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы : у большинства пациентов, получавших клинически значимые количества НПВС, развивалась только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко - диарея. Могут также возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, проявляющиеся как вертиго, сонливость, иногда - возбужденное состояние и дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться гиперкалиемия и метаболический ацидоз, может наблюдаться увеличение протромбинового времени / повышение протромбинового индекса, возможно, вследствие воздействия на факторы свертывания циркулирующей крови. Может развиться острая почечная недостаточность, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение : лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдения за показателями работы сердца и жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или опорожнения желудка в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже впитался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения вывода кислотного ибупрофена с мочой. При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы следует применять бронхолитические средства.

Наиболее частые побочные реакции наблюдаются со стороны пищеварительной системы и в основном зависят от дозы. Побочные реакции реже наблюдаются, когда максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Побочные реакции, встречающиеся при применении ибупрофена, как и других НПВП, классифицированные по системам органов и частоте их проявления: очень часто > 1/10; часто: > 1/100 - <1/10; нечасто > 1/1000 - <1/100; редко > 1/10 000 - <1/1000; очень редко <1/10 000 и неизвестно (не подлежит оценке с учетом ограниченности имеющихся данных).

Со стороны пищеварительного тракта: редко - боль в животе, диспепсия и тошнота редко - диарея, метеоризм, запор и рвота очень редко - язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит неизвестно - обострение колита и болезни Крона.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль очень редко - асептический менингит. Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные по асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (через временная связь с приемом препарата и исчезновения симптомов после отмены препарата). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря) неизвестно - парестезии, сонливость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - острое нарушение функции почек, сосочковый некроз, особенно при длительном применении, связанные с повышением уровня мочевины в плазме крови, и отек неизвестно - почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - нарушение функции печени неизвестно - при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно - артериальная гипертензия, артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт), сердечная недостаточность, отек. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с несколько повышенным уровнем артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - различные высыпания на коже очень редко - тяжелые формы кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз неизвестно - светочувствительность, различные формы кожных реакций, включая пурпура и реже - эксфолиативные и буллезный дерматоз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, первыми признаками которых являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симтомы, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение не с ' выяснено происхождение и синяки.

Со стороны психики: неизвестно - только при длительном применении: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: неизвестно - при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: неизвестно - при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включающих крапивницу и зуд очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотонию, анафилактические реакции, ангионевротический отек, или тяжелый шок неизвестно - реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Общие нарушения: недомогание и повышенная утомляемость.

Лабораторные исследования: очень редко - снижение уровня гемоглобина.

2 года.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

• Нурофен (таблетки)
• Нурофен Интенсив (таблетки)
• Нурофен для детей таблетки
• Нурофен Плюс (таблетки)
• Нурофен Рапид Форте (таблетки)
• Нурофен Экспресс (таблетки)
• Нурофен Экспресс Форте (капсулы)