Состав
Действующее вещество:
1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, метакрилатного сополимера дисперсия, полисорбаты (твин 80), триэтилцитрат, тальк
Оболочка капсулы: желатин, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Показания
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента. Запивать молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Нарушение функции почек не требует коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют коррекции дозы.
Побочные реакции
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) : головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, недостаточность эякуляции, приапизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит, носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Расстройства общего характера: астения.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: Синдром Стивенса-Джонсона.
Существуют спонтанные сообщения о случаях атериальнои фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационных периоде, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы, (пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию.
Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат применяют только для лечения мужчин.
Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени наблюдались нарушения эякуляции. О случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции сообщалось в пострегистрационный период.
Особые меры безопасности
У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Особенности применения
Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) связана с блокировкой α 1 -рецепотрив во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Обычно, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение тамсулозином, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием тамсулозина у таких пациентов не проводилось.
Иногда можно найти остатки таблетки в фекалиях.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см.раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) .
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не исследовали влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Однако пациентов следует предупреждать о возможности возникновения головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа -адренорецепторы, в частности α 1А и α 1D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание).
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.
Антагонисты альфа-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний Тулозину ® не отмечалось клинически выраженного снижения АД.
Фармакокинетика.
Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике и имеет почти полную биодоступность.
Равномерность всасывания возрастает, если пациент каждый день применяет Тулозин ® в одно и то же время после приема пищи.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается.
Для тамсулозина характерна линейная кинетика.
После однократного приема тамсулозина после еды его уровень в плазме крови достигает максимума примерно через 6:00 в равновесном состоянии, наступает на 5-й день многократного приема препарата, максимальная концентрация ( max ) у пациентов примерно на 2/3 превышает уровень, достигнутый после однократного приема. Это было отмечено у пациентов пожилого возраста, однако такие же процессы могут происходить и у молодых пациентов.
Распределение. У человека примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови, а объем распределения мал (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм.
Тамсулозин незначительно подвергается метаболизму первого прохождения. Его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
У крыс тамсулозин не вызывает или почти не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество.
Вывод . Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся с мочой, причем примерно
9% дозы обнаруживается в неизменном виде.
После однократного приема тамсулозина после еды и в равновесном состоянии измеренный период полувыведения составлял соответственно около 10 и 13 часов.
При нарушении функции почек дозу препарата корректировать не надо.
