Целкокс : инструкция по применению

Твердые желатиновые капсулы размера №2 белого цвета с желтой чертой на корпусе и темно-синей - на крышке, с анписамы на них "100" белым цветом капсула содержит порошок белого или почти блиого цвета

Твердые желатиновые капсулы размера №1 белого цвета с темно-синей чертой на корпусе и красной на крышке. С надписями на них "200" белым цветом капсула содержит порошок белого или почти белого цвета; 

1 капсула содержит целекоксиба 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кремния диоксид, магния стеарат.

Капсулы.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологические. Целекоксиб - препарат нового класса, ингибирует синтез простагландинов путем специфического угнетения циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) у человека. Повышение активности фермента приводит к синтезу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е2, которые вызывают воспаление, отек и боль. Целекоксиб обладает противовоспалительным и анальгезирующее действие, блокируя продукцию простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

Исследования in vivo и ex vivo показали, что целекоксиб обладает очень низким сродством к ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому целекоксиб в терапевтических дозах не влияет на синтез простагландинов, который происходит при активации ЦОГ-1, и, соответственно, не влияет на нормальные ЦОГ-1 - зависимые процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Фармакокинетика.  Натощак целекоксиб хорошо всасывается концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 99%. Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна дозе в диапазоне терапевтических дозировок.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97% при терапевтической концентрации. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами.

Прием пищи (с большим содержанием жиров) задерживает всасывание целекоксиба, приводит к увеличению периода полувыведения примерно на 4 часа и повышает биодоступность приблизительно на 20%.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично - глюкуронирования. Исследования in vitro и in vиvo показали, что метаболизм препарата опосредуется главным образом цитохромом Р450CYP2С9. Фармакологическое действие обусловлено только самим целекоксибом, в основных метаболитов, которые находятся в крови, ингибирующей активности по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не выявлено.

Экскреция целекоксиба происходит главным образом в печени. В неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8 - 12 ч, а скорость клиренса - около 500 мл / мин. При повторном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Индивидуальная вариабельность параметров фармакокинетики (AUC, С m ах , период полувыведения) составляет примерно 30%. В равновесном состоянии объем распределения у взрослых здоровых лиц молодого возраста составляет около 500 л / 70 кг, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите, первичная дисменорея, как дополнение к обычной терапии при аденоматозных колоректальных полипах.

Стандартная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг 1 или 2 раза на прием, независимо от приема пищи. При необходимости препарат может быть назначен по 200 мг дважды в день.

Симптоматическая терапия при ревматоидном артрите рекомендуемая суточная доза составляет 200 - 400 мг в два приема.

Симптоматическая терапия при остеоартрите: рекомендуемая суточная доза - 200 мг, может назначаться 1 раз в день или по 100 мг 2 раза в день. При необходимости препарат может быть назначен до 400 мг в два приема.

Острая боль: рекомендуемая доза в начале - 400 мг, если необходимо, то добавляется 200 мг в первый день. В дальнейшем рекомендуется доза 200 мг дважды в день.

Лечение первичной дисменореи: рекомендуемая доза в начале - 400 мг, если необходимо, то добавляется 200 мг в первый день. В дальнейшем рекомендуется доза 200 мг дважды в день.

Аденоматозные полипы: рекомендуемая доза - 400 мг дважды в день во время еды.

Пожилые люди : коррекция доз обычно не требуется. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени больным с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Больным с умеренным нарушением функции печени лечение Целкоксом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек : больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Клинический опыт применения для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Дети : исследование Целкоксу при лечении пациентов моложе 16 лет не проводились.

В контролируемых клинических исследованиях наблюдались определенные побочные эффекты.

части:

в целом: аллергические реакции, гриппоподобные симптомы, травмы;

сердечно-сосудистая система : периферические отеки

желудочно-кишечный тракт : боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм стоматологические нарушения;

нервная система : головная боль, головокружение, бессонница

дыхательная система: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;

кожные реакции : зуд, сыпь.

Нечасто:

гематологические : анемия, экхимозы, тромбоцитопения

сердечно-сосудистая система : артериальная гипертензия, аритмия, покраснение лица, тахикардия

желудочно-кишечный тракт : рвота

нервная система: тревога, сонливость

кожные реакции : крапивница, алопеция

другие: шум в ушах, нечеткость зрения.

Целкокс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата пациентам с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Клинический опыт по передозировки ограничен. У добровольцев Целкокс применяли в дозах до 1200 мг однократно и дважды в день повторно без наличия клинически значимых побочных эффектов. В случае возможной передозировки необходимо выполнить комплекс соответствующих симптоматических мероприятий. Диализ вряд ли является эффективным путем выведения препарата.

ЖКТ эффекты для лечения больных с обострением язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки перед началом лечения Целкоксом следует дождаться полного рубцевания язвы. Пациенты с наибольшим риском развития желудочно-кишечных расстройств: старики, которые применяют нестероидные противовоспалительные средства, пациенты, которые имеют сердечно-сосудистые заболевания, пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеванием желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, у некоторых больных, получавших Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки.

В связи с этим Целкокс следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью или другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.

Влияние на почки: нужно постоянно контролировать показатели функции почек при применении целекоксиба. Особую осторожность надо проявлять к дегидратированных пациентов. Желательно назначать целекоксиб после регидратации.

Влияние на печень : пациенты с серьезными поражениями печени не исследовались. Назначение целекоксиба пациентам с серьезными поражениями печени не рекомендуется. Целкокс надо с осторожностью назначать пациентам с поражением печени средней степени тяжести и начинать лечение с минимальной дозы.

Анафилактоидные реакции: у пациентов, ранее принимавших Целкокс без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, что, в общем, характерно для всех НПВП.

Аденоматозная полипоз: лечение целекоксибом не умаляет риска развития рака желудочно-кишечного тракта и необходимости проведения колэктомии.

Применение во время беременности . Клинических данных по применению Целкоксу беременными женщинами нет. В исследованиях на животных препарат проявлял токсическое действие на развитие плода. Потенциальный риск его применения во время беременности у человека не известен. Целкокс не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда это крайне необходимо. Влияние на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому следует избегать применения Целкоксу в третьем триместре беременности.

Применение во время кормления грудью . Исследования на крысах показали, что целекоксиб выводится с грудным молоком, где его концентрации подобны в плазме. Неизвестно, выводится целекоксиб в молоко или нет. Нельзя исключать возможность попадания препарата в грудное молоко. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Влияние Целкоксу на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучали. Однако, учитывая фармакодинамические свойства и особенности побочных эффектов препарата, вряд ли следует ожидать значительного влияния.

Использование с варфарином. Следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности у пациентов, получающих варфарин или другие аналогичные препараты, особенно в течение нескольких дней от начала лечения Целкоксом, или при изменениях режима его дозирования, так как применение Целкоксу повышает риск геморрагических осложнений у таких больных. В связи с увеличением протромбинового времени у пожилых пациентов, одновременно принимавших варфарин и Целкокс, отмечались случаи кровотечений.

Флуконазол и кетоназол . Совместное применение флуконазола в дозе 200 мг один раз в день приводит к повышению концентрации целекоксиба в плазме вдвое. такое повышение

происходит через ингибирование метаболизма целекоксиба через CYPP450 2C9. У больных, получающих ингибитор CYP2С9 флуконазол, лечение Целкоксом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Кетоназол, ингибитор CYP3F4 ингибитор не влиял на метаболизм целекоксиба. Влияние препаратов - индукторов CYP2С9 (рифампицина, карбамазепина, барбитуратов) на фармакокинетику целекоксиба не изучали.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что целекоксиб угнетает CYP2D6, хотя и не является его субстратом. В исследованиях in vivo признаков клинически значимого взаимодействия с пароксетином, что является субстратом и ингибитором CYP2D6, не обнаружено.

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы простагландинов могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ при совместном применении.

Диуретики. Клинические исследования доказали, что у некоторых пациентов НПВП могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида или тиазидов путем ингибирования синтеза простагландинов.

Литий. У здоровых добровольцев концентрации лития в плазме повышались примерно на 17% при одновременном применении с целекоксибом. 

Ацетилсалициловая кислота. Целкокс можно принимать в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в малых дозах. Из-за отсутствия влияния на агрегацию тромбоцитов Целкокс не является альтернативой ацетилсалициловой кислоты в профилактике сердечно-сосудистых осложнений.

Другие. Не выявлено клинического взаимодействия целекоксиба и антацидов (алюминия и магния) омепразола, метотрексата, глибенкламида, фенитоина и толбутамиду.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 2 года.

По рецепту.

По 10 капсул в блистере, каждый в картонной упаковке (№ 10); по 10 упаковок в коробке (№10 '10).