Основные физико-химические свойства
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета; очень гигроскопичен;
Фармакологические свойства
Цефазолин является полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения. Препарат Цефазолин обладает широким спектром бактерицидного действия, угнетает синтез клеточной стенки бактерий, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе тем, что образуют и не образуют пенициллиназу. Высокоактивный в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp. , Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (Кроме Enterocuccus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.
Фармакокинетика. Цефазолин быстро всасывается при введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин. после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8-12 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проходит через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях - в грудное молоко. 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 90%).Показания
Назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа; пневмония инфекции мочевыводящих путей, почек, циститы и простатиты; инфекции кожи; инфекции мягких тканей, костей, суставов инфекции органов брюшной полости и малого таза; раневые инфекции и инфицированные ожоги, перитонит, сепсис, эндокардит.
Способ применения и дозы
Для инъекции растворяют содержимое флакона в 2-3 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. Для капельного введения 0,5-1 г препарата растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузию выполняют в течение 20-30 мин.
Суточная доза Цефазолина для взрослых составляет от 1 г до 4 г и зависит от тяжести инфекции, возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Разовая доза для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей, вызванных пневмококками, и инфекциях мочеполовой системы препарат назначают по 0,5-1 г каждые 12 часов. При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5-1 г каждые 6-8 ч. При тяжелых инфекционных заболеваниях суточную дозу препарата повышают до максимальной (6 г) с интервалом между приемами 6-8 ч.
При нарушениях функции почек сначала вводят препарат в дозе 0,5 г, после чего корректируют схему лечения с учетом уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови. Больным с клиренсом креатинина до 5 мл / мин. назначают половинную дозу препарата.
Детям в возрасте от 1 года препарат назначают в дозе 20-50 мг / кг в сутки, разделенной на 3-4 введения, при тяжелых инфекциях вводят до 100 мг / кг в сутки. Продолжительность лечения - 7-10 дней и более.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, дисфункция печени и поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, лейкопения, некроз канальцев почек, нефрит, головная боль, лихорадка, нарушение зрения, раздражение в месте введения препарата . При возникновении аллергических реакций отменяют препарат и назначают десенсибилизирующую терапию.
Противопоказания
Не следует назначать Цефазолин беременным и в период лактации, при заболеваниях печени, почек и повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам. Препарат не назначают недоношенным детям и детям до 1 года.
Передозировка
Возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение симптоматическое.
Особенности применения
Возможна перекрестная аллергия к пенициллину. С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функций почек и печени, а также больным эпилепсией или при нарушениях деятельности центральной нервной системы. Лечение пациентов с нарушениями функции почек и печени проводят в стационаре.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя смешивать раствор препарата в одной емкости с другими антибиотиками. Препарат применяют вместе с антикоагулянтами и сильнодействующими диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).
