Цедекс : инструкция по применению

Действующее вещество: ceftibuten;

1 капсула содержит цефтибутена 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

Оболочка капсулы: желатин, полисорбат, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат.

Капсулы.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D14.

Взрослым.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ; инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов , включая фарингит, тонзиллит, скарлатина, острый синусит,
• ; инфекции нижних дыхательных путей , включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и острую пневмонию, в случаях, когда возможна пероральная терапия, т.е. при внебольничных инфекциях;
• ; инфекции мочевыводящих путей , в том числе осложненные и неосложненные.

Детям.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ; инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов , включая фарингит, тонзиллит, скарлатина, средний отит;
• ; инфекции мочевыводящих путей , в том числе осложненные и неосложненные;
• ; энтерит и гастроэнтерит , вызванный Salmonella, Shigella или E. соli.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам или к вспомогательному веществу.

Продолжительность лечения Цедексом, как и другими пероральными антибиотиками, обычно составляет 5-10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes , Цедекс в терапевтической дозе применяется в течение не менее 10 дней. Цедекс в капсулах применяют независимо от приема пищи.

Взрослые. Рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 мг в сутки. При лечении острого бактериального синусита, острого бронхита, обострения хронического бронхита и осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей препарат применять по 400 мг 1 раз в сутки. При лечении внебольничной пневмонии у пациентов, которым уместна пероральная терапия, рекомендуемая доза составляет 200 мг каждые 12:00.

Взрослые пациенты с нарушенной функцией почек. При начальной почечной недостаточности фармакокинетика Цедекса существенно не меняется, поэтому корректировать дозы требуется только при снижении клиренса креатинина <50 мл / мин. Если клиренс креатинина от 30 до 49 мл / мин суточную дозу следует уменьшить до 200 мг. При КК от 5 до 29 мл / мин рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг.

При необходимости уменьшить кратность применения Цедекса в дозе 400 мг. Можно применять каждые 48 часов (через день) при КК 30-49 мл / мин и каждые 96 часов (через 3 дня) при КК 5-29 мл / мин.

Больным, получающим сеансы гемодиализа 2 или 3 раза в неделю, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

В случае необходимости назначения Цедекса в дозе 100 мг или 200 мг препарат применяют в соответствующем дозировки или лекарственной форме.

Дети.  Детям с массой тела более 45 кг или старше 10 лет Цедекс применяют в рекомендованной для взрослых дозе.

Детям до 10 лет или с массой тела менее 45 кг препарат применяют в виде суспензии.

В клинических исследованиях, проведенных с участием примерно 3000 пациентов, наиболее частыми побочными реакциями были тошнота (3%), диарея (3%) и головная боль (2%).

В рамках классов системы органов нежелательные явления приведены под заголовком частоты. Частота проявлений классифицируется следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно. В рамках каждой группы частоты нежелательных явлений приведены в порядке уменьшения тяжести.

* Наблюдается при применении других цефалоспоринов и может возникнуть при применении Цедекса.

При случайной передозировке Цедексом признаков токсичности отмечено не было. Антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительное количество Цедекса может быть удалена из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 г, тяжелых побочных реакций не наблюдалось, все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Адекватные контролируемые исследования препарата у беременных и во время родов не проводились, поэтому применять препарат противопоказано. Цефтибутен проникает в грудное молоко. У новорожденных при кормления грудью могут наблюдаться изменения микрофлоры кишечника с появлением диареи и колонизации дрожжеподобными грибами; может возникнуть необходимость прекратить кормление грудью. Возможность сенсибилизации также следует принять во внимание. В период кормления грудью препарат Цедекс можно применять только тогда, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Цедекс в виде капсул назначают детям с массой тела более 45 кг или старше 10 лет (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на диализе, может быть необходимо изменение дозировки Цедекса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Цедекс следует осторожно назначать пациентам с анамнезом осложненного желудочно-кишечного заболевания, особенно хронического колита.

Цефалоспориновые антибиотики следует назначать с осторожностью пациентам с известной или подозреваемой аллергией на пенициллины. Примерно у 5% больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспориновые антибиотики. У пациентов, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, были зарегистрированы серьезные острые реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилаксия) известны также случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении тяжелых аллергических реакций на Цедекс необходимо прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. В случае возникновения тяжелых анафилактических реакций необходима неотложная терапия при наличии клинических показаний (адреналин, внутривенное введение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, обеспечение кислородом, антигистаминными средствами, ГКС или прессорными аминами, необходимо тщательное наблюдение за пациентами).

При лечении Цедексом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, вызванной применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile . У пациентов диарея от средней степени тяжести до тяжелого или даже жизненно опасного (с дегидратацией или без) может развиться как во время, так и после лечения вышеуказанными антибиотиками. Об этом диагноз следует помнить во всех случаях, когда стойкая диарея возникает на фоне приема внутрь Цедекса или иного антибиотика широкого спектра действия или через 2 месяца после их приема.

В случае появления судорог или анафилактического шока при лечении Цедексом следует немедленно прекратить лечение препаратом и сразу начать соответствующую терапию.

Особенно осторожно следует назначать Цедекс пациентам с любыми аллергическими реакциями (например аллергический конъюнктивит или бронхиальная астма), поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития серьезных реакций гиперчувствительности.

Запах серы может ощущаться при открытии пакетиков: это не отражается на качестве продукта. После растворения запах исчезает.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса с такими препаратами как антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное введение). Признаков значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровне в плазме крови или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь неизвестен. Данных о взаимодействии с другими средствами на сегодняшний день не получено.

Цефалоспорины, включая цефтибутен, очень редко могут снижать активность протромбина, вызывая удлинение протромбинового времени, особенно у пациентов, которые ранее были стабилизированы на терапии пероральными антикоагулянтами. Следует регулярно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО) у пациентов из группы риска и при необходимости применять витамин К.

До сих пор не было зафиксировано никаких значимых взаимодействий с другими препаратами. Влияние Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не обнаружено. При применении других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительные прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований по использованию эритроцитов здоровых людей для определения способности Цедекса возбуждать положительную пробу Кумбса in vitro не выявили положительных реакций даже в концентрациях до 40 мкг / мл. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность применения Цедекса в капсулах.

Фармакологические. Цедекса является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком. Цефтибутен обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Отмечалось, что цефтибутен является высокоактивным (низкая МПК) по E. coli , Klebsiella sрр ., Proteus , Salmonella spp ., Haemophilus influenzae и Streptococcus pyogenes . Он также активен в отношении Citrobacter sрр ., Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis , Morganella morganii , Enterobacter sрр ., Serratia sрр . и Streptococcus pneumoniae . Чувствительные микроорганизмы включают штаммы бактерий, вызывающих появление инфекций верхних и нижних дыхательных путей, а также острых и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Цефтибутен неактивный в отношении стафилококков, энтерококков, или Pseudomonas sрр .

Антибактериальное действие и механизм действия. Как и большинство бета-лактамных антибиотиков, бактериальная действие цефтибутена обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Благодаря своей химической структуре цефтибутен является высокостойким к действию бета-лактамаз. Большинство микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам или других цефалоспоринов, могут подавляться Цефтибутен. Цефтибутен является высокостойким к действию хромосомных цефалоспориназ и плазмидных пенициллиназ, кроме бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroidesfragilis . Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Е.соlи , что приводит к образованию филаментозних форм при концентрации, которая составляет ¼- ½ минимальной угнетающего концентрации (МПК) и лизиса при концентрации, в два раза превышает МПК. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) для ампициллин-чувствительных и ампициллин-резистентных штаммов Е.соlи примерно равна МПК. Высокий уровень биодоступности во внеклеточной жидкости обеспечивает влияние цефтибутена на патогены, которые имеют лишь умеренную чувствительность in vitro (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Антибактериальное действие in vitro. Цефтибутен обладает выраженным бактерицидным действием; количество живых клеток бактерий резко уменьшается в концентрациях 50% или больше МПК; в концентрациях, вдвое превышающих МПК, бактерицидное действие составляет 99,9% с отсутствием повторного роста в течение 24 часов.

У здоровых добровольцев, получавших Цедекс в дозе до 2 г, серьезных нежелательных реакций не наблюдалось и все лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Фармакокинетика. При приеме цефтибутен хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема цефтибутена в дозе 200 мг соответствует 9,9 мкг / мл (диапазон 7,7-11,9 мкг / мл) тогда как средняя максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема цефтибутена в дозе 400 мг составляла примерно 17 мкг / мл (диапазон 9,5-29,9). При приеме натощак абсорбция составляла примерно 90% введенной дозы, оценивалась на основании данных о выведение с мочой.

Пероральный прием Цедекса в капсулах в дозе 400 мг с высококалорийной (800 калорий) жирной пищей сопровождался небольшим снижением скорости, а не степени всасывания цефтибутена. Цефтибутен легко приникае в интерстициальную жидкость и достигает концентраций, подобных тем, что отмечались в сыворотке крови, сохраняя концентрацию на протяжении длительного времени. Основной метаболит, цефтибутен-транс, который имеет примерно в 8 раз меньше антибиотической активностью, чем цефтибутен, составляет 7,2-9,2% общего количества полностью выведенного препарата. Цефтибутен выводится почками и с мочой выводится 62-68% от введенной дозы в неизмененном виде. Почечный клиренс практически идентичен общем клиренса, что свидетельствует о том, что цефтибутен выделяется преимущественно почками. Период полувыведения цефтибутена у здоровых пациентов составляет примерно 2-2,3 часа. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) период полувыведения из плазмы крови удлиняется до

7,1 часа. Цедекс является препаратом, который полностью поддается диализа, гемодиализа и перитонеального диализа в количестве, соответствующем 65% дозы.

Непрозрачные капсулы №0 белого или почти белого цвета (с стяжным уплотнительным кольцом), с крышечкой и корпусом, на который нанесена маркировка «400 mg», содержащие порошок от белого до светло-желтовато-коричневого цвета.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 1 капсуле в пакетике; по 5 пакетиков в картонной коробке.

По рецепту.

• Цедекс