Тризипин : инструкция по применению

Действующее вещество: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;

1 ампула 5 мл содержит 0,5 г 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Фармакологические.

Цитопротективный, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторный средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственного за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничения транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии . Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, увеличивает содержание креатинфосфата. Повышает активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы-гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоза за счет уменьшения образования лактата.

В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и увеличению синтеза аденозинтрифосфорной кислоты.

Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологию крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозге, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.

При сердечной недостаточности препарат увеличивает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика.

Биодоступность составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов и зависит от дозы.

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия) для лечения острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии (диабетической, гипертонической) при снижении работоспособности, физической перегрузке; для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения центральной нервной системы.

Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение артериального давления, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Учитывая возможное развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами.

Из-за возможности развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. Тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома. Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения в период беременности и кормления грудью не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, при необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и вождении автомобиля, поскольку возможно развитие возбуждающего эффекта и других побочных реакций.

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при внутривенном введении составляет 5-10 мл раствора (0,5-1 г соответственно), которую можно применять за 1 прием или разделить на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.

Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в сутки в течение 10 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

Возможны повторные курсы (обычно 2-3 раза в год).

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки . Применяют 5 мл (0,5 г) внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм. Внутривенно по 5 мл (0,5 г) 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Дети .

Безопасность применения препарата в детям (в возрасте до 18 лет) не доказана.

Возможны резкие изменения артериального давления. ОСОБЫЕ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсальвация.

Аллергические реакции: редко - покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангиневротичний отек, очень редко - анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.

Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, потливость, изменения в месте введения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампулах, по 10 ампул (5 × 2) в пачке из картона или 10 ампул (10 × 1) в пачке из картона.

По рецепту.