Действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, воск горный гликолевый, магния стеарат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), покрытие для нанесения оболочки Opadry II Pink (железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый ( Е172), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Кардиологические препараты. Триметазидин.

Фармакологические.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся воздействию гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил- СоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот.

Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11:00 после приема концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75% от максимальной концентрации.

Состояние стабильной концентрации устанавливается, самое позднее, в шестидесятые час.

Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.

Объем распределения составляет 4,8 л / кг, связывание с белками низкое и составляет 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц пожилого возраста. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, напрямую связан с клиренсе креатинина и в меньшей степени - с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается. У пациентов пожилого возраста, из-за снижения функции почек, наблюдается увеличение концентрации триметазидина в плазме крови, что требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Симптоматическое лечение взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

• Повышенная чувствительность к триметазидина или к любому из компонентов препарата.
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).

К этому времени о взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось. Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина K, пероральными липидоснижающей препаратами, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), другими антиангинальными препаратами.

Препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдрома «беспокойных ног», неустойчивость походки, необходимо отменить препарат.

Частота развития двигательных нарушений низкая. В целом они носят обратимый характер, исчезают после прекращения применения триметазидина у большинства пациентов в течение 4 месяцев. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять пациентам:

• с умеренным нарушением функции почек
• пациентам пожилого возраста (от ≥ 75 лет).

Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, которое обеспечивает терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через систему пищеварения. Однако в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма человека в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Препарат принимают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером, во время еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Безопасность и эффективность триметазидина детям не установлены.

Данные отсутствуют.

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, указаны с определенной частотой: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации):

• со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение частота неизвестна - возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые носят обратимый характер после отмены препарата расстройства сна (бессонница, сонливость);
• кардиальные нарушения: редко - пальпитация, экстрасистолия, тахикардия
• со стороны сосудов: редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица;
• со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота частота неизвестна - запор
• со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - гепатит
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек
• со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
• общие нарушения: часто - астения.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

По 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

По рецепту.