Теризидон : инструкция по применению

Действующее вещество: 1 капсула содержит теризидону 250 мг или 300 мг

Вспомогательные вещества: для капсул по 250 мг - целлюлоза микрокристаллическая, натрия эдетат, гипромеллоза, стеариновая кислота, кармоизин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е 133), титана диоксид (Е 171) для капсул по 300 мг - тальк, кремния диоксид коллоидный.

Капсулы.

Противотуберкулезные препараты.

Клинические характеристики.

Легочный и внелегочный туберкулез, включая туберкулез почек и мочеполовой системы (при резистентности микобактерий туберкулеза к основным противотуберкулезным средствам и неэффективности другой противотуберкулезной терапии).

Повышенная чувствительность к теризидону или другим компонентам препарата. Почечная недостаточность, эпилепсия, психозы, алкоголизм. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Взрослые принимают по 1 капсуле 250 мг 3 раза в день или по 1 капсуле 300 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 15-20 мг / кг массы тела.

Больные старше 60 лет с массой тела менее 60 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, даже с попытками самоубийства, изменения настроения, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексии, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд.

Другие побочные эффекты: мегалобластная анемия, повышение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Имеются сообщения об обострении хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших 1 - 1,5 г теризидону в сутки.

Симптомы: может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. При необходимости применения препарата у больных с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения".

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов необходимо использовать 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа теризидон выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

Не установлено, обнаруживает теризидон негативное влияние на развитие плода при приеме его беременными женщинами и влияет ли он на репродуктивную функцию. Теризидон назначают беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Концентрация в грудном молоке близка к концентрации теризидону в плазме крови беременной. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Безопасность и эффективность применения теризидону у детей неизвестны. Поэтому не рекомендуется назначать детям.

Лечение теризидоном прекращают или уменьшают дозировку при возникновении аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс этого лекарственного средства низкий.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к теризидону. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг в которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидону в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судом, возбуждение, тремор.

Больные, принимающие более 500 мг теризидону в сутки, должны находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г 3 раза в день.

В некоторых случаях применение Теризидону и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. Если во время приема противотуберкулезных средств возникает анемия, врач должен осмотреть больного.

У некоторых пациентов во время лечения Теризидоном могут возникать судороги, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, повышенная раздражительность, агрессивность, большие и малые приступы клонических судорог и кома, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты теризидону. Алкоголь и теризидон не совместимы, особенно при приеме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больные, принимающие Теризидон и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может потребоваться коррекция дозы.

Фармакологические. Теризидон полностью блокирует фермент, который превращает аланин в аланил-аланиндипептид, основной компонент микробной стенки микобактерий. Не существует перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает выраженными и широкие противомикробные свойства и значительно влияет не только на штаммы, вызывающие туберкулез или инфекции мочевого тракта, но и на штаммы, резистентные к другим известным антибиотикам. МИК (минимальная ингибирующая концентрация) теризидону чувствительных штаммов составляет 4-130 мг / мл.

Чувствительны к теризидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus , различные штаммы Streptococcus , включая S. руogenes и риккетсии, вызывающих тиф , паратиф, эндемический сыпной тиф.

Фармакокинетика. Главными свойствами теризидону является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарни концентрации после применения внутрь, что делает препарат особенно удобным для ликуваня инфекций мочевого тракта, включая хронические формы.

Абсорбция. После приема внутрь теризидон быстро и полностью (70 - 90%) абсорбируется при приеме натощак, достигая пика плазменной концентрации в течение 2 - 4:00.

Распределение. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, таких как легкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитическая жидкость, плевральная жидкость, синовиальная жидкость, лимфа, сперма. Наблюдается очень хорошая проницаемость в СМЖ (80 - 100% плазменной концентрации) с высоким уровнем при воспалении менингеальных оболочек.

Метаболизм и экскреция. Экскреция через мочевые пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часа после приема внутрь плазменный уровень сохраняется на середине пиковой плазменной концентрации. Длительная экскреция мочевыводящих путей приводит к поддержке эффективных мочевых концентраций в течение 12:00; 60-70% выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации; небольшое количество выводится с калом; небольшое количество метаболизируется.

Теризидон имеет низкую степень почечной недостаточности и легко переносится у большинства пациентов, таким образом, препарат пригоден для длительного применения, необходимого при лечении туберкулеза.

Фармацевтические характеристики.

Твердые желатиновые капсулы размера "0" с корпусом и крышечкой синего цвета, содержащие гранулы белого или почти белого цвета.

2 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.