Действующее вещество: оксазепам;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оксазепама 10 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Психолептическое средства. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A04.

В экстренных случаях и кратковременно:

• при тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;
• при функциональных нарушениях сна.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.

• Повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому компоненту препарата
• тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• синдром ночного апноэ,
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• закрытоугольная форма глаукомы;
• миастения;
• острая порфирия;
• навязчивые идеи, фобии, хронические психозы
• алкогольная интоксикация, отравление снотворными препаратами или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.

Взрослые

• При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.
• Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг в 1:00 до сна.

Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7-8-часового сна.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующие на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым уменьшение дозы препарата.

продолжительность лечения

Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума - обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже к психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.

В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.

Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментзнои зависимости.

способ применения

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять самые эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.

Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - нарушение морфологического состава крови, лейкопения.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия; редко - головная боль. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсические явления, сухость во рту, изменение слюноотделение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.

Нарушение метаболизма и пищеварения: отсутствие аппетита.

Сосудистые нарушения: незначительное снижение АД.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла.

Психические нарушения: парадоксальные реакции - психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонницы вроде «рикошета».

Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушение познавательной функции, боль в животе, рвота.

Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.

Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.

В результате передозировки оксазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятность речи, а в тяжелых случаях - потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут быть отравления, вызванные одновременным применением оксазепама и алкоголя, или оксазепама и других лекарственных средств, обладающих угнетающее действием на центральную нервную систему.

При отравлении оксазепамом принимают меры, направленные на быструю элиминацию из организма препарата еще не впитался, или уменьшение его всасывания в пищеварительном тракте (промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты - при условии, что пациент в сознании), проводят мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и при необходимости - соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил.

При лечении преднамеренного передозировки любого препарата необходимо помнить, что пациент мог принять много различных препаратов.

Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано.

В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности.

Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (ИИИ триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.

Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они проконсультировались с врачом с целью прекращения лечения.

Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.

Не рекомендуется применять оксазепам в этой возрастной группе.

Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины (соматогении, психогенные, вредные привычки). Бессонница, что сохраняется, или его рецидив после 7-14 дневного лечения может свидетельствовать о наличии первичных психических или физических расстройств, необходимо диагностировать и соответствующим образом лечить.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.

толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и растет у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.

В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

антеградная амнезия

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, принимающих оксазепам за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1:00 до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8-часового сна.

Психические и парадоксальные реакции

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженное бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Специальные группы пациентов

Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.

Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.

Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии.

Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с психозами.

Применение при депрессии: оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах.

Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в качестве монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимостью (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.

Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Пациентам с глаукомой, особенно с закрытоугольной форме, перед применением препарата тазепам следует проконсультироваться с врачом-окулистом.

В связи с содержанием лактозы препарат тазепам нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Во время лечения тазепам и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии.

Во время применения препарата тазепам и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

• Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
• В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.
• Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
• Оксазепам проявляет синергетическую действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).
• Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).
• Оксазепам, предназначенной одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.
• Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.
• Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижением уровня оксазепама в сыворотке крови. Побочные эффекты могут быть более очевидными из гидантоином или барбитуратами.
• Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.
• Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения артериального давления.
• Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.
• Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.
• Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.
• Препараты индуцируют активность цитохрома Р 450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.
• Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р 450 , тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Фармакологические.

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорной канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению родства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате - к подавлению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.

Фармакокинетика.

Оксазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 92%. При приеме внутрь 30 мг оксазепама максимальная концентрация в крови достигается через 3:00 и составляет около 450 нг / мл.

Оксазепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Период полувыведения оксазепама составляет около 8,2 часа. Процесс биотрансформации оксазепама происходит в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит - глюкуронаты оксазепама.

Оксазепам выводится в основном с мочой в виде глюкуронаты оксазепама.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гладкой поверхностью без трещин или углублений по краям.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 в С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.