Тайгерон : инструкция по применению

Действующее вещество: levofloxacin;

1 мл левофлоксацина гемигидрат эквивалентно 5 мг левофлоксацина;

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, кислота соляная, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Воспаление легких, осложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Тайгерон  для внутривенного введения следует применять немедленно (в течение 3-х часов) после перфорации резиновой пробки, для профилактики любого бактериального забрудненння. Защита от света при инфузии не нужен.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально в течение 3-х суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин, как правило, рекомендуют следующие дозы:

* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (эта сноска касается лишь растворов для инфузий).

** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, у больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводится медленно, внутривенно, путем инфузии. Продолжительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Согласно состояния пациента, через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки) по крайней мере в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях - зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье; очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки) очень редко - внезапное снижение кровяного давления и шок удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей; в единичных случаях - тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать легкши реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, понос; в некоторых случаях - отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко - кровавые поносы, которые иногда могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко - снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Тайгерон.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях - головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - неприятные ощущения, например, парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения; расстройства процессов движения, также во время ходьбы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение артериального давления очень редко - коллапс, подобный шоку.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко - разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях - поражение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны печени: часто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) в некоторых случаях - повышение показателей билирубина и креатинина сыворотки крови очень редко - печеночные реакции, такие как воспаление печени.

Со стороны почек: ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны крови: в некоторых случаях - повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения) редко - снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко - значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание) в единичных случаях - снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие: часто - боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит) в некоторых случаях - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные припадки. При применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая.

В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ДАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Препарат применяют детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48 - 78 часов. Продолжительность вливания 500 мг (100 мл раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например - варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические. Левофлоксацин (фтор-2, метил-10- (1-пиперазинил) -оксо-7Н-пиридол [1,2,3, где -] - 1,6-карбоксиловой кислота) - синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, что относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae , С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma . Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, Staphylococcus haemolyticus метицилинчутливи, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes ; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae , в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis , в том числе продуцирующие -лактамазы , Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus ; другие - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae .

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы : Staphylococcus haemolyticusметициллин ; грамотрицательные аэробы : Burkholderia cepacia ; анаэробы : Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile .

К препарату резистентны: грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus метициллин.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен в отношении спирохет.

Фармакокинетика. Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Распределение. Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После внутривенного введеннялевофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения 6 - 8:00), в основном через почки (85% введенной дозы).

раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета, без побочных включений.

Тайгерон совместим с такими инфузионными растворами - 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, которые имеют щелочную реакцию (например раствор натрия гидрокарбоната).

2 года

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе; каждый флакон в полиэтиленовом пакете и в картонной коробке.

По рецепту.