Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 0,4 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, содержащая полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк

Покрытие пеллет: метакрилатного сополимера дисперсия, содержащая полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат;

Состав капсул: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индиго (Е 132), железа оксид черный (Е172), шеллак, пропиленгликоль.

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Средства, применяемые в урологии.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

• Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе
• выраженная печеночная недостаточность.

Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу проглатывать целиком, запивая молоком или водой (примерно 150 мл), сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента.

Нервная система: головокружение, головная боль, обморок.

Органы зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, фибрилляция предсердий, аритмия.

Респираторные нарушения: ринит, носовое кровотечение.

Репродуктивная система: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, тошнота, рвота.

Кожа, подкожная клетчатка, слизистые оболочки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Другие: астения, одышка.

Существуют спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, одышка в пострегистрационных периоде.

Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимали тамсулозин.

Данных о случаях острой передозировки нет. Проявлениями передозировки препарата может быть рвота, диарея, также существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии. Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа нецелесообразно.

Чтобы предотвратить абсорбции вызывают рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Тамсулид не показан для применения у женщин.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрациному периоде.

Препарат не назначать детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивалась.

Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулиду возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) необходимо с особой осторожностью из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) связана с блокировкой

α 1 -рецепотрив во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином сегодня точно не установлены. О синдроме атонической зрачки сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Тамсулид не следует назначать пациентам при: приеме антагонистов α 1 -адренорецепторов (доксазозин, индорамин, празозин, теразозин), верапамила без предварительной консультации с врачом; постуральная гипотензия в анамнезе болезнях сердца, почек или печени, неконтролируемом диабете, недержании мочи хирургических вмешательствах на простате в анамнезе симптомах, длящиеся менее 3 месяцев дизурии, гематурии, помутнении мочи в течение последних 3 месяцев или горячке (может быть связано с инфекцией мочевыводящих путей).

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) .

Следует предупредить пациента, если в течение 14 дней с начала приема препарата симптомы не начнут исчезать или состояние здоровья ухудшится, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Пациентам рекомендуется каждые 12 месяцев обращаться к врачу для клинического осмотра.

Препарат следует принимать по назначению врача.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Исследование взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом , эналаприлом , нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450) в отношении амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида . Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Следует применять с осторожностью тамсулозина гидрохлорид с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 - это может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению концентрации С max и AUC в 2,2 и 2,8 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению концентрации С max и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с анестетиками и другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

Фармакологические.

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α 1 -адренорецепторами, в частности с подтипами α 1A и α 1 D , что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов с нормальным исходным АД.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика.

Всасывания. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывания замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозина свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигается через 6:00 после однократной дозы тамсулозина, которую приняли после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2 / 3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя такие данные установлены только для пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат для пациентов младшего возраста.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличаться как после разовой дозы, так и после многократного применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм. Тамсулозин не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже активность тамсулозина.

Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет примерно 10:00 при применении после еды и 13 часов - в равновесном состоянии.

Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. На крышечке и корпусе содержится полоска черного цвета. На крышечке указан код TSL 0.4 черным цветом. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

3 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке.

По рецепту.