Сотагексал : инструкция по применению

• таблетки по 40 мг - белого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой «SOT» на одной стороне таблетки;

• таблетки по 80 мг - белого цвета круглые таблетки, выпуклые и с маркировкой «SOT» на одной стороне с насечкой и двояковогнутые поверхностью - на другой

• таблетки по 160 мг - белого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки с маркировкой «SOT» на одной стороне таблетки; с рискою- на другой

1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 40 мг или 80 мг или 160 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки.

Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А А07. Фармакологические свойства.

Фармакологические. СотаГексал ® - неселективный бета-адреноблокатор, действует на ß 1 и ß 2 - адренорецепторы. Обладает выраженным антиаритмическим действием, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода на всех участках проводящей системы сердца (III класса антиаритмических препаратов). Уменьшает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость. Блокируя ß 2 - адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.

Фармакокинетика. После приема внутрь 75 - 90% соталола гидрохлорида абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вследствие отсутствия эффекта первичного печеночного прохождения биодоступность составляет 75 - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 - 3 часа. Объем распределения составляет 1,6 - 2,4 л / кг. Соталол не связывается с белками плазмы. 75 - 90% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, остальное - с калом. Почечный клиренс равен 120 мл / мин. Период полувыведения составляет 10 - 20 ч. При почечной недостаточности он удлиняется до 42 ч, что требует снижения дозы препарата. Препарат выводится при гемодиализе.

Суправентрикулярные тахиаритмии, сопровождающиеся клинической симптоматикой (в том числе атриовентрикулярные / узловые / пароксизмальные тахикардии при синдроме WPW или пароксизме мерцательной аритмии); профилактика пароксизмов мерцания и трепетание предсердий после восстановления синусового ритма; желудочковые нарушения сердечного ритма, сопровождающиеся клинической симптоматикой (тахиаритмии) и их профилактика при доказанной эффективности; аритмии, вызванные чрезмерной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинов.

Терапия препаратом СотаГЕКСАЛ â , в том числе корректировки доз, требуют медицинского наблюдения. В процессе лечения рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. При условии увеличения продолжительности QRS; удлинение интервала QT более чем на 25% и / или более чем на 500 мс; удлинение интервала PQ, более чем на 50%; появления / увеличение количества нападений аритмии, необходима коррекция дозы или отмена препарата.

Лечение тахиаритмий.

Рекомендованная начальная доза СотаГЕКСАЛу â составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем препарат назначают в дозе 160 - 320 мг, разделенной на 2 - 3 приема. При необходимости дозу можно повысить до максимальной - 160 мг 3 раза в сутки.

Желудочковые нарушения сердечного ритма.

Начальная доза СотаГЕКСАЛу â равна 80 мг '2 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в день или до 160 мг 2 раза в день.

В случае недостаточной эффективности при лечении аритмий, угрожающих жизни пациента, суточная доза СотаГЕКСАЛу â может быть увеличена до 480 мг в 2 приема. Назначение такой дозы требует оценки соотношения потенциальных пользы и риска возможности тяжелых побочных реакций (особенно проаритмогенных эффектов).

Фибрилляция предсердий.

Начальная доза СотаГЕКСАЛу â составляет 80 мг 2 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в день.

Если у пациентов с постоянной фибрилляцией предсердий эффективность лечения недостаточна, дозу соталола гидрохлорида можно увеличить до максимальной - 160 мг 2 раза в день.

Дозу рекомендуется увеличивать с 2 - 3-дневными интервалами.

Рекомендуемые дозы при почечной недостаточности

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применение соталола гидрохлорида только при регулярного контроля ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке. Если клиренс креатинина снижается до значений 10 - 30 мл / мин (сывороточный креатинин 2 - 5 мг / дл), рекомендуется снижение дозы на 50% и удлинение интервала между приемами препарата до 36 - 48 часов.

Внезапная отмена препарата СотаГЕКСАЛ â  может вызвать резкое обострение заболевания, синдром "отмены" (особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и / или аритмией), поэтому при необходимости лечения следует прекращать постепенно. 

Таблетки СотаГЕКСАЛу â следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинического течения заболевания и состояния пациента.

Вследствие отсутствия достаточного терапевтического опыта применять препарат у детей не рекомендуется. Побочное действие.

Сердечно-сосудистая системы: боль за грудиной, чрезмерное снижение артериального давления, ортостатические реакции, усиление сердечной недостаточности, отеки, брадикардия, аритмия, нарушение AV-желудочковой проводимости, аномалии ЭКГ, синкопальное или пресинкопальные состояния, очень редко - увеличение количества приступов стенокардии и нарушения периферической перфузии; возможные проаритмогенного эффекты (усиление существующих / появление новых нарушений сердечного ритма).

Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка.

Учитывая, что соталол удлиняет время QT, при его применении может наблюдаться желудочковая тахиаритмия, особенно при передозировке.

Желудочно-кишечный тракт: нарушение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсии, ксеростомия.

Нарушение метаболизма: гипогликемия увеличение общего холестерина и триглицеридов.

Нервная система: вертиго, головная боль, чувство усталости, слабость, нарушение сна, резкая смена настроения, парестезии и ощущение холода в конечностях, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивное состояние.

Реакции повышенной чувствительности: эритема, зуд, сыпь; в единичных случаях - алопеция, анафилактические реакции, лихорадка.

Возможны псориазоподобные сыпь, появление / прогрессирование симптомов псориаза.

Респираторная система: диспноэ одышка, бронхоспазм, редко - аллергический бронхит с фиброзом.

Органы зрения: дизопия; редко - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения.

Органы слуха: временное нарушение слуха.

Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, мышечный спазм или миастения.

Хроническая сердечная недостаточность острый инфаркт миокарда шок артериальная гипотензия блокада II и III степени; синоатриальная блокада синдром слабости синусового узла; брадикардия (при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов / мин); удлинение интервала QT; облитерирующие заболевания сосудов; обструктивные заболевания дыхательных путей; метаболический ацидоз, отек гортани тяжелый аллергический ринит нелеченная феохромоцитома; гипокалиемия и гипомагниемия; повышенная чувствительность к препарату и сульфониламидам; редкая наследственная форма непереносимости галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Для пациентов, которые лечатся соталолом (за исключением интенсивного медикаментозного лечения), противопоказано введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов.

Симптомы: потеря сознания, расширение зрачков, судороги, выраженная брадикардия, вплоть до асистолии (остановки сердца), выраженная артериальная гипотензия, симптомы сердечно-сосудистого шока, бронхоспазм, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Лечение проводят симптоматическую терапию. По показаниям вводят атропин 1 - 2 мг в виде инфузии (возможно болюсное введение) симпатомиметики в зависимости от массы тела и полученного эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективное применение глюкагона: сначала 1 - 10 мг; затем - 2 - 2,5 мг в час в виде непрерывной инфузии.

При рефрактерной брадикардии должна быть проведена терапия временным кардиостимулятором.

Выводится с помощью гемодиализа.

Лечение соталолом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.

Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами необходимо в следующих случаях:

• при наличии почечной недостаточности необходимо регулярно проводить мониторинг функции почек, включая определение креатинина, а также целесообразно контролировать концентрацию соталола в сыворотке крови
• при сахарном диабете с колебаниями уровня глюкозы в крови (при этом симптомы гипогликемии могут быть замаскированы) необходимо проводить мониторинг концентраций глюкозы в крови
• при условии соблюдения диеты;
• при гипертиреоидизме, при этом симптомы заболевания могут быть замаскированы;
• при заболеваниях периферических артерий и нарушениях периферической перфузии;
• при наличии у пациентов феохромоцитомы соталол можно применять только после предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
• при наличии вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала), миастении, псориаза, депрессии (в том числе в анамнезе);
• при наличии состояний и / или применения медикаментов, способствующих продлению интервала QT.

При применении соталола пациентами, которые перенесли инфаркт миокарда или больными с нарушениями сократительной способности миокарда, необходим тщательный медицинский контроль. Назначение соталола указанным категориям больных возможно при условии тщательной оценки соотношения потенциальных пользы и риска. 

При отмене препарата дозу следует снижать постепенно; особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и с нарушениями сердечного ритма, а также после длительного применения препарата. Вопрос об отмене или изменения режима дозирования препарата у больных с угрожающими жизни нарушениями сердечного ритма может решается индивидуально.

Благодаря блокаде ß-адренорецепторов соталол может увеличивать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (в том числе в анамнезе) и находящихся на десенсибилизирующей терапии.

В случаях тяжелой диареи или конкурентного введения лекарственных препаратов, вызывающих потерю магния и / или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.

Вследствие присутствия соталола гидрохлорида в моче, фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.

При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможное наличие сопутствующей патологии, в частности почечной недостаточности, и повышенной чувствительности к препарату, даже при условии обычного дозирования.

При необходимости хирургического вмешательства, необходимо сообщить анестезиолога о приеме соталола.

Поскольку опыт применения соталола в период беременности отсутствует, назначать препарат можно только при установленном диагнозе и абсолютных показаний для его применения. Необходимо учитывать, что соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или младенца можно ожидать возникновения побочных реакций, как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапия должна быть прервана за 48 - 72 ч до рассчитанной даты родов. За младенцами после рождения необходимо установить тщательное наблюдение.

Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить.

Препарат может изменять реакции организма, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при изменении дозировки или в сочетании с алкоголем.

Одновременное применение с антагонистами кальция, верапамил или дилтиазем, с другими антиаритмическими препаратами (дизопирамид), а также с препаратами, имеющими свойства ß-блокаторов, антагонистов ионов кальция (типа нифедипина) может приводить к значительному снижению сократительной способности миокарда, падение артериального давления и частоты сердечных сокращений, нарушение функции автоматизма и проводимости.

Противопоказано одновременное введение антагонистов ионов кальция, верапамил или дилтиазем, а также других антиаритмических препаратов (дизопирамид), за исключением особых случаев интенсивной терапии.

Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами I класса (особенно хинидиноподибнимы веществами), или антиаритмическими препаратами III класса, может вызвать существенное удлинение интервала QT со значительным одновременным повышением риска возникновения желудочковой аритмии.

Одновременное применение с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT на ЭКГ, такими как трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), хинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол и гелофантрин, приводит к увеличению риска возникновения проаритмогенных эффектов.

При одновременном приеме с норэпинефрином эффективность обоих препаратов может меняться. Применение бета-блокаторов с ингибиторами МАО Не рекомендуется, учитывая возможность неконтролируемой гипертензии после прекращения приема ингибиторов МАО.

При одновременном приеме с агонистами ß 2 рецепторами, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость увеличения дозы агониста ß 2 рецепторов.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, наркотическими средствами, а также антигипертензивными препаратами, диуретиками и вазодилататорами может привести к резкому падению артериального давления.

Аллергены, которые применяют для лечения / диагностики, при одновременном назначении с соталолом могут спровоцировать тяжелые системные аллергические реакции. 

Негативные хронотропные и дромотропное эффекты соталола могут усиливаться при одновременном назначении резерпина, клонидина, альфа-метилдофы, гуанфацина, сердечных гликозидов. При необходимости отмены комбинированной терапии с клонидином, прием последнего прекращают через несколько дней после отмены соталола.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться за счет блокады ß- адренорецепторов.

Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов, при применении с сотало лом повышают риск угнетения функции сердца.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы.

Риск возникновения аритмии через гипокалиемии возрастает при одновременном введении диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида) или других лекарственных препаратов, прием которых приводит к потере калия или магния.

Ксантины (аминофиллин, теофиллин) - при назначении с соталолом возможно взаимное ослабление действия препаратов.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.

По рецепту.