Международное название: simvastatin;

1,2,3,7,8,8a-гексагидро-3,7-диметил-8 [2- (тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил) этил] -1-нафталенил 2,2-диметилбутаноат;

Таблетки, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, для 10 мг -свет-розового цвета, с насечкой и тиснением "0" по обе стороны риски на одной стороне таблетки; для 20 мг - желтовато-коричневого цвета с тиснением "20" на одной стороне таблетки; для 40 мг - розового цвета с тиснением "40" на одной стороне таблетки.

1 таблетка содержит симвастатина 10 мг, 20 мг, 40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, бутилксианизол (гваякол), аскорбиновая кислота, лимонная кислота, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Код ATC C10A A01

Фармакологические. После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактонов, гидролизуется в печени до соответствующей формы активной бета-оксикислоты, которая имеет мощную активность в подавлении ГМГ-КоА редуктазы (3 гидрокси - 3 метилглутарил КоА редуктазы). Этот энзим катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - на ранней стадии, которая ограничивает реакцию биосинтеза холестерина.

Симвастатин показал способность снижать концентрации как нормального, так и повышенного холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Механизм ЛПНП-понижающего эффекта симвастатина включая редукцию концентрации ЛПНП-холестерина и ЛПНП рецепторов, приводя к пониженной продукции и увеличенного катаболизма ЛПНП -холестерину. Аполипопротеин B также существенно снижается при лечении симвастатином. К тому же симвастатин умеренно повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) - холестерина и уменьшает уровень триглицеридов в плазме крови.

Фармакокинетика. Симвастатин гидролизуется in vivo в соответствующую бета-оксикислоты. Гидролиз происходит, главным образом, в печени; уровень гидролиза в плазме очень медленный.

В организме человека симвастатин хорошо абсорбируется. Печень является начальным местом действия активной формы. Доступность бета-оксикислоты в систему крови после приема симвастатина составляет менее 5% дозы. Максимальная концентрация в плазме крови активных ингибиторов достигается через 1-2 часа после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

После увеличения доз симвастатина аккумуляция препарата не наблюдалось. Связывание с белками плазмы симвастатина и его активного метаболита более 95%.

Период полувыведения для симвастатина составляет 1,3-3 ч.

гиперхолестеринемия

Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнительное средство к диете, когда реакция организма на диету и другие немедикаментозные средства лечения (например, физические упражнения, снижение веса) является неэффективной.

Лечение гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии как дополнительное средство лечения к диете и других липидоснижающие лекарственных средств (например, аферез ЛПНП липопротеидов низкой плотности) или если такие средства лечения не подходят.

Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), сахарным диабетом.

Суточная доза составляет 5-80 мг в сутки, которая применяется внутрь однократно вечером. При необходимости дозу можно изменить ранее, чем через 4 недели до максимальной 80 мг в сутки, которая применяется однократно вечером. Пациентам, имеющим тяжелую форму гиперхолестеринемии и пациентам с повышенным риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений рекомендуется доза 80 мг.

гиперхолестеринемия

Пациенты должны придерживаться стандартной диеты для снижения уровня холестерина и продолжать придерживаться этой диеты во время лечения симвастатином. Начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки вечером. Пациенты, требующие значительного снижения ЛПНП-холестерина (более 45%), могут начать с дозы 20-40 мг в сутки однократно вечером. При необходимости доза может варьироваться, как указано выше.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Рекомендуемая доза симвастатина составляет 40 мг в сутки, которую применяют вечером, или

80 мг в сутки, которую делят на три приема: 2 раза по 20 мг и дозу 40 мг принимают вечером. Симвастатин рекомендуется для применения в качестве дополнительного средства лечения в другие липидоснижающие средств (например, аферез ЛПНП) или если такое лечение недоступно.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Обычную дозу симвастатина, которая составляет 20-40 мг в сутки, применяют один раз вечером у пациентов с высоким риском развития осложнений ИБС (при наличии или отсутствии гиперлипидемии). Начать применение препарата можно одновременно с диетой или упражнениями. При необходимости доза может варьироваться, как указано выше.

сопутствующая терапия

Симвастатин эффективно действует как при применении одного препарата, так и в комбинации с СЕКВЕСТРАНТЫ желчной кислоты. Препарат следует применять менее чем за 2:00 до или не менее чем через 4:00 после применения секвестрантов желчной кислоты.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести изменения в дозировке необязательны.

Если применение симвастатина считается необходимым у пациентов с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл в минуту), следует соблюдать осторожность при применении доз, превышающих 10 мг в сутки.

Применение препарата людьми пожилого возраста

Регулировать дозировку не рекомендуется.

Возможны головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; анемия запор, боль мышц живота, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит гепатит / желтуха сыпь, зуд, облысение; миопатия, острый некроз скелетных мышц, миалгия, мышечные судороги астения

Редко болезнь Квинке, волчаночноподобный синдром, полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, чувствительность к свету, лихорадка, гиперемия, одышка и недомогание, рост трансаминаз (аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, g-глутамил транспептидазы), повышение уровня щелочной фосфатазы; рост уровня КФК (КФК).

Гиперчувствительность к симвастатина или любых других составляющих препарата.

• Активная форма заболевания печени или стойкое повышение трансаминаз в сыворотке крови, независимо от этиологии.
• Беременность и период кормления грудью, детский возраст.
• Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон).

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий.

В случае передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Следует контролировать уровень КФК в сыворотке крови.

Миопатия / Острый некроз скелетных мышц.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, иногда может вызывать развитие миопатии, которая проявляется в виде боли в мышцах, чувствительности к нагрузкам или слабости в мышцах. Риск развития миопатии увеличивается при повышении дозы препарата.

Повышение уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормой требует немедленной отмены препарата и медицинского наблюдения до полной нормализации показателей.

Риск развития миопатии возрастает при следующих условиях: наличие почечной недостаточности, тяжелые инфекционные болезни, тяжелые эндокринные и метаболические нарушения, тяжелые хирургические вмешательства, неконтролируемые судороги и т.

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении с фибратами (гемфиброзилом), препаратами никотиновой кислоты, циклоспорином.

Гепатотоксичность препарата - холестаз, развитие гепатита, повышение уровня печеночных трансаминаз увеличивается в 3 раза по сравнению с нормой, при таких условиях даже при отсутствии клинической симптоматики нужна немедленная отмена препарата и медицинское наблюдение.

С осторожностью применяют препарат для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и / или КФК показана отмена препарата.

С осторожностью рекомендуется применение с препаратами, которые имеют потенциальную нефро- и гепатотоксичность.

Дети.

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков не установлены. Поэтому симвастатин не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Беременность и кормление грудью.

Применение симвастатина противопоказано в период беременности. Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства.

Симвастатин не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства. Однако при управлении транспортными средствами или использовании технических устройств следует учитывать, что были немногочисленные сообщения о случаях головокружение после приема препарата.

Одновременное применение симвастатина с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицином и нефазодоном противопоказано. Следует соблюдать осторожность при сочетании симвастатина с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом, амиодароном, возможно увеличение риска развития миопатии и острого некроза скелетных мышц.

Следует избегать одновременного приема сока грейпфрута вместе с симвастатином.

Необходимо избегать одновременного употребления симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в день, с амиодароном или верапамилом, если только клиническая преимущество не превышает повышенный риск развития миопатии.

У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина, время протромбина необходимо устанавливать до начала лечения симвастатином и достаточно часто устанавливать во время начального лечения для того, чтобы гарантировать, что не происходит значительного альтерации времени протромбина.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 в С.

Срок годности - 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг № 28; 20 мг, 40 мг № 28 (14x2) в картонной коробке.