Сермион уколы : инструкция по применению

действующее вещество: ницерголин;

1 флакон содержит 4 мг ницерголина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат,кислота должна;

растворитель : натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: пористый белый лиофилизат.

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТХ С04А Е02.

Фармакологические.

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью.

В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, в зрелых животных, которым применяли Сермион ® в течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

Во время применения препарата Сермион ® у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро- конвульсивно терапией (ЕКT), скополамин).

Сермион ® также повышает активность и переноса к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.

Благодаря антиоксидантной эффекта и способности активизировать ферменты детоксикации Сермион ® предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях. Сермион ® ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Ницерголин быстро гидролизуется в результате связывания эфирами после введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголину (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголину (MDL).

Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно высокий (> 105 л) что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и / или тканях. Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большая сродство к a-кислого гликопротеина, чем к альбумина сыворотки крови.

Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% - фекалиях.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Дополнительная терапия для лечения артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидов спорыньи или к любому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа или бета-рецепторов).

С осторожностью применяют с:

• антигипертензивные средства (Сермион ® может усиливать их эффекты)
• препаратами, также метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)
• ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения)
• препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион ® нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками. Поскольку ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, то при их одновременном применении с Ницерголин необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может усиливать влияние β-блокаторов на сердце.

Всего в рекомендованных терапевтических дозах Сермион ® не оказывает изменения артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат следует с осторожностью применять у больных со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом.

Ницерголин следует с осторожностью назначать пациентам с гиперуремией или с подагрой в анамнезе или при лечении препаратами, влияющими на метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата для пациентов с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг / дл или 175 ммоль / л).

На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистическое активность до 5 HT 2β рецепторов серотонина.

Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов рожок и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожок.

Токсикологические исследования не выявили тератогенного влияния ницерголина. Учитывая показания препарата Сермион ® его назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, маловероятно. Если показания к назначению лечения обоснованное, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск / польза».

Неизвестно, проникает ницерголин в молоко, поэтому Сермион не следует применить кормления грудью.

Хотя клинические эффекты препарата Сермион ® направленные на улучшение внимательности и концентрации, влияние приема препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами при этом не исследовался.

В любом случае необходимо проявлять осторожность принимая во внимание основное заболевание пациента и учитывать, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно в начале применения.

Внутримышечные инъекции 2-4 мг (2-4 мл) дважды в сутки (используется растворитель, прилагается).

Медленная инфузия 4-8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Согласно решению врача эта доза может быть повторно использована в течение дня.

При необходимости Сермион ® можно применять внутриартериально: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида , медленно, в течение 2 и более минут.

Доза, длительность лечения и путь введения зависит от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.

Пациенты пожилого возраста. Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата пациентам пожилого возраста не нужно проводить коррекцию дозы.

Препарат применяют в педиатрической практике.

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение артериального давления. Специальное лечение обычно не требуется, достаточно пациента положить в лежачее положение. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется симпатомиметики и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Редко сообщалось о следующих нетяжкие побочные эффекты.

Расстройства пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Сердечно-сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Нарушения нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, ажитация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Во время клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело от назначенной дозы и от длительности лечения.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

После восстановления хранить в картонной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ° C. Раствор следует использовать в течение 48 часов.

Для инъекций используется растворитель, который прилагается. Для внутривенных инъекций - 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

По 4 мг лиофилизата во флаконе; по 4 мл растворителя в ампуле. По 2 флакона и по 2 ампулы в ячейковой упаковке; по 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

По рецепту.

Актавис Италия С.п.А.