Селинкро : инструкция по применению

Действующее вещество: налмефен;

1 покрытая оболочкой таблетка содержит 18 мг налмефен;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон тип А, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средства для лечения алкогольной зависимости.

Селинкро показан для снижения потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, которые имеют высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (см. Раздел «Фармакологические свойства»), без физических симптомов отмены и которые не требуют немедленной детоксикации.

Селинкро следует назначать только в сочетании с постоянной психологической поддержкой, направленной на соблюдение режима лечения и снижения потребления алкоголя.

Лечение Селинкро следует назначать только пациентам, у которых через две недели после первоначальной оценки их клинического состояния сохраняется высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя.

Повышенная чувствительность к любой составляющей препарата.

Одновременное применение опиоидных анальгетиков.

Опиатная зависимость, в том числе в анамнезе.

Наличие острых симптомов отмены опиоидов.

Подозрение на недавнее употребление опиоидов.

Тяжелая печеночная недостаточность (по классификации Чайлд-Пью).

Тяжелая почечная недостаточность (приблизительная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл / мин на 1,7Зм 2 ).

Недавний острый алкогольный абстинентный синдром (в том числе галлюцинации, судороги и делирий).

Во время первого визита следует оценить клиническое состояние пациента, алкогольную зависимость и уровень потребления алкоголя (со слов пациента). После этого пациенту следует предложить записывать данные о его потребления алкоголя в течение примерно двух недель.

Селинкро можно назначать пациентам, у которых высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя, за это двухнедельный период не снизился, сочетая терапию препаратом с психосоциальной поддержкой для соблюдения режима лечения и снижения потребления алкоголя.

В ходе базовых исследований наибольшее улучшение наблюдалось в течение первых 4 недель. Ответ пациента на лечение и необходимость продолжения фармакотерапии следует оценивать регулярно (например ежемесячно). Врач должен оценивать прогресс в снижении потребления алкоголя пациентом, общее состояние, соблюдение режима лечения и любые возможные побочные эффекты.

Существуют клинические данные по применению Селинкро в рандомизированных контролируемых условиях в течение периода от 6 до 12 месяцев. Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают более чем на 1 год.

Селинкро следует применять по мере необходимости: каждый день, если существует риск потребления алкоголя, пациенту следует принять одну таблетку, преимущественно за 1-2 часа до предполагаемого времени потребления алкоголя. Если пациент начал потреблять алкоголь, не принимая Селинкро, необходимо принять одну таблетку как можно скорее.

Максимальная доза Селинкро - 1 таблетка в день. Селинкро можно принимать с пищей или без пищи.

Пациенты старше 65 лет

Коррекция дозы не рекомендуется.

почечная недостаточность

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.

печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.

способ применения

Селинкро внутрь.

Таблетку следует глотать целиком.

Таблетку, покрытую оболочкой, не следует делить или раздавливать, так как при прямом контакте с кожей налмефен может вызвать раздражение кожи.

Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большинство из этих реакций были легкими или умеренными, связанными с началом лечения, и непродолжительными.

Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциации были зарегистрированы в клинических исследованиях. Большинство из этих реакций были легкими или умеренными, связанными с началом лечения, и кратковременными (от нескольких часов до нескольких дней). Большинство побочных реакций проходят при продолжении лечения и не повторяются при повторном применении. Наблюдались также алкогольные психозы, синдром отмены алкоголя или сопутствующие психические заболевания, как правило, были кратковременными.

Перечень побочных реакций

Частота определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000 ), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Сообщалось о приеме однократной дозы 450 мг налмефен без изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания или температуры тела.

Необычного характера побочных реакций в таких условиях не наблюдалось, но опыт ограничен.

Лечение передозировки должно быть симптоматическим и включать наблюдения.

беременность

Данные о применении налмефен беременным женщинам ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Селинкро не рекомендуется применять во время беременности.

грудное вскармливание

Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные на животных свидетельствуют, что налмефен и его метаболиты выделяются в молоко. Неизвестно, выделяется налмефен в молоко у человека.

Риск для новорожденных / младенцев не исключен.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / воздержания от лечения Селинкро должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

фертильность

В исследованиях на животных не было выявлено влияния налмефен на фертильность, спаривание, беременность или параметры спермы.

Применение детям (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется. Данных по безопасности и эффективности Селинкро для этой возрастной категории нет.

Селинкро не предназначен для пациентов, для которых целью лечения является немедленная абстиненция. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к прекращению потребления алкоголя.

применение опиоидов

В чрезвычайной ситуации, когда опиоиды должны быть введены пациенту, принимает Селинкро, количество опиоидов, необходимых для получения желаемого эффекта, может быть больше, чем обычно. Пациента следует внимательно обследовать на наличие симптомов дыхательной недостаточности как результата применения опиоидов и других побочных реакций.

Если опиоиды необходимые в чрезвычайной ситуации, доза всегда должна подбираться индивидуально. Необходимо тщательное наблюдение, если применяются большие дозы.

Прием Селинкро следует временно прекратить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, если опиоидные анальгетики могут быть применены во время плановой операции.

Пациентам необходимо сообщить врачей о применении Селинкро, если возникает необходимость применения опиоидов.

Следует проявлять осторожность при применении лекарственных препаратов, содержащих опиоиды (например лекарства от кашля, опиоидные анальгетики).

психические расстройства

В клинических исследованиях были зарегистрированы психиатрические эффекты. Если у пациента развиваются психические симптомы, которые не связаны с началом лечения Селинкро и / или которые не являются преходящими, следует рассмотреть альтернативные причины симптомов и оценить необходимость продолжения лечения Селинкро.

Применение Селинкро не было исследовано у пациентов с нестабильным психиатрическим заболеванием. Следует проявлять осторожность, если Селинкро назначают пациентам с сопутствующим психическим расстройством, таким как большое депрессивное расстройство.

судорожные расстройства

Существует ограниченный опыт применения препарата пациентам с судорожными расстройствами в анамнезе, в том числе при алкогольной абстиненции. Рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.

Почечная или печеночная недостаточность

Селинкро метаболизируется печенью и выводится преимущественно с мочой. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной печеночной или легкой или умеренной почечной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с более чем трехкратным превышением АЛТ или АСT, поскольку такие пациенты были исключены из программы клинических исследований.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Клинические данные о применении Селинкро пациентам старше 65 лет с алкогольной зависимостью ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро таким пациентам.

другие

Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают совместно с мощным ингибитором UGT2B7.

вспомогательные вещества

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Влияние налмефен на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучали.

Селинкро вызвал побочные реакции, как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большинство из этих реакций были легкими или умеренными, связанные с началом лечения и непродолжительны.

Исследование взаимодействия с лекарственными средствами in vivo не проводились.

На основании исследований in vitro клинически значимых взаимодействий между налмефен или его метаболитов и одновременно назначаемыми лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом ферментами CYP450 и UGT или мембранными транспортерами, не предвидится. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами фермента UGT2B7 (например, диклофенаком, флуконазолом, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовою кислотой), может значительно увеличить влияние налмефен. Это вряд ли приведет проблему при эпизодическом использовании, но если начато одновременное длительное лечение мощным ингибитором UGT2B7, потенциал увеличения влияния налмефен нельзя исключить. С другой стороны, одновременное назначение индуктора UGT (например, дексаметазона, фенобарбитала, рифампицина, омепразола) может привести к субтерапевтической концентрации налмефен в плазме.

Если Селинкро применяется одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторыми лекарственными средствами от кашля и простуды, некоторыми противодиарейными средствами и опиоидными анальгетиками), пациент может не получить пользу от применения опиоидных агонистов.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между налмефен и алкоголем нет. Возможно незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций после введения налмефен. Однако, эффект налмефен и алкоголя в сочетании не превышает сумму эффектов каждого вещества, принятой отдельно.

Одновременный прием алкоголя и Селинкро не предотвращает алкогольной интоксикации.

Фармакологические.

механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с четким профилем действия в отношении рецепторов μ, δ и κ. Исследования in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов с антагонистической активностью в отношении рецепторов μ и δ и частичной агонистической активностью в отношении рецепторов κ. Исследования in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя путем модуляции кортико-мезолимбических функций.

Данные доклинических, клинических исследований и медицинской литературы не свидетельствуют о каких-либо формы зависимости или потенциал злоупотребления Селинкро.

клиническая эффективность

Эффективность Селинкро в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью (DSM-IV) была оценена в двух исследованиях. Большинство (80%) пациентов имели высокий или очень высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (> 60 г / день для мужчин и> 40 г / день для женщин, по уровням риска ВОЗ). Эффективность Селинкро измерялась уменьшением ежемесячного количества дней тяжелого пьянства (ДТП) и общего объема потребления алкоголя. ДТП определяется как день с потреблением ≥ 60 г чистого алкоголя для мужчин и ≥ 40 г для женщин.

Фармакокинетика.

абсорбция

Налмефен быстро всасывается после приема разового приема 18,06 мг, максимальная концентрация (C max ) составляет 16,5 нг / мл примерно через 1,5 часа. Биодоступность составляет 41%. Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30%, а максимальную концентрацию (C max ) - на 50%, время до максимальной концентрации (t max ) задерживается на 30 минут (t max составляет 1,5 часа), но такое изменение не является клинически значимым.

распределение

Средняя доля налмефен, связанная с белками в плазме составляет примерно 30%. Данные ПЭТ-исследования показывают занятость рецепторов от 94% до 100% в течение 3:00 после приема препарата, что свидетельствует о том, что налмефен легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

После приема налмефен активно и быстро метаболизируется до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида энзимами UGT2B7, UGT1A3 и UGT1A8. Небольшая доля налмефен превращается в налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и в норналмефен - энзимом CYP3A4 / 5. Метаболиты считаются значительно фармакологически активными относительно опиоидных рецепторов в организме человека, за исключением налмефен-3-O-сульфата, который имеет сравнимый с налмефен потенциал.

Выведение

Метаболизм путем конъюгации глюкуронидом является основным механизмом клиренса налмефен, а почечная экскреция является основным путем выведения налмефен и его метаболитов. Конечный период полувыведения оценивается 12,5 часа.

Данные распределения, метаболизма и экскреции доказывают, что налмефен имеет высокий коэффициент извлечения печенью.

Линейность / нелинейность

Налмефен проявляет дозонезалежни.Метаболизируется линейный фармакокинетический профиль в дозовой интервале 18,06 мг - 72,24 мг.

Налмефен не проявляет каких-либо существенных фармакокинетических различий в зависимости от пола, возраста, а также этнических групп пациентов. Размер тела влияет на клиренс налмефен незначительно (клиренс увеличивается с увеличением размеров тела).

почечная недостаточность

Данных о пероральное применение пациентам с почечной недостаточностью нет. Применение 1 мг налмефен внутривенно у больных с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции в 1,6 раза и ниже чем у здоровых лиц C max . Период полувыведения (26 часов) был длительным, чем у здоровых лиц.

печеночная недостаточность

Применение разовой дозы налмефен 18,06 мг пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью сопровождалось усиленной экспозицией. Никаких клинически значимых изменений в t max или полувыведения для любой из групп не замечено. Фармакокинетических данных о пероральное применение налмефен пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Специальные исследования перорального применения пациентам ≥ 65 лет не проводились. По данным исследований внутривенного введения, изменения фармакокинетики у пожилых людей не предусматриваются.

Белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с пометкой «S».

36 месяцев.

Это лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

7 или 14 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

По рецепту.