Рупафин : инструкция по применению

Действующее вещество: рупатадину фумарат;

1 таблетка содержит рупатадину фумарата 12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадину;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), лактоза, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства : круглые таблетки светлого розово-оранжевого цвета.

Другие антигистаминные препараты для системного применения. Рупатадин. Код АТХ R06A X28.

Фармакологические. Рупатадин принадлежит ко второму поколению антигистаминных препаратов и является антагонистом гистамина длительного действия с избирательной периферической антагонистической активностью к Н 1 рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированных метаболитов) сохраняют антигистаминное действие и могут частично вносить свой вклад в общую эффективности препарата.

Исследование рупатадину in vitro в высокой концентрации показали торможения дегрануляции тучных клеток, вызванное иммунологическими и неиммунологической раздражителями, а также выход цитокинов, в частности TNF a , с тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоит подтвердить.

Клинические исследования не выявили значительного влияния на показатели электрокардиограммы при назначении рупатадину.

Так как высвобождение гистамина является причинным фактором всех проявлений крапивницы, ожидается эффективность рупатадину при проведении симптоматической терапии хронической идиопатической крапивницы и других проявлений крапивницы.

Фармакокинетика.

Абсорбция и биодоступность.

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, t max составляет примерно 0,75 часа после приема таблетки. Средняя С max составляла 2,6 нг / мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг / мл после однократного приема дозы 20 мг. Фармакокинетика рупатадину была линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в сутки в течение 7 дней средняя С max составляла 3,8 нг / мл. Концентрация в плазме снижалась по биэкспоненциальной кривой со средним периодом полувыведения 5,9 часа. Коэффициент связывания рупатадину с белками плазмы составлял 98,5-99%.

Поскольку рупатадин никогда не предназначался людям внутривенно, данных о его абсолютной биологическую доступность нет.

Эффект приема пищи

Прием пищи усиливает общее действие рупатадину на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит была практически одинаковой (снижение примерно на 5% и на 3% соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации рупатадину в плазме крови (t max ), удлинялся на 1:00. Максимальная концентрация в плазме (С max ) в результате приема пищи не менялась. Эти различия не имели клинического значения.

Метаболизм и выведение

В течение 7-дневного исследования экскреции у человека (40 мг 14 С-рупатадину) было выявлено, что 34,6% введенной с препаратом радиоактивности выводилось с мочой, а 60,9% с калом. Рупатадин подвергается значительному пресистемном метаболизма при пероральном пути введения. Изменена активная субстанция проявлялась в моче и фекалиях только в незначительном количестве. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особые группы пациентов

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев для сравнения результатов, полученных в молодых взрослых лиц и лиц пожилого возраста, величины AUC и С max для рупатадину были выше у лиц пожилого возраста по сравнению с данными, полученными в молодых взрослых человек. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у лиц пожилого возраста. Для метаболитов, различия в величинах AUC и С max в результатах, полученных в молодых взрослых лиц и лиц пожилого возраста, не наблюдалось. Период полувыведения рупатадину у пожилых и у молодых добровольцев составлял 8,7 часа и 5,9 часа соответственно. Поскольку результаты для рупатадину и для его метаболитов ни были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении 10 мг лекарственного средства пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Не рекомендуется одновременный прием рупатадину с грейпфрутовым соком (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую в 10 раз, не влиял на результаты ЭКГ и, следовательно, не приводил к изменениям со стороны сердечно-сосудистой системы, которые имели отношение к безопасности применения лекарственного средства. Однако рупатадин следует назначать с осторожностью пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с нескорректированный гипокалиемией, пациентам с устойчивыми Проаритмические состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Рупатадин в таблетках по 10 мг необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (старше 65 лет). Хотя в ходе клинических испытаний не отмечали общих различий в эффективности или безопасности, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности у некоторых пациентов пожилого возраста, поскольку количество пациентов, участвовавших в испытаниях, была незначительной (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

О назначении детям старше 12 лет и пациентам с почечными или печеночными нарушениями см. раздел «Способ применения и дозы».

Из-за наличия лактозы моногидрата препарат нельзя принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное назначение рупатадину в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное действие рупатадину в 10 раз и в 2-3 раза соответственно. Эти модификации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением побочных реакций по сравнению с отдельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин следует с осторожностью назначать одновременно с этими лекарственными средствами и с другими ингибиторами фермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутом

Одновременный прием грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадину. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем

После приема алкоголя доза рупатадину 10 мг оказывает незначительное влияние на результаты некоторых тестов на психомоторную работоспособность, значительно не отличается от влияния приема только одного алкоголя. Доза 20 мг усиливала изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с депрессантами ЦНС

Как и в случае применения других антигистаминных препаратов, нельзя исключить взаимодействия с депрессантами ЦНС.

Взаимодействие со статинами

Бессимптомное повышение КФК иногда отмечали во время клинических исследований рупатадину. Риск при взаимодействии со статинами, некоторые из них также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450, неизвестно. Поэтому рупатадин следует с осторожностью применять при одновременном назначении со статинами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о применении препарата беременным ограничены. Исследования на животных не проявляют прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, на течение родов или на постнатальное развитие. В качестве меры пресечения рекомендуется избегать применения препарата во время беременности.

Рупатадин выделяется с молоком животных. Неизвестно, проникает рупатадин в грудное молоко женщины. Следует принять во внимание пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для женщины, чтобы принять решение относительно отмены кормления грудью или прекращения / удержание от применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Действующее вещество препарата может вызвать сонливость, головокружение или снижение внимания у некоторых пациентов. Пациент должен сначала оценить собственную реакцию на лечение препаратом, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза - 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста рупатадин следует применять с осторожностью (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушениями функции почек или печени для лечения таких пациентов препарат не рекомендуется.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести течения заболевания. Лечение следует прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей рупатадин эффективно снижал средний показатель зуда по сравнению с первоначальным показателем после 4-х недель применения (рупатадин на 57,5%, плацебо на 44,9%) и снижал средний показатель аллергической сыпи (54,3% по сравнению с 39,7%).

Дети.

Данное лекарственное средство не рекомендуется назначать детям до 12 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Не сообщалось о случаях передозировки препаратом. В ходе исследования клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Наиболее распространенными побочными реакциями при контролируемых клинических исследований были сонливость (9,5%), головная боль (6,9%) и усталость (3,2%).

Большинство побочных явлений, которые наблюдались во время контролируемых клинических исследований, были от слабого до умеренного степени и обычно не требовали прекращения лечения. Частота нежелательных реакций определена следующим образом:

• часто (≥ 1/100 до <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 до <1/100).

Сообщалось о нижеприведенные побочные реакции у пациентов при применении препарата в ходе клинических исследований.

Инфекции и инвазии

Нечасто фарингит, ринит.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто: повышение аппетита.

Со стороны нервной системы

Часто сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: нарушение внимания.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, кашель, сухость в горле, боли в горле и в гортани.

Со стороны пищеварительной системы

Часто сухость во рту.

Нечасто: тошнота, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, рвота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто сыпь.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто боль в спине, артралгия, миалгия.

общие нарушения

Часто усталость, астения.

Нечасто жажда, недомогание, лихорадка, раздражение.

Нарушения, выявленные в результате лабораторных исследований

Нечасто: повышение КФК крови, повышение АлАТ, повышение АсАТ, патологические функциональные печеночные пробы, увеличение массы тела.

3 года.

Хранить блистер в картонной коробке для защиты от света в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту.