Рудотель : инструкция по применению

Оранжевые, круглые, плоские таблетки с фаской, с одной стороны риска для разлома;

1 таблетка содержит 10 мг медазепаму;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза, сикофарм желто-оранжевый 85 Е110.

Таблетки.

Анксиолитики. Медазепам. 

Код АТС N05B A03.

Фармакологические.

Медазепам является психотропным веществом, относится к классу 1,4 - бензодиазепинов. Он ослабляет состояния эмоционального напряжения, психомоторного возбуждения и страха, а также приводит седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, для медазепаму характерна понижательная тонус мышц и противосудорожное действия. В связи с сильной анксиолитической активностью при менее выраженном седативный и миорелаксирующий эффект медазепам особенно целесообразно применять как дневной транквилизатор.

Медазепам имеет низкое сродство с бензодиазепиновым рецепторами (торможение специфического связывания 3 Н-диазепама, константа торможения [IC50 нмоль / л] 850).

Эффективность медазепаму значительной мере определяется его активными метаболитами: десметилмедазепамом, диазепамом, десметилдиазепамом и оксазепамом. Само вещество медазепам характеризуется как пролекарства (prodrug).

Фармакокинетика.

После перорального приема медазепам быстро всасывается в организме. Максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови достигается через 1 - 2:00. Медазепам почти полностью связывается с белками плазмы крови. На долю свободного медазепаму в плазме крови приходится 0,2%. Он имеет короткий период полувыведения из плазмы крови, составляет 2:00, поскольку в организме он быстро превращается в свои метаболиты. Активными метаболитами медазепаму является диазепам, десметилдиазепам, десметилмедазепам и оксазепам. При более длительном ежедневном приеме медазепаму (в дозе 50 мг в течение 5 дней) происходит кумуляция десметилдиазепаму, в результате чего он становится основным активным метаболитом.

Диазепам метаболизируется в печени, при этом также образуются активные метаболиты - темазепам, десметилдиазепам и оксазепам.

Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 100 часов. Вообще он выводится из организма почками, небольшая часть его выводится вместе с желчью.

Период полувыведения активного метаболита десметилдиазепаму составляет 50 - 80 часов.

Активный метаболит оксазепам превращается в печени в глюкуронид, который выводится из организма преимущественно почками. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет от 6 до 25 часов.

Активные метаболиты диазепам и оксазепам проникают через плацентарный барьер.

Медазепам и его активные метаболиты проникают в грудное молоко.

Симптоматическое лечение состояний страха, эмоционального напряжения, психомоторного возбуждения, неврозов.

Рудотель ® принимают перед едой, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозы препарата и длительность лечения зависят в каждом отдельном случае от индивидуальной реакции больного на лекарства, а также от характера и тяжести заболевания. При этом соблюдаются основного правила - назначать как можно меньшие дозы препарата.

Суточная доза составляет 10 - 30 мг медазепаму, которую делят на 2 - 3 приема в день, или всю суточную дозу принимают однократно вечером. При соблюдении всех указаний и мер в случае необходимости суточную дозу медазепаму можно увеличить максимально до 60 мг (максимальная суточная доза).

При острых состояниях заболевания применения рудотель ® ограничивают несколькими разовыми дозами или несколькими днями. При хронических заболеваниях продолжительность применения препарата определяется течением болезни.

Часто возникают чувство усталости, сонливость, упадок сил, головокружение, спутанность сознания. Иногда у больных могут отмечаться замедление реактивной способности, антероградная амнезия, головная боль, небольшое снижение кровяного давления.

Иногда возникают такие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, симптомы со стороны эпигастральной области, понос, временное повышение активности ферментов печени в сыворотке крови и аллергия.

В единичных случаях при приеме медазепаму могут отмечаться ослабление либидо или расстройства менструаций. Эффект медазепаму, что угнетает дыхание, может развиваться у больных с выраженной обструкцией дыхательных путей или у пациентов с повреждениями головного мозга. Этого эффекта можно избежать назначением медазепаму в тщательно подобранных индивидуальных дозах.

В основном при применении медазепаму в высоких дозах или в течение длительного периода могут возникать преходящие нарушения, как расстройства артикуляции, неуверенность походки и движений, а также расстройства зрения (двоение в глазах, нистагм).

Не исключено появление таких побочных эффектов, как некоординированы движения, задержка мочи, депрессии, боли в груди, спутанность сознания и сухость во рту.

Кроме того, у больных могут развиваться такие "парадоксальные" реакции, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, судорожные сокращения различных групп мышц, трудное засыпание и недостаточная продолжительность ночного сна. При возникновении подобных реакций лечение рудотель ® следует прекратить.

После внезапного прекращения длительного ежедневного применения медазепаму у больных могут снова развиваться нарушения сна и страшные сновидения. Кроме того, могут снова обостряться и усиливаться чувство страха, состояние эмоционального напряжения, психомоторного возбуждения и чувства внутреннего беспокойства. Клиническая картина таких состояний может выражаться в трепете и потливость, симптомы могут нарастать до угрожающих жизни больного физических и психических реакций; повышение судорожного порога с развитием судорожных приступов или симптоматические психозы (например, делирий абстиненции).

Медазепам имеет первичный потенциал, вызывает лекарственную зависимость. Уже при ежедневном применении его в течение нескольких недель возникает опасность развития зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении медазепамом, особенно при приеме больших доз, но и при применении его в обычных терапевтических дозах.

Рудотель ® противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или других бензодиазепинов, а также при известной анамнеза или имеющейся лекарственной, наркотической или алкогольной зависимости.

Не рекомендуется проводить лечение медазепамом у детей и подростков, поскольку в отношении клинического применения препарата у этой группы больных еще не накоплен достаточный опыт.

Симптомы.

Передозировка бензодиазепинами, как правило, выражается в угнетении функций центральной нервной системы различной степени тяжести, начиная с спутанности сознания и заканчивая коматозного состояния, судорогой, атаксией, гипотонией.

Более легкие картины относительного или абсолютного передозировки часто выражаются усилением побочных действий. Таким образом, наряду с сильным успокоением могут возникать спутанность сознания, сонливость, атаксия, неуверенность походки и движений, гипотония, нарушения артикуляции, дизартрия, мышечная слабость и нарушение зрения.

При тяжелых отравлениях могут возникать нарушения основных жизненных функций: угнетение дыхания и кровообращения, потеря сознания, цианоз, прекращение дыхания и сосудистый коллапс. В период последействия лекарственного вещества возможны тяжелые состояния возбуждения.

Терапия.

Наряду с установлением контроля за дыханием, частотой пульса, кровяным давлением и температурой тела делают промывание желудка, внутривенное вливание жидкости, а, кроме того, проводят общие мероприятия, направленные на поддержание основных жизненных функций организма, и создают все условия, необходимые для предоставления неотложной помощи при возможной обструкции дыхательных путей. Гипотензии снимают вливанием плазмозаминюючих средств и применением симпатомиметиков средств.

Для устранения действий, угнетающих центральную нервную систему, применяют специфический антидот -флумазенил.

Дополнительная информация для врачей о правильном применении транквилизирующих и гипнотических средств группы бензодиазепинов.

Наряду с назначением бензодиазепинов для премедикации и успокоения при тяжелых соматических заболеваниях (например, инфаркт миокарда), они показаны для кратковременного применения (в течение 4 - 6 недель) при выраженных состояниях страха, которые одной психотерапии не поддаются. Кроме того, их также применяют в фазе вхождения в терапию антидепрессивными препаратами, а также при тяжелых нагрузках на организм в стрессовых ситуациях. О соотношении пользы лечения с риском при длительном назначении бензодиазепинов (более 2 месяцев) больным с хроническим состоянием страха, нуждающихся в лечении, сегодня научно достоверных данных нет.

Риск применения препарата - в замедлении реакционной способности (например, при управлении автотранспортом), возникновении парадоксальных реакций, склонности определенных веществ к накоплению в организме, особенно у пожилых людей. Судя по новейших данных, поводом для беспокойства является злоупотребление препаратом и развитие зависимости даже при назначении его в низких дозах. Как показывает предыдущий опыт, бензодиазепины назначаются не столько слишком часто, сколько на слишком долгий срок. Поэтому врачи должны следовать рекомендациям, разработанных с учетом публикаций Фармацевтической комиссии Объединения немецких врачей и Рабочей группы нейропсихофармакологии и фармакопсихиатрии:

1. Прежде всего, необходимо точно установить показания к применению.

2. Больным с указанием о зависимости в анамнезе препарат назначают с большой осторожностью или не назначают вовсе.

3. Больным назначают, как правило, наименьшую единицу упаковки препарата.

4. Назначают в низких, но достаточных для лечебного успеха, дозах. Назначенную дозу по возможности снижают уже в первую неделю лечения или увеличивают интервалы между приемом разовых доз.

5. Продолжительность курса лечения согласовывают с больным перед началом терапии, необходимость продолжения ее контролируют через короткие промежутки времени. Лекарственная зависимость у больных может развиться и без повышения дозы (так называемая "зависимость от низких доз»). Уже самые нормальные терапевтические дозы могут привести к развитию лекарственной зависимости.

6. После длительного применения лекарственного средства дозы препарата постепенно снижают с тем, чтобы избежать возникновения таких симптомов отмены, как беспокойство, чувство страха, нарушение сна, делирий или судорожные припадки. Даже слабо выражены симптомы отмены могут заставить больного вновь принимать препарат.

7. Следует внимательно читать информационный материал фармацевтического предприятия и специальные научные статьи о препарате.

8. Больным необходимо разъяснять, что они ни в коем случае не должны передавать бензодиазепины для применения третьим лицам.

9. Рецепты на получение препаратов группы бензодиазепинов в аптеке врач всегда должен выписывать собственноручно.

После длительного применения (более 1 недели) врач должен выяснить необходимость дальнейшего проведения лечения рудотель ® . Лечение прекращают постепенным снижением дозы. При этом следует учитывать возможное развитие преходящих феноменов отмены.

При ежедневном приеме рудотель ® в течение нескольких недель возникает опасность развития психической и физической зависимости от препарата. В этих случаях лечение продолжают только при наличии жизненных показаний и после тщательного сопоставления терапевтической пользы с риском возникновения привыкания и зависимости от медикамента.

Рудотель ® нельзя применять при миастении, мозжечковой и спинальной атаксии, при острых отравлениях алкоголем, снотворными и болеутоляющими средствами, а также антидепрессантами, нейролептиками и литием, при тяжелых поражениях печени (например, как следствие холестатической желтухи). С осторожностью медазепам применяют при синдроме временной остановки дыхания во время сна, у пациентов пожилого возраста или у ослабленных людей, у больных с органическими заболеваниями головного мозга, недостаточностью кровообращения и дыхания, при сниженной функции печени, а также при одновременном, особенно длительном приеме других лекарственных средств.

Особые меры предосторожности, которых придерживаются при применении.

Перед тем, как начать лечение рудотель ® , врач должен выяснить индивидуальную реакцию больного медикамент для того, чтобы как можно раньше установить его особенности дозирования. Дозировка должна быть тщательно подобранное (как правило, уменьшено). Это особенно касается пациентов пожилого возраста и ослабленных людей, а также больных с органическими поражениями головного мозга, недостаточностью кровообращения и дыхания. Особенно у больных с нарушением функции печени следует учитывать усиление и удлинение действия препарата. Кроме того, больным, которые проходят курс лечения рудотель ® , с учетом режима личной жизни (например, трудовая деятельность), рекомендуется давать подробные советы о том, как им вести себя в определенных повседневных ситуациях.

Лекарственные средства, содержащие медазепам, следует применять только по назначению и под постоянным контролем врача.

Беременность и кормление грудью. Исследования по проникновению медазепаму через плацентарный барьер не проводились; поскольку медазепам метаболизируется с преобразованием в диазепам, десметилдиазепам и оксазепам, а прохождение этих бензодиазепинов через плаценту доказано, поэтому переход этих активных метаболитов с материнского в эмбриональный компартмент можно считать вероятным. В общем, проникновение лекарственного вещества через плаценту в поздние сроки беременности несколько выше, чем в ее ранние сроки.

В исследованиях, проведенных на сегодняшний день на людях, а также в экспериментальных исследованиях на животных не были обнаружены признаки тератогенных эффектов медазепаму, применяемого в терапевтических дозах.

Женщинам детородного возраста следует напоминать о том, что о беременности, которая наступила в период лечения рудотель ® , они должны немедленно сообщить врачу. Затем, с учетом вышеуказанных критериев, в каждом конкретном случае врач примет решение о продолжении или прекращении лечения.

Длительное применение медазепаму у беременной женщины может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного. Назначение медазепаму в высоких дозах женщине незадолго до или во время родов может вызвать у новорожденного снижение температуры тела, гипотонию, легкое угнетение дыхания и сосательного рефлекса (так называемый ²синдром вялой дитини²).

Во время беременности рудотель ® следует применять только в исключительных случаях и только по строгим жизненным показаниям, после тщательного сопоставления риска вмешательства и ожидаемого благоприятного эффекта. Следует избегать применения препарата в течение длительного периода и в высоких дозах.

Рудотель ® не стоит назначать в период кормления грудью, поскольку он и его активные метаболиты переходят в грудное молоко. При необходимости проведения лечения по жизненным показаниям прекращают грудное вскармливание.

 Уличное движение и реактивная способность больных

Даже при правильном применении рудотель ® может настолько изменить реактивную способность больных, они не могут самостоятельно находиться на улице, управлять транспортом или обслуживать машины. Это явление особенно усиливается при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому больным в течение всего периода или хотя бы в первые дни лечения запрещается управлять транспортными средствами, обслуживать машины или выполнять другие работы, требующие быстрой умственной и физической реакции. В каждом отдельном случае решение принимает врач с учетом индивидуальной реакции на препарат и соответствующее дозирования.

При комбинированном применении рудотель ® с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (например, психотропные, гипнотические, седативные средства), может отмечаться взаимное усиление их действий (в основном, успокаивающих эффектов). Этот эффект особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя, который может непредсказуемо изменять или усиливать влияние лекарственного средства.

Рудотель ® может усиливать действие миорелаксантов, анальгетиков и средств для наркоза (например, веселящий газ).

При одновременном применении с медикаментами, которые подавляют систему моноаминоксигеназы печени (например, циметидин), действие медазепаму может усиливаться или удлиняться.

У пациентов, проходящих длительный курс лечения другими лекарственными средствами, в частности, гипотензивными препаратами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами, невозможно заранее предсказать характер и силу взаимодействия с медазепамом. Поэтому, прежде чем начать терапию, врач должен выяснить, проводится у больного длительное лечение одним из указанных средств. В таких случаях, особенно в начале лечения, рудотель ® применяют с большой осторожностью.

Рудотель ®  хранят в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 в С. Хранят в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

После окончания срока годности лекарственное средство не применяют.

По рецепту.

По 20 или 50 таблеток во флаконах из коричневого стекла.