Рисперон : инструкция по применению

Действующее вещество: рисперидон;

1 таблетка содержит рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow и Opadry II White.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антипсихотические средства. Код АТС N05A X08.

Лечение острого психотического состояния при шизофрении и продолжительная поддерживающая терапия при хроническом течении шизофрении для предотвращения рецидивов.

Монотерапия или комбинированное лечение острых маниакальных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах.

Рисперон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату.

Шизофрения .

Взрослым в большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 2 мг в сутки в 1 или 2 приема, при необходимости дозу увеличивают на 1-2 мг в сутки. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4 - 6 мг в сутки.

Доза превышает 10 мг в сутки, в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, может приводить к увеличению количества побочных реакций, поэтому рекомендуется с ограничением.

Поддерживающая терапия шизофрении (предотвращение рецидивов) требует применения 2 - 6 мг Рисперона в сутки. Пациенты на поддерживающей терапии нуждаются в периодическом обследовании, поскольку доза препарата может меняться.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с выраженными нарушениями функции печени и / или почек начальную и последующие дозы препарата уменьшают вдвое.

Биполярное расстройство.

Рекомендованная начальная доза Рисперона составляет 2 - 3 мг в сутки. При необходимости дозу изменяют добавлением 1 мг / сут через день до 6 мг в сутки или уменьшением на 1 мг / сут. Эффективность доз, превышающих 6 мг, при биполярных расстройствах не изучалась.

Рекомендации для подбора доз препарата

Побочные эффекты, наблюдаемые в связи с применением Рисперона, перечисленные ниже.

Со стороны нервной системы и органов чувств : нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, брадикинезия, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), спутанность сознания, потеря сознания, летаргия, ортостатическое головокружение, транзиторная ишемическая атака, цереброваскулярные расстройства, дизартрия, расстройства ухив, гиперсомния, мания, паркинсонизм, отсутствие реакции на раздражитель.

Со стороны органа зрения:  нарушение зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, закатывания глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : звон в ушах, боль в ушах, расстройства равновесия.

Эндокринные расстройства: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, синдром неадекватной секреции АДГ (АДГ), повышение уровня глюкозы крови, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), диабетическая кома.

Кардиальные нарушения: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, блокада первой степени, блокада левой ветви пучка Гиса, блокада правой ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на кардиограмме.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки : заложенность носа, носовое кровотечение, фаринголарингичний боль, назофарингит, тонзиллит, трахеит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, свистящее дыхание, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, гипервентиляция, синдром апноэ во сне, синусит, гриппоподобный синдром.

Инфекции и инвазии : инфекции уха (средний отит, в том числе хронический), вирусные инфекции, инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит).

Желудочно-кишечные расстройства: анорексия, диспепсия, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, боли в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, дизурия, полиурия, недержание мочи.

Расстройства репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, дисменорея, аменорея, импотенция, нарушения эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, вагинальные выделения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: целлюлит, онихомикоз, акародерматит, сыпь на коже (эритематозные, папулезные, макулопапулезные, генерализованные), изменение цвета кожи, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, зуд, алопеция, гиперемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая снижение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, периоральный отек, отек глаз, периорбитальный отек, отек лица, рта, языка, гортани, гортанно-трахеальный отек, наследственный ангионевротический отек, окуло-респираторный синдром, острый отек тонкой кишки ).

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : артралгия, боль в конечностях, нарушение осанки, скованность суставов, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Другие: вялость, ринит, боль в спине, боль в шее, увеличение массы тела, отеки, гиперволемия, полидипсия, снижение температуры тела, жажда, недомогание, дискомфорт, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата.

В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме.

Симптомы.

Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях - удлинение интервала QT.

Лечение.

Рисперон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), прием активированного угля вместе со слабительным средством, обеспечение проходимости дыхательных путей, постоянный медицинский надзор и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы . При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить внутривенные вливания и / или назначать симпатомиметики препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Беременность.

Рисперон можно применять при беременности только в том случае, когда положительный эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормления грудью.

Женщинам, которые применяют Рисперон, не следует кормить грудью.

Опыт применения препарата у детей до 15 лет ограничен.

В связи с тем, что Рисперон является α-блокаторами, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.

Рисперон следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Поскольку Рисперон значительно меньшей степени провоцирует развитие ЭПС по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты.

Следует также соблюдать осторожность при назначении Рисперона пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.

Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического приступа. Рекомендуется с осторожностью применять Рисперон у больных эпилепсией.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять Рисперон не рекомендуется.

Во время лечения возможно возникновение гипергликемии или обострение существующего сахарного диабета.

Рисперон, как и другие антипсихотические средства, следует с осторожностью применять пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT и при совместной терапии препаратами, которые удлиняют интервал QT.

В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

С учетом того, что Рисперон влияет в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия.

При одновременном применении Рисперон уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина.

При использовании карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Рисперона необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. Флуоксетин может увеличить концентрацию рисперидона в плазме. Это менее касается антипсихотической фракции.

При применении Рисперона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ß-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов ЗА4 не меняют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Рисперон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Рисперон.

Фармакологические. Рисперидон - селективный антагонист 5-НТ 2 -серотонинергичних и D 2 -дофаминергичних рецепторов в центральной нервной системе; он блокирует также a 1 адренергические и, в меньшей степени, -гистаминовые Н 1 - и a 1 адренергические рецепторы, не выказывая воздействия на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. После приема активный компонент препарата Рисперон - рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1 - 2:00. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется цитохром Р450 IID6 до 9-гидрокси, который имеет аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активной антипсихотической фракции. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования.

При пероральном приеме период полувыведения рисперидона составляет примерно 3:00, период полувыведения 9-гидрокси достигает 24 часов.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 - 2 л / кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α 1 -кислим гликопротеином) составляет 88%, 9-гидрокси - 77%. 

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 суток, 9-гидрокси - в течение 4 - 5 дней. Концентрации рисперы-Дону в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси в моче достигает 35 - 45% от величины дозы препарата, остальную часть составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается выше, чем обычно, концентрация активного вещества и замедленное ее вывода.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, наблюдается у пациентов с нормальной функцией печени.

Таблетки круглой формы, с насечкой, покрытые оболочкой желтого цвета.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке картонной.

По рецепту.