Риспаксол : инструкция по применению

• круглые таблетки с фаской, покрытые оболочкой белого цвета с насечкой на одной стороне, на изломе белого цвета (для таблеток по 1 мг)
• круглые таблетки с фаской, покрытые оболочкой оранжевого цвета с насечкой на одной стороне, на изломе белого цвета (для таблеток по 2 мг)
• круглые таблетки с фаской, покрытые оболочкой зеленого цвета с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками на одной стороне, на изломе белого цвета (для таблеток по 4 мг)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит рисперидона 1 мг, 2 мг, 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский;

Оболочка:

• для таблеток Риспаксол ® по 1 мг -Opadry ИИ White 33 G 28707 (гипромеллоза, лактоза, макрогол 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат)
• для таблеток Риспаксол ® 2 мг -Opadry Orange OY-8729 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат» FCF, желтый хинолин), макрогол 6000;
• для таблеток Риспаксол ® 4 мг -Opadry AMB Green 80W21165 (железа оксид черный, индиго, лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолин, тальк, титана диоксид, ксантановая камедь).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антипсихотические средства. Код АТС N05А Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакологические Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон является моноаминергический антагонистом избирательного действия. Обладает высокой тропностью к серотонин 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается с α 1адренорецепторов, имеет меньшую аффинность с H 1 -гистаминовых рецепторами и α 2адренорецепторов. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическая действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что, как известно, подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он в меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает моторную активность и индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина способствует уменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при отрицательных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика. После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется (независимо от приема пищи), максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 - 2:00. Рисперидон частично метаболизируется в системе CYP 2D6 с образованием 9-гидрокси, что имеет аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси составляют активной антипсихотической фракции. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. После приема внутрь у больных с психозом период полувыведения рисперидона в плазме составляет 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Стабильный уровень рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень 9-гидрокси достигается в течение 4 - 5 дней. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 - 2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α 1 -гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88%, 9-гидрокси - 77%.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси составляет 35 - 45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме крови до 30%, у больных с печеночной недостаточностью - до 60%, также наблюдался сниженный клиренс антипсихотической фракции. Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме крови, у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме крови на 35% выше.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси и фармакокинетика активной фракций одинакова как у взрослых, так и у подростков старше 15 лет.

Купирования острых приступов и поддерживающая терапия: - острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и / или негативной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект, убогость языка) симптоматикой;

• аффективных расстройств (депрессии, тревоги, страха) при различных психических заболеваниях; - поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; - расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущей в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (средство вспомогательной терапии).

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Шизофрения. Взрослые и подростки старше 15 лет. Риспаксол ® можно принимать один или два раза в сутки. Лечение следует начинать с 2 мг в сутки. На 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки (в некоторых случаях - более постепенно). После этого дозу можно не менять или корректировать по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в пределах от 4 мг до 6 мг в сутки, однако в случае оптимальной ответной реакции доза может быть меньше. Дозы более 10 мг в сутки не проявляли более эффективного воздействия, чем меньшие дозы, и они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Дозы более 10 мг могут назначаться в индивидуальных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает возможный риск возникновения экстрапирамидных нарушений.

Безопасность приема доз более 16 мг в сутки не установлена, поэтому такие дозы назначать нельзя. Пожилые пациенты. Рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и увеличивать до 1 - 2 мг 2 раза в сутки. Пациенты с заболеваниями печени и почек.  Рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и увеличивая до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 2 - 4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией.

Рекомендуемая суточная доза составляет по 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижению оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Биполярные расстройства при маниях.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в сутки, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2 - 6 мг в сутки.

Пациенты с заболеваниями печени и почек. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки, увеличивая до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.

Пациентам с массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в сутки, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 мг в сутки. Для некоторых пациентов лучший прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в сутки, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в сутки. Некоторым пациентам рекомендован прием по 0,25 мг в сутки, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией возможные гиперволемия (или через полидипсия, или из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языке и / или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления. На фоне терапии рисперидоном описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с благоприятными факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация. Другие:артралгия.

Повышенная чувствительность к рисперидона или другим компонентам препарата. Период лактации. Возраст до 15 лет.

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

Лечение следует прекратить применение препарата, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить инфузионные растворы и / или применять симптоматические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Следует соблюдать осторожность при назначении Риспаксолу ® :

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости) - пациентам при обезвоживании;
• пациентам с гиповолемией;
• пациентам с нарушением мозгового кровообращения
• пациентам с болезнью Паркинсона;
• пациентам при наличии судом (в том числе в анамнезе);
• пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью
• пациентам, которые злоупотребляют лекарственными средствами или пациентам с лекарственной зависимостью; - пациентам при состояниях, способствующих развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопровождает прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT); - пациентам при опухолях мозга
• пациентам с кишечной непроходимостью;
• пациентам в случаях острой передозировки лекарствами;
• пациентам при синдроме Рейе (т.к. противорвотное эффект рисперидона могут маскировать симптомы этих состояний).

У пожилых пациентов (старше 67 лет) со слабоумием при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с плацебо. Отмечено, что риск увеличивается в 1,6 - 1,7 раза при шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с α-адреноблокирующими действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Риспаксол ® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК (КФК), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам в период лечения рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при применении рисперидона наблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета. Пациенты с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, в том числе проходить тест на глюкозу.

Использование в педиатрии. Данные о безопасности и эффективности применения рисперидона у подростков моложе 15 лет и детей отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

При назначении препарата больным с повышенной чувствительностью к лактозе следует учитывать содержание лактозы (72,5 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержит 1 мг рисперидона; 145 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержит 2 мг рисперидона; 290 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержит 4 мг рисперидона).

Применение рисперидона в период беременности и лактации. Безопасность применения рисперидона в период беременности не изучена. Поэтому применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Рисперидон и 9-гидрокси выделяется с молоком матери. При необходимости применения рисперидона в период кормления грудью следует прекратить кормить ребенка грудным молоком.

Применение рисперидона при управлении транспортом и работе с техникой. Риспаксол ® влияет на скорость реакции, которая необходима при активной деятельности. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлено индивидуальная переносимость препарата.

При применении рисперидона с бензодиазепинами, возникает дополнительный седативный эффект рисперидона.

С учетом того, что рисперидон оказывает влияние, в первую очередь, на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Риспаксол ®уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении рисперидона и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с рисперидоном фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении с рисперидоном флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, концентрацию активной антипсихотической фракции меньшей степени. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, которые связываются с белками плазмы в значительной степени, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 2 года.

По рецепту.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в ​​блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.