Рифампицин : инструкция по применению

Таблетки по 150 мг: светло-розово-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки; таблетки по 300 мг: светло-розово-сиреневого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки с линией разлома с одной стороны; таблетки по 450 мг красного цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки;

1 таблетка содержит рифампицина 150 мг или 300 мг, или 450 мг

Вспомогательные вещества: 

• для таблеток по 150 мг крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), краситель - окись железа красный (Е172)

• для таблеток по 300 мг диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), краситель розово-сиреневый, краситель - окись железа красный (Е172 )

• для таблеток по 450 мг диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), краситель - окись железа красный (Е 172).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Средства, действующие на микобактерии. Код АТС J04AB02.

Фармакологическое действие. Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.

Рифампицин оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Фармакологические. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразы чувствительных микроорганизмов.

Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.

Высокоактивный относительно Mycobacterиum tuberculosиs, является противотуберкулезным препаратом первого ряда.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphиlococcus spp., В том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacиllus anthracиs, Clostrиdиum spp., А также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Neиsserиa menиngиtиdиs, Haemophиlus иnfluenzae, Brucella spp., Legиonella pneumophиla. Действует на возбудителей Brucella spp., Legиonella pneumophиla, Salmonella typhи, Mycobacterиum leprae, Chlamydиa trachomatиs, Rиckettsиa prowazekии.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами (за исключением других рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика.  Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема внутрь. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь поддерживается в течение 8-12 часов, а в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 часов. Связывание с белками плазмы высокое - 84-91%. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Наибольшая концентрация создается в тканях печени и почек. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита. Период полувыведения (T½) составляет 3-5 часа. Есть аутоиндукторов - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л / ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л / ч после повторного приема. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, T½ после многократного приема укорачивается до 1-2 ч. Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T½ увеличивается только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.

Туберкулез различной локализации (все формы, в т. Ч. Туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего стафилококками с множественной устойчивостью), в т. Ч .:

• лепра (в комбинации с дапсоном - мультибацилярни типа заболевания)
• остеомиелит;
• пневмония, бронхит;
• отит,
• холецистит
• пиелонефрит;
• менингококковое носительство, менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с больными менингококковый менингит)
• гонорея.

Внутрь, натощак. Рифампицин принимают за 30 мин - 1 ч до еды 1 раз в сутки.

При лечении туберкулеза взрослым больным с массой тела менее 50 кг Рифампицин назначают в дозе 450 мг, больным с массой тела более 50 кг назначают 600 мг / сут в 1 прием (при плохой переносимости Рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема) максимальная суточная доза 1,2 г. Продолжительность приема при туберкулезе может составлять 12 и более месяцев. Детям старше трех лет назначают рифампицин в дозе 10 мг / кг / сутки в 1-2 приема; максимальные дозы для детей 450 мг.

Для лечения лепры на фоне комбинированной терапии Рифампицин применяют по двум схемам:

1) суточную дозу (300-450 мг) принимают в 1 прием, а при плохой переносимости - в 2 приема. Продолжительность лечения - 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом 1 месяц;

2) суточную дозу (450 мг) принимают в 2-3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1-2 лет (или такую ​​же дозу 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев).

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза - 450-900 мг / сут для детей и младенцев - 8-10 мг / кг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза - 900 мг / сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12:00 в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых - 600 мг для детей старше 1 месяца - 10 мг / кг; для младенцев - 5 мг / кг.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 900 мг / сут однократно в течение 1-2 дней.

При ежедневном применении Рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, нарушение координации движений, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз почечных канальцев, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Гриппоподобный синдром: артралгия, лихорадка, миалгия (при интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва).

Другие: красно-коричневую окраску мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

• заболевания печени и почек (с пониженной выделительной функции);
• недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит
• выраженные нарушения функции почек
• беременность, период кормления грудью
• повышенная чувствительность к рифампицину или другим компонентам препарата.

Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля симптоматическая терапия, форсированный диурез. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только по жизненным показаниям.

При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени, почек.

При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов.

В случае профилактического применения бациллоносителей менингококка необходим Сувар контроль пациентов для того, чтобы вовремя выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненной тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В случае, если отмечаются указанные выше серьезные осложнения, прием рифампицина прекращают.

Если необходимо возобновить лечение Рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг / сут, постепенно повышая ее на 75 мг / сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек.

В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красного цвета. Может устойчиво закрашивать мягкие контактные линзы.

С осторожностью применяют у истощенных больных.

Применение в период беременности и лактации.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Рифампицин способствует снижению активности (вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм) теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, β-адреноблокаторов, эналаприла, дизопирамида, мексилетина, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, дапсона , азатиоприна, циметидина, противогрибковых препаратов (кетоконазола, итраконазола), бензодиазепинов, циклоспорина А.

Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и / или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени больше чем при назначении одного рифампицина, у больных с заболеванием печени в анамнезе.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (Гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4:00 после приема Рифампицина, так как возможно нарушение абсорбции.

Нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно подавляет его выведение.

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.

По рецепту.

По 10 таблеток в блистере. По 10 блистеров в картонной коробке.