Ревмоксикам : инструкция по применению

Действующее вещество: meloxicam;

1 суппозиторий содержит мелоксикама 15 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Суппозитории ректальные.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам. Код АТС M01A C06.

Симптоматическое лечение:

• болевого синдрома при остеоартрите (артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов)
• ревматоидных артритов; 
• анкилозирующим спондилитом.

Повышенная чувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства.

Ревмоксикам ®  нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) так как возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

• активная форма или недавнее появление язвы в пищеварительном тракте / перфорации;
• воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавняя цереброваскулярная кровотечение или системные нарушения свертываемости крови;
• тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
• проктит в анамнезе и ректальное кровотечение.

Ревмоксикам ®  противопоказан в качестве обезболивающего средства в течение послеоперационного периода при коронарном шунтировании.

взрослым

Остеоартрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Ревматоидный артрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Анкилозирующим спондилитом: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Максимально рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

При комбинированном назначении различных форм препарата Мелоксикам ®  общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другая аллергическая реакция немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Кардиальные нарушения: сердцебиение, отеки

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, гиперемия, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

Со стороны пищеварительного тракта : желудочно-кишечное перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства пищеварительной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки крови).

Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения изменения в месте введения, включая отек, жжение, зуд в аноректальной области.

Симптомы острой передозировки: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможны явления, описанные в разделе « Побочные реакции».

Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Препарат противопоказан в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать риск для плода:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион;

риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Хотя нет конкретных данных о мелоксикама, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому Ревмоксикам ® противопоказан кормящим грудью.

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет за исключением ювенильного ревматоидного артрита (болезнь Стилла-Шоффара).

Как и при применении других НПВП, при применении препарата необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми, кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать Мелоксикам ® , если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

При применении НПВП в единичных случаях серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама ® .

НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и пониженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая имеет обратный характер после прекращения лечения.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II, или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза мелоксикама ® у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина - более 25 мл / мин).

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение Ревмоксикамом ® следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не надо снижать дозы мелоксикама ® . Ослабленные больные нуждаются в более тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, что может привести или усилить сердечные нарушения или артериальной гипертензией. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландинов, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые пытаются забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как нарушение функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота) совместное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательный надзор.

Литий: имеют место данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Ревмоксикамом ® .

Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам с высокой дозой метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Контрацепция НПВП снижают эффективность противозачаточных средств.

Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении мелоксикама ® и диуретиков больные должны получать адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.

НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ имеют синергетический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением функции почек это может привести к острой почечной недостаточности.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению.

НПВП могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят при участии цитохрома (CYP) 450 и одна треть -путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама ® и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и / или СУР ЗА4.

Взаимодействия мелоксикама ® с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.

Фармакологические.

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селективным угнетением циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективный простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Есть хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика.

При ректальном применении мелоксикам хорошо абсорбируется в системный кровоток, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается после 3-5 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий - в среднем 11 л, клиренс - 8 мл / мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведение почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от уровня в плазме крови.

У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата, а также снижение клиренса (особенно у женщин).

Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 20-40 мл / мин).

суппозитории светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, сигароподобной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в блистере. По 1 блистера в пачке.

По рецепту.