Фармакотерапевтическая группа.
Противовирусные средства для системного затосування. Код АТС J05A С02.
Фармакологические свойства
Фармакодииамика. Римантадина гидрохлорид - производное амидантану, обладает выраженной противовирусной активностью. Он эффективен против вируса гриппа А2 и при гриппе, вызванном вирусом типа В. Римантадин ингибирует репликацию вируса на ранних стадиях "цикла, возможно, нарушая формирование вирусной оболочки. Генетические исследования показали, что важное значение в противовирусной действия римантадина в отношении вируса гриппа А имеет специфический белок гена М2 вириона. In vitro римантадин ингибирует репликацию всех трех выявленных у человека антигенных подтипов вируса гриппа А - НИN 1
H3N2. Римантадин не влияет на иммуногенные свойства инактивированной вакцины гриппа А. "ореляция между чувствительностью вируса гриппа А к римантадину in vitro и клинической эффективностью препарата не установлена.
Результаты проверок на чувствительность (выраженную концентрацию римантадину, которая ингибирует репликацию вируса в клеточной культуре на 50% и более) варьировали от 4 нг / мл до 20 мкг / мл в зависимости от использованной в эксперименте культуры клеток, питательной среды и количества штамма введенного вируса гриппа А . Среди изолированных эпидемических штаммов вируса гриппа А редко существуют римантадиностийки, которые были выделены при применении римантадина в замкнутой среде. Резистентные вирусы трансмиссивные и вызывают типичное гриппозное заболевания. В опытах с участием 2017 пациентов в 43 странах в течение 4 лет было выявлено только 16 случаев (0,8%) римантадиностийкнх вирусов.
Римантадин также эффективен в отношении арбовирусов, которые являются возбудителями клещевого энцефалита. Фармакокинетика. Фармакокинетика римантадина достаточно хорошо изучена. После приема одной или повторных доз препарата пациентами различных возрастных групп корреляция между концентрацией римантадина в плазме крови и его антивирусной активностью не установлена. После приема римантадин хорошо всасывается, имеет высокую биодоступность. Всасывания из всех лекарственных форм происходит одновременно. После одного приема дозы в 100 мг максимальная концентрация римантадина в плазме крови 74 нг / мл (от 45 нг / мл до 138 нг / мл) у здоровых взрослых в возрасте 20 - 44 лет достигается через 5 - 7 ч. Примерно 40% римантадину связывается с белками плазмы крови, в целом с альбуминами. Период полувыведения одной дозы в этой возрастной группе обследуемых составлял в среднем 25 гол, а в возрастной группе 71 - 79 лет - в среднем 32 ч. После приема римантадина по 100 мг 2 раза в день в течение 10 дней здоровыми лицами 18-70 лет площадь под кривой концентрация - время (AUC) была на 30% больше, чем после приема одной дозы. Концентрация препарата в плазме крови в период стабилизации составляла 118 - 468 нг / мл. В этой группе обследованных возрастных различий фармакокинетических параметров выявлено не было. Однако при сравнении трех старших возрастных групп (50 - 60, 61 - 70, 71 - 79 лет) было показано, что в старшей возрастной группе (71 - 79 лет) AUC, максимальная концентрация и период полувыведения в период стабилизации были на 20 - 30 % выше, чем в двух других группах обследованных. В группе больных старшего и пожилого возраста (68 - 102 года) концентрация римантадина в плазме крови в период стабилизации была в 2 - 4 раза выше, чем у молодежи и лиц среднего возраста. Фармакокинетический профили, римантадину у детей соответствует таковому у здоровых взрослых. 10 детей 4 - 8 лет однократно употребляли римантадин в дозе 6,6 мг / кг. Концентрация в плазме крови через 5 - 6 гол была в пределах 446 - 988 нг / мл, через 24 гол - 170 - 424 нг / мл. Период полувыведения препарата в этой группе составлял в среднем 24,8 ч. В отдельных случаях параметры римантадина дают основание для назначения препарата детям и взрослым 1 раз в день. Римантадин интенсивно метабол изуеться в печени, пиддатиы гидроксилируется, конъюгации и глюкоронизацп; менее 25% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. В плазме установлено наличие С гидроксилированных метаболитов. Они вместе с коньюговапимы метаболитами составляют 74 ± 10% однократной дозы в 200 мг. которые выделяются с мочой в течение 72 ч. Больные с хроническими ахворюваннямы печени, в общем со стабильным циррозом печени, не требуют отмены препарата, поскольку фармакокинетика однократной дозы в 200 мг значительно не отличается от такого же у здорового человека. Но у больных с тяжелыми нарушениями функции печени при дозе 200 мг AUC в 3 раза больше, период полувыведения в 2 раза дольше и теоретический клиренс на 50% ниже по сравнению с этими показателями к ухудшению функции печени.
Показания
Профилактика гриппа в период эпидемии у взрослых и детей от 7 лет профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии у взрослых.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать внутрь после еды. запивая водой.
Применение следует начинать сразу после появления первых симптомов заболевания. эффект более ярко выражен, если применение препарата начато в течение первых 48 часов.
Лечение при гриппе: взрослым в первый день - по 100 мг (2 таблетки) 3 раза в день, на 2-й и 3п день - по 100 мг 2 раза в день на 4-й и 5-й день - по 100 мг 1 раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата по 3 таблетки 2 раза в день или 6 таблеток в
одно применение.
"Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза на день, от 11 до 14 лет 50 мы С раза в день, старше 14 лет - дозы как для взрослых. Продолжительность лечения составляет 5 дней,
Профилактика гриппа: взрослым и детям назначают по 50 мг 1 раз в день, продолжительность лечения - 10 - 15 дней.
Профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день в течение 3 дней. В отдельных случаях - 5 дней.
Профилактику следует начинать сразу после укуса клеща, но не позднее, чем через 48 часов.
В отдельных случаях (группах риска, участникам походов лесной местности, при проживании в палатках) взрослым допустимая профилактика клещевого энцефалита (без укуса клеща) по 1 таблетке 2 раза в день до 15 дней.
Побочное действие
Препарат хорошо переносится. При приеме рекомендованной суточной дозы римантадина 200 мг, частыми были проявления нарушения функции желудочно-кишечного тракта (сухость во рту, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота) и нервной системы (ниження способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, утомляемость).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острые и хронические заболевания печени и почек, тиреотоксикоз. Беременность и лактация. Дети до 7 лет.
Передозировки.
Нет информации о передозировке римантадином. Известен случай передозировки химическим аналогом римантадину - амантадина: наблюдались галлюцинации, аритмии, смерть.
При передозировке необходимо поддерживать жизненно функции. римантадин частично выводится с помощью гемодиализа.
При передозировке с симптомами со стороны центральной нервной системы эффективно введение физостигмина взрослым 1 - 2 мг и детям 0 0,5 мг с повторением, если это необходимо, но не более 2 мг в час.
Особенности применения.
С осторожностью назначают Ремавир пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями функции печени, тяжелыми заболеваниями сердца и нарушениями сердечного ритма, лицам пожилого возраста. В этих случаях рекомендуется снижение дозы препарата. При показаниях в анамнезе на эпилепсию и противосудорожное терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического приступа. В этом случае дозу римантадина снижают до 100 мг в день. Если развивается приступ, прием препарата прекращают.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислога с 11 и ют эффективность р и м аи и и д и н у.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, поскольку могут возникнуть нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.
