Релиум : инструкция по применению

Действующее вещество:  diazepam;

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит диазепама 5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), желатин, полисорбат 80, хинолин желтый (Е - 104), тальк, магния стеарат, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Психолептическое средства. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A01.

Взрослые.

Тревожные расстройства.

Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов с критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии.

В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов или к любому компоненту препарата.
• Тяжелая дыхательная недостаточность.
• Синдром ночного апноэ.
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
• Миастения gravis .
• Фобические или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома).

Дозировка и длительность лечения должны индивидуально подбираться для каждого пациента.

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.

Таблетки принимают внутрь.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за возникновения феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.

Взрослые

• Тревожные состояния: обычная доза - 5 мг. Максимальная доза - до 30 мг в сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально. 
• Бессонница, связанное с тревогой у взрослых по 5-15 мг за полчаса до сна.

Необходимо применять самые эффективные дозы устраняют симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечение в полной дозе более 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.

• Спастические состояния мышц: мышечные спазмы - 5-15 мг в сутки, разделенных на дозы по 5 мг 1-3 раза в сутки; спазмы церебральной этиологии в отдельных случаях - 5-60 мг в сутки в несколько приемов.
• Премедикация: 5-20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующие на центральную нервную систему. Применены дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты с печеночной и / или почечной недостаточностью

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени и / или почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата.

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.

• ; Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
• ; Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, дезориентация, потеря сознания, тремор, ухудшение настроения, гнев, атаксия, дизартрия, нарушение речи. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальной поведением.
• ; Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста, в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия.

Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. Раздел «Особенности применения»).

• ; Со стороны кроветворной системы: нарушение морфологического состава крови, нейтропения (в отдельных случаях).
• ; Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сыпь, зуд, крапивница.
• ; Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия.
• ; Со стороны органов слуха: вертиго.
• ; Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, потеря аппетита, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, запор, колики и другие желудочно-кишечные расстройства.
• ; Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи.
• ; Со стороны кожи: кожные реакции.
• ; Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, нарушение функции печени.
• ; Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
• ; Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.
• ; Другие: боль в суставах, мышечные спазма, приступы судорог, изменение либидо, повышение потоотделения.
• ; Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; очень редко - повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетения сердечно-дыхательной системы и комы. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть и длительной, и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет тяжелое течение.

Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например применение активированного угля в течение 1-2 часов. Если пациент без сознания, ему необходимо сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флумазенил - антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1:00). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например трициклические антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации относительно правильного применения флумазенил следует внимательно прочитать инструкцию по применению этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Не применяется в период беременности.

Диазепам проникает в грудное молоко. Если возникнет необходимость назначения препарата кормящей грудью, необходимо прекратить кормление грудью.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

У детей диазепам в таблетках по 5 мг не может применяться из-за невозможности точного дозирования препарата (разделения таблетки).

Перед началом лечения Релиум врач должен провести тщательный анализ имеющихся расстройств.

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступает рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия, которое следует учитывать при применении препарата Релиум, приведена ниже.

Одновременное применение алкоголя / депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения Релиум нельзя употреблять алкоголь и / или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связанный с лечением дыхательной и / или сердечно-сосудистой депрессии.

Релиум с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых было зафиксировано злоупотребления алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Релиум не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения антидепрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и растет у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственных препаратов в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.

Синдром отмены.

Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, возбуждение и эмоциональное напряжение, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться дереализации (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, покалывание и онемение конечностей, галлюцинации или эпилептические припадки.

Восстановление симптомов бессонницы и тревоги

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета / синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома, для снижения состояния беспокойства, особенно при при прекращении терапии препаратом.

Антероградная амнезия.

Диазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградной амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутренне, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна 7-8 часов.

Психические и парадоксальные реакции.

Диазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженное бессонница, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов. В случае появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить прием препарата.

Особые группы пациентов.

Препарат Релиум следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающихся, главным образом, нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр. Может быть необходимо уменьшение дозы.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабого до умеренного степени тяжести следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с психозами.

Применение при депрессии.

Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в малых дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Релиум пациентам с депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, в частности суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения диазепамом должны находиться под строгим контролем, поскольку входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

С осторожностью применять пациентам с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой.

В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

В связи с содержанием лактозы препарат Релиум не должен применяться пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохим всасыванием глюкозы-галактозы.

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня спустя нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Во время применения препарата Релиум и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания.

фармакокинетические взаимодействия

Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием СYРЗА и CYP2C19 изоферментов. Оксазепам и темазепам в дальнейшем конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Субстанции, которые являются модуляторами СYРЗА и / или CYP2C19, могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флювоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют СYРЗА и CYP2C19, что может привести к усилению и длительного седативного эффекта. Существуют данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам.

Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрого всасывания.

Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут вызвать теофиллин и табакокурения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситином, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может усиливать фармакологическое действие препарата.

фармакодинамические взаимодействия

Повышение седативного эффекта, дыхания и гемодинамики может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы / успокаивающие средства, антидепрессанты, ингибиторы МАО, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или этанол.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими гипертонус скелетной мускулатуры (способствуя усилению их действия).

Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Фармакологические.

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Подавляет многие структуры центральной нервной системы (кора головного мозга, мозжечок, лимбическая система, гипоталамус, спинномозговой ствол). Механизм действия диазепама в значительной степени связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторным комплексом, в состав которого входит хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновых рецепторов. Диазепам стимулирует связывание ГАМК с рецептором ГАМК-А и потенцирует биологический эффект действия ГАМК (медиатора действия диазепама). Следствием активации рецептора ГАМК-А является увеличение прохождения ионов Cl - внутрь нейрона и его гиперполяризация, в результате чего происходит подавление активности нейрона. Диазепам оказывает выраженное анксиолитическое, седативное, противосудорожное действие. Также он оказывает снотворное действие и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика.

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта биодоступность составляет около 98%. После приема внутрь 20 мг диазепама максимальная концентрация в крови достигается через 0,9-1,3 ч и составляет 500 нг / мл. Период полувыведения диазепама составляет 24-48 часов; с белками крови связывается на 94-99%.

Диазепам проявляет значительную сродство к жировой ткани. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Диазепам метаболизируется в печени. Вследствие этого процесса образуются активные метаболиты N-дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам, оксазепам, которые затем связываются с глюкуроновой кислотой.

Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Основные физико-химические свойства.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без трещин и разрушений по краям.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 в С в защищенном от света, в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.