Рапидол : инструкция по применению

Действующее вещество: парацетамол;

2,5 мл раствора ректального (клизма) содержат парацетамола 125 мг

или

4 мл парацетамола 250 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), натрия метабисульфит (Е 223), бензойная кислота (Е 210), повидон 30, пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная.

Раствор ректальный (микроклизма).

Анальгетики и антипиретики. 

Код АТС N02B E01.

Парацетамол блокирует активность фермента циклооксигеназы третьего типа (ЦОГ-3), который синтезируется в ЦНС и не имеет периферического действия в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В результате этого нарушается синтез медиаторов гипертермии и боли - простагландинов, простациклина и тромбоксана. Простагландины, прежде всего класса E1, активируют аденилатциклазу нейронов центра терморегуляции, что приводит к повышению в них уровня цАМФ. В свою очередь, это меняет транспорт ионов кальция и натрия с цереброспинальной жидкости в клетку. Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции, в котором восстанавливается нормальная активность нейронов. Снижение температуры тела происходит за счет повышения теплоотдачи в конце сосудов кожи и усиление потоотделения.

Парацетамол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Анальгезирующее и жаропонижающее эффекты парацетамола связывают с центральным действием. Считается, что парацетамол также имеет непосредственное антипростагландиновий эффект, особенно в отношении простагландина С4, что является важным фактором в возникновении боли. Кроме этого, обезболивающий эффект парацетамола усиливается за счет периферического блокировки импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторы.

Парацетамол хорошо всасывается в кишечнике. Связывание с белками плазмы до 15% препарата. Метаболизируется в печени. 80-95% дозы парацетамола подлежит конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, в результате чего образуются конъюгированные метаболиты, которые являются нетоксичными и легко выводятся почками. 5% введенной дозы подлежит окислению ферментами цитохрома P 450 с образованием N-ацетилбензохинонимину, который, соединяясь с глутатионом, превращается в неактивную соединение и выводится почками. При применении очень высоких доз (более 12 г или 150 мг / кг) возникает дефицит глутатиона и повышается уровень N-ацетилбензохинонимину, что может привести к некрозу тканей печени. Таким образом, гепатотоксический эффект имеет не сам парацетамол, а его нестабильной метаболит при истощении запасов глутатиона в печени. Поскольку концентрация цитохрома P 450 , который окисляет парацетамол, максимальная в гепатоцитах зоны 3 печеночной доли, поэтому некроз локализуется именно в этой области печени. 

Терапевтический индекс для парацетамола является высоким (соотношение летальной дозы (%) к эффективному 50%> 20).

У детей метаболизм парацетамола имеет особенности, обусловленные незрелостью системы цитохрома 450 . Поэтому у детей практически весь парацетамол метаболизируется сульфатным и глюкуроновой путями, а незначительное количество выводится в неизмененном виде. Это объясняет более низкую частоту поражений печени у детей в результате передозировки парацетамола по сравнению со взрослыми - токсические метаболиты у детей не образуются.

Фармакокинетические параметры при ректальном введении раствора парацетамола близки с

таковыми при введении. Максимальная концентрация (Tmax) составляет 72,2 мкмоль / л и достигается через 1,86 часа, что на один час раньше, чем при применении парацетамола в форме ректальных свечей. Концентрация парацетамола через 1:00 после введения ректального раствора является в 2,5 раза выше, чем после применения свечей. Период полувыведения при применении ректального раствора парацетамола составляет 2,74 ± 1,399 часа.

Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней степени и / или состояний, сопровождающихся гипертермическая реакции:

• при инфекционно-воспалительных заболеваниях; 
• головной, зубной, в т.ч. при прорезывании зубов у детей
• при лихорадке вызванной вакцинацией.

Гиперчувствительность к парацетамола или к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (анемия, лейкопения). Воспалительные заболевания прямой кишки и нарушение функции ануса. Возраст до 6 месяцев или масса тела меньше 8 кг.

Превышать рекомендованных доз.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если лихорадочный синдром не уменьшается в течение 2 дней или боль не облегчается течение 3 дней лечения.

Не применять с другими лекарствами в состав которых входит парацетамол. Не применять также с другими антипиретиками - возникает риск гепатотоксического действия.

Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы в крови.

С осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек.

Препарат предназначен для применения у детей.

Препарат предназначен для применения у детей.

Данная лекарственная форма применяется детям от 6 месяцев с массой тела от 8 кг.

Для ректального применения.

Снимите крышку с микроклизмы. Смажьте небольшим количеством вазелина или иной субстанции, имеет такую ​​же свойство, наконечник.

Детям старшего возраста вставьте на полную длину наконечник (около 5 см) в задний проход.

Ребенка в возрасте до 3 лет разместите через ваше колено ягодицами вверх.

Детям в возрасте до 3 лет наконечник вставляют на половину длины.

Когда опустошат микроклизму, выньте ее, держа ректальную тубу в нажатом состоянии. Удерживайте ребенка в той же самой позиции и сожмите ягодицы на несколько минут, чтобы избежать протечек.

Рекомендуемые дозы:

Детям до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10-15 мг / кг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг / сут.

Максимальный курс лечения без консультации врача - 3 дня.

При передозировке лекарственного средства обратитесь к врачу.

При передозировке наблюдаются такие симптомы, как тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, которые развиваются обычно в течение первых 24 часов. Токсический эффект от отравления парацетамолом возможно в случае приема разовой дозы свыше 150 мг / кг массы тела для детей; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 12-48 часов, возможно быстрое нарушение функции печени с возможным осложнением в виде острой почечной недостаточности. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гепатоцеллюлярная недостаточность. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к гипогликемии, энцефалопатии, кровоизлияний, отека мозга, коме и летальному исходу.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможно возникновение сердечной аритмии и панкреатита.

Неотложные меры - госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови, очищения кишечника, введение антидота N-ацетилцистеина, симптоматическое лечение и дезинтоксикационное лечение.

Аллергические реакции : кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, возможна крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), кропил ' Каменка, отек Квинке. В случае появления высыпаний следует немедленно прекратить прием препарата

со стороны центральной нервной системы : (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации;

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект)

со стороны эндокринной системы : гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы;

со стороны органов кроветворения : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические - апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может привести носовые кровотечения и / или кровоточивость десен, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Со стороны мочевыделительной системы : при приеме больших доз - нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае возникновения каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

При одновременном назначении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина значительно увеличивается риск гепатотоксического действия.

Парацетамол увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Препарат может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, фуросемида. При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениклом) экскреция последнего замедляется и повышается его токсичность. Барбитураты уменьшают жаропонижающее активность.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 º С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

1 микроклизма в алюминиевой упаковке. По 5 микроклизм в картонной коробке.

Без рецепта.