Рабелок : инструкция по применению

Действующее вещество: rabeprazole sodium;

1 флакон содержит рабепразола 20 мг

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол. Код АТС А02В С04.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций предназначен в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
• короткоткочасне лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
• профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к рабепразола или другим бензимидазола. Печеночная, почечная или дыхательная недостаточность.

Внутривенное введение рабепрозолу рекомендуется только в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепрозолу, внутривенное введение следует отменить.

Рекомендуемая доза - 20 мг рабепрозолу 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 5-15 мин.

Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят в течение 15-30 мин.

Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменение цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор нужно использовать не позднее чем через 4:00 после приготовления. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Со стороны пищеварительной системы:  диарея, тошнота боль в животе, метеоризм, рвота, запор сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; редко-анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль астения, головокружение, бессонница возбуждение, сонливость редко-депрессия, нарушение зрения и вкуса.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, редко - зуд.

Другие: боль в спине, гриппоподобный синдром миалгия, судороги мышц голени, артралгия, лихорадка, в единичных случаях - увеличение массы тела, усиленное потоотделение, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

При появлении вышеуказанных побочных реакций рекомендуется прекратить применение рабепразола.

Нет сведений о передозировке препаратом. Возможно усиление симптомов побочного действия. Максимальная доза не должна превышать 120 мг однократно или 160 мг в сутки.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.

Рабелок не следует назначать беременным. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью следует прекратить на время лечения.

Препарат не назначают детям.

Перед началом лечения Рабелока необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявления опухолей.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, поскольку возможны головная боль, сонливость или головокружение, нарушение зрения.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонов помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, которые входят в системы цитохрома Р450 (СYP450). Рабепразол не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы СYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты.

Итак, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого: снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном применении увеличивается на 24% и 50% соответственно. Это розгладаеться как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori. В ходе исследований пациенты в случае необходимости одновременно с рабепразолом принимали антациды; специальное исследование не показало взаимодействия рабепразола с антацидами, принимают в виде жидкости. Кроме того, не обнаружено значимого клинического взаимодействия рабепразола с пищей.

Исследования in vitro на микротомов печени человека показали, что натрия рабепразол метаболизируется изоферментами системы СYP450 (СYP2С9 и СYРЗА). Эти исследования позволяют считать, что рабепразол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен влиянию других ингибиторов протонной помпы.

Фармакологические.

Рабепразол является ингибитором протонной помпы. Подавление активности фермента

Н + К + - АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонной помпы. Итак, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения. Более клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.

Максимальный уровень снижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достичь путем внутривенного инфузии рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное вещество препарата рабепразол быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамиднои группы.

После введения действие рабепразола развивается в течение 1:00 и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно дозы 20 мл составляет 283 ± 98 мл / мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1,02 ± 0,63 часа. После отмены препарата секторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризолу, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола является дозонезалежни.Метаболизируется величинами. Метаболизируется в печени. Рабепразол метаболизируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты - сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровой кислоты имеющиеся в низких концентрациях. Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1:00. Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов-конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

белый или желтовато-белый лиофилизат.

Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0,9% раствор натрия хлорида). Не смешивать с другими лекарственными средствами.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше

25 в С. Готовый раствор можно хранить в течение 4:00 при хранении при комнатной температуре (до 25 в С) и в течение 24 часов при хранении в холодильнике.

1 стеклянный флакон в картонной коробке.

По рецепту.