Префикс : инструкция по применению

Действующее вещество: cefprozil;

1 таблетка содержит цефпрозил моногидрат эквивалентно цефпрозил 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, симетикона эмульсия, покрытие Opadry YS-январь 7003: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Второе поколение цефалоспоринов.

Код АТС J01D C10.

Приставка предназначена для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, средний отит, острый синусит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, требующие хирургического дренажа)
• острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый цистит.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата или к другим антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда. Возраст до 13 лет.

Препарат применяется перорально.

Взрослым и детям старше 13 лет рекомендуемые дозы:

• при инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит) - 500 мг 1 раз в сутки
• при синусите - в зависимости от тяжести течения заболевания - 250 мг или 500 мг 2 раза в сутки;
• при инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) - 500 мг 1 раз в сутки
• при инфекциях кожи и мягких тканей - 250 мг 2 раза в сутки или 500 мг 1 раз в сутки, при тяжелом течении инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг 2 раза в сутки;
• при острых неосложненных инфекциях мочевых путей (в том числе остром цистите) - 500 мг 1 раз в сутки.

При необходимости применения дозы 250 мг следует применять другой препарат цефпрозил с возможностью данного дозирования.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Пациентам с клиренсом креатинина 30 мл / мин и более корректировки обычной дозы не требуется.

Пациенты с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин принимают 50% от обычной дозы, частота применения и продолжительность лечения не меняется. Препарат частично выводится путем гемодиализа, поэтому препарат необходимо применять после гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы не требуется.

В пациентов при приеме цефпрозил могут наблюдаться такие побочные реакции:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, колит (включая псевдомембранозный колит);

со стороны пищеварительной системы: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, уровня билирубина в сыворотке крови, холестатическая желтуха;

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема

со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нервозность, бессонница, сонливость, возбуждение, беспокойство;

со стороны почек: повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины в крови

другие: опрелостей, суперинфекция, зуд половых органов

Со стороны системы крови: увеличение числа лейкоцитов, эозинофилия, тромбоцитопения, сывороточная болезнь.

При применении препарата в дозе 3 г / кг может возникнуть диарея, потеря аппетита.

Цефпрозил выводится преимущественно почками. В случае тяжелой передозировки, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, будет эффективным гемодиализ.

В период беременности препарат применяют в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат назначают детям в возрасте от 13 лет.

Перед применением препарата необходимо установить, были ли у пациентов реакции гиперчувствительности к цефпрозил, цефалоспоринов, пенициллинов или других лекарств. При приеме препарата пациентам с известной гиперчувствительностью к пенициллинам необходимо принять меры безопасности, так как известна перекрестная чувствительность среди β-лактамных антибиотиков. Прием цефпрозил может вызвать реакции повышенной чувствительности у 10% пациентов с известной аллергией к пенициллинам. Если возникли аллергические реакции к цефпрозил, препарат следует отменить. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут требовать применения эпинефрина или других неотложных мероприятий, таких как, введение инфузионных растворов, оксигенотерапию, введение антигистаминных средств, кортикостероидов, прессорных аминов.

Как и при применении других антибактериальных средств, при приеме цефпрозил может возникнуть псевдомембранозный колит от легкой до угрожающей жизни формы, поэтому это следует учитывать, если у пациента возникает сильный понос во время или после антибактериальной терапии.

Если было обнаружено псевдомембранозный колит, следует принять надлежащие меры. При легкой форме псевдомембранозного колита может быть достаточно отмены препарата. Более тяжелые случаи могут потребовать применения инфузионных розчнив, электролитов, лечение антибактериальными средствами, эффективными против С. Difficile- ассоциированного колита.

Пациенты с нарушенной функцией почек должны находиться под тщательным клиническим контролем до и во время терапии препаратом, а также пройти необходимые обследования. Максимальная суточная доза препарата должна быть уменьшена у таких пациентов, так как при применении обычных доз может повыситься концентрация цефпрозил и время его пребывания в плазме крови. Лечение бактериальной инфекции, чувствительность которой к цефпрозил не доказана, или с целью профилактики инфекций, вряд ли будет эффективным, и может вызвать бактериальную резистентность к препарату.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, особенно, колитом.

Прием цефалоспоринов может вызвать положительный прямой тест Кумбса.

Не влияет.

Цефалоспорины, включая цефпрозил, следует назначать с осторожностью вместе с сильнодействующими диуретиками, через их неблагоприятное воздействие на почечную функцию.

Одновременное применение аминогликозидных и цефалоспориновых антибиотиков может вызвать нефротоксичность. 

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC цефпрозил в 2 раза.

Цефалоспоинови антибиотики могут вызвать ложный положительный тест на глюкозу в моче с сульфатом меди ложный отрицательный результат теста на глюкозу в крови с ферроцианидом.

Фармакологические. Цефпрозил - полусинтетический антибиотик второго поколения цефалоспоринов, который ингибирует синтез мукопептидазы в клеточной стенке.

Цефпрозил связывается с пенициллин-связывающими белками, что приводит к угнетению синтеза пептидогликана, и как следствие, синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефпрозил проявляет широкий спектр действия против следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenеs , Streptococcus pneumoniae ;

грамотрицательные аэробы : Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу).

Активность цефпрозил по следующим штаммов доказана только in vitro :

грамположительные аэробы : Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphyloccocus epidermidis , Staphyloccocus saprophyticus, Staphyloccocus warneri, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus группы C, D, F, G, зеленящий группы Streptococc и.

Цефпрозил неактивный по Enterococcus faecium; грамотрицательные аэробы : Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) , Proteus mirabilis, Salmonella spp ., Shigella spp ., Vibrio spp .

Цефпрозил неактивный в отношении штаммов Acinetobacter , Enterobacter , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia , Pseudomonas , Serratia ; анаэробы: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium dificille, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Большинство штаммов группы Bacteroides fragilis не чувствительны к цефпрозил.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Цефпрозил всасывается из пищеварительного тракта в количестве около 95%.

Распределение .

Объем распределения составляет 0,23 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 36%, и не зависит от концентрации цефпрозил в пределах от 2 мкг / мл до 20 мкг / мл. Устойчивое объем распределения у взрослых здоровых лиц с нормальной функцией почек оценивается в 0,23 л / кг.

У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения цефпрозил составляет 1 - 1,4 часа.

Метаболизм.

Одновременный прием препарата с пищей не влияет на степень всасывания) или пик концентрации площади под кривой «концентрация-время» цефпрозил в плазме крови. Однако, отмечен рост времени пиковой концентрации цефпрозил в плазме крови.

Вывод.

Почечный клиренс составляет 1,78 - 2,53 мл / мин / кг.

Цефпрозил выводится преимущественно с мочой. Примерно 54 - 70% разовой дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. У взрослых с нормальной функцией почек, получающих препарат в разовой дозе 250 мг, 500 мг и 1 г (перорально), концентрация цефпрозил в моче через 4:00 после приема составит 700, 1000 и 2900 мкг / мл соответственно.

продолговатые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.