Пефлоксацин : инструкция по применению

Международное название: pefloxacin; 1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-7 (4-метил-1-пиперазина) -4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота

Таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской;

1 таблетка содержит пефлоксацину 0,4 г

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, желатин, метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль-4000, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.

Фармакологические. Пефлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы монофторхинолонив. Механизм бактерицидного действия обусловлен ингибированием ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы с нарушением репликации А-субъединицы ДНК и РНК и блокированием синтеза белков бактерий. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis , а также индолположительных и индолотрицательные штаммов), Morganella morganii, Yersinia enterocolitиса, Enterobacter spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. как продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также метициллин штаммов), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ), Corynebacterium diphtheriae , Listeria monocytogenes ; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp.

К препарату умеренно чувствительные Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis .

Резистентность бактерий к Пефлоксацин развивается относительно медленно, но отмечается перекрестная резистентность бактерий к фторхинолонам.

Фармакокинетика. После приема внутрь Пефлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность приближается к 90%. После однократного приема внутрь 400 мг Пефлоксацин максимум концентрации в крови (4 мкг / мл) достигается через 1,5 ч. Объем распределения (Vol d ) - 1,4-1,9 л / кг. Благодаря высокому объему распределения в эффективных дозах быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (бронхиальный секрет, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, поджелудочную железу, в том числе некротизированную, костную ткань, сердце, мокроты, миндалины, слюну, мочу, семенную жидкость и желчь). Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг - 4,5 мкг / мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг / мл соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11,4 мкг / мл, слюнные железы - 2,2 мкг / мл, кожа - 7,6 мкг / мл, миндалины - 9 мкг / мл, г. мышцы - 5,6 мкг / мл. Степень связывания с белками составляет 20-30%. Пефлоксацин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - N-оксид-пефлоксацину и N-деметилпефлоксацину (норфлоксацина). Период полувыведения (Т 1/2 ) при нормальной функции почек составляет 8-10 ч и 12-13 ч после повторного введения, при нарушении функции почек - 11,3-15 ч. С мочой в течение 72 ч выводится около 60% Пефлоксацин, из них 9% приходятся на неизмененный пефлоксацин, с желчью выводится 30%. Пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 часов после последнего приема препарата. Коэффициент экстракции Пефлоксацин при гемодиализе - 23%.

ЛОР-органов и дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф и шигеллез), холецистит, холангит, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, инфекционный эндокардит, менингит, кожи и мягких тканей, эпидидимит, острая гонорея , мягкий шанкр, гинекологические инфекции, эмпиема желчного пузыря, бактериальный простатит, инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и артриты, генерализованная раневая инфекция, лечение и профилактика хирургических инфекций и инфекций у больных с нарушениями иму Итет. 

Принимают внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая полным стаканом воды. При неосложненных инфекциях средняя доза составляет 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч): при шигеллезе - 3 дня, при пневмонии и бронхите, кожи и мягких тканей - 10-14 дней, при инфекциях костей и суставов - до 4 недель, при остеомиелите - до 6 недель. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 1 таблетке (400 мг) в течение 3 дней, при необходимости увеличивая курс до 10-15 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей принимают по 400 мг 1 раз в неделю.

При острой неосложненной гонореи разовая доза может быть увеличена до 800 мг 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.

При выраженной печеночной недостаточности суточную дозу можно снизить до 400 мг, которую принимают одноразового или по 200 мг каждые 12 ч, при более выраженных нарушениях - по 400 мг каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между приемами увеличивают до 2 суток.

В период лечения необходимо соблюдать достаточного водного режима, составляет 1,2-1,5 л в сутки.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, нарушение аппетита или вкусовых ощущений, диарея, боли в эпигастральной области, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, повышение (транзиторное) трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, общая слабость, изменение настроения, ототоксичностью, нарушение зрения, слабость, тремор, очень редко - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы : очень редко - миалгия, артралгия, артропатия, тендинит, тендовагинит, онихолизис.

Со стороны системы кроветворения : слабовыраженный (транзиторная) анемия, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, нейтропения и тромбоцитопения, повышение СОЭ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - аритмия (удлиняется интервал QT).

Со стороны мочевыделительной системы : редко - транзиторный нефрит и кристаллурия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гиперемия кожи, фотодерматоз; редко - отек Квинке, бронхоспазм.

Повышенная чувствительность к хинолонов и другим компонентам препарата, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Возможны тошнота, рвота, спутанность сознания, психотические реакции, возбуждение, судороги. Назначают промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическую терапию.

С осторожностью назначают Пефлоксацин больным с органическими поражениями ЦНС и судорожным синдромом неустановленной этиологии. С появлением боли в сухожилиях следует прекратить применение препарата и обеспечить покой пораженному суставу до исчезновения симптомов. При возникновении во время или после лечения Пефлоксацин тяжелой и продолжительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при этом требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующей терапии). При лечении Пефлоксацин рекомендуется не подвергаться инсоляции и избегать использования лампы солнечного света (УФ-облучение). С появлением кожных реакций препарат следует отменить.

Во время лечения следует избегать повышенных физических нагрузок. Прием Пефлоксацин затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.

При длительном лечении, что составляет более 2 недель, рекомендуется проводить анализ крови, исследование функции почек и печени. При определении глюкозы в моче следует применять ферментативные методы анализа, поскольку может отмечаться ложноположительная реакция при использовании в качестве реагента сульфата меди.

Одновременное применение с бета-лактамными антибиотиками предотвращает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции. При совместном применении Пефлоксацин с аминогликозидами, Пиперациллин, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в том числе на синегнойную палочку). В комбинации с рифампицином имеет синергическое действие в отношении стафилококков. Пефлоксацин можно назначать в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При одновременном применении Пефлоксацин и теофиллина возрастает риск токсического действия теофиллина.

Циметидин и пробенецид снижают общий клиренс Пефлоксацин, увеличивая период полувыведения антибиотика. Антацидные средства (алюминий-, кальций и магнийвмищуючи), железа сульфат, магнийвмищуючи слабительные препараты, сукралафт и цинк уменьшают концентрацию Пефлоксацин в крови и моче, поэтому Пефлоксацин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 ч после применения любого из вышеперечисленных препаратов.

Пефлоксацин потенцирует действие антикоагулянтов, снижая показатели протромбинового индекса и увеличивая риск кровотечений, поэтому при применении данной комбинации следует контролировать картину периферической крови.

С осторожностью следует назначать Пефлоксацин пациентам, принимающим лекарственные средства, потенциально замедляют сердечную проводимость (антиаритмические препараты, нейролептики). У лиц пожилого возраста Пефлоксацин в сочетании с ГКС увеличивает риск разрыва сухожилий. При приеме Пефлоксацин вместе с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

По рецепту.

Таблетки по 0,4 г №10 в блистерах, в пачках картонных.