Осетрон : инструкция по применению

Действующее вещество: ондансетрон;

1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида эквивалентно ондансетрона 4 мг или 8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный магния стеарат гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е 171) пропиленгликоль; тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; послеоперационной тошноты и рвоты.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим селективным антагонистам 5НТз-рецепторов, серотонина;
• Тяжелые нарушения функции печени, хирургические операции на брюшной полости;
• Беременность или период кормления грудью
• Возраст до 4 лет.

Осетрон таблетки принимают внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.

Умеренная Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Назначают 8 мг за 1-2 часа до проведения лечения с последующим приемом еще 8 мг каждые 8-12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12:00 в течение 

5 дней. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвота. При частичном облучении высокими дозами абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8:00. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия

Взрослым внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты рекомендуется после первых 24 часов принимать Осетрон внутрь по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

Дети. В данной лекарственной форме препарат не применяют детям в возрасте до 4 лет. Дозы детям рассчитывают, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием.

Расчет дозы по площади тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг / м 2 ; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение начинают через 12:00 и продолжают до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 32 мг.

Расчет дозировки по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 0,15 мг / кг массы тела внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалами 4:00. Общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 32 мг. Пероральное применение начинают через 12:00 и продолжают до 5 дней.

Послеоперационные тошнота и рвота

Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутрь по 16 мг в 1:00 до начала проведения анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг.

Дети: при данном показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций. 

Для всех видов терапий

Больные пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозу препарата пациентам в возрасте старше 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину. Период полувыведения ондансетрона у больных с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное применение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

Побочное действие, сведения о которой приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

иммунная система

Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, до анафилаксии; крапивница, бронхоспазм.

нервная система

Очень часто: головная боль.

Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Редко: головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата. Угнетение центральной нервной системы, парестезии.

орган зрения

Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом при внутривенном введении.

Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Сердечно-сосудистая система

Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.

Часто ощущение тепла или притока крови.

Дыхательная система и органы грудной полости

Нечасто икота, кашель.

Желудочно-кишечный тракт

Часто запор, диарея, сухость во рту.

гепатобилиарной системы

Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени.

Общие нарушения: слабость, обмороки. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Нечасто: в месте инъекции, а также иногда по ходу магистральных сосудов может наблюдаться кратковременная аллергическая реакция (сыпь, крапивница, зуд).

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой. 

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из противорвотное действие самого препарата. Специфического антидота нет.

Препарат противопоказан для применения в период беременности. На период лечения кормление грудью следует прекратить.

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям в возрасте от 4 лет.

Очень редко и главным образом при внутривенном применении ондансетрона встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечного ритма или проводимости, которые получают антиаритмические средства или β-адренорецепторов, и пациентам со значительными электролитными нарушениями.

Применение ондансетрона больным с тошнотой и рвотой, вызванных курсом химиотерапии, может маскировать симптомы кишечной непроходимости и / или растяжение желудка. Так как ондансетрон увеличивает время транзита через толстый кишечник, больным с признаками подострой непроходимости кишечника необходимо тщательное наблюдение при применении препарата.

Были отмечены реакции гиперчувствительности на ондансетрон у пациентов с повышенной чувствительностью к другим селективным антагонистам 5-НТ 3 рецепторов.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Поскольку в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза, пациентам с нарушением толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, нельзя принимать препарат.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450, таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата с осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы , дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон не взаимодействует с этанолом, тамазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин НЕ впливают на фармакокинетику ондансетрона.

Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Применение ондансетрона вместе с препаратами, увеличивающими интервал QT, может привести к дополнительному удлинение интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиологическими препаратами (например, антрациклины) может увеличить риск развития аритмий.

Фармакологические.

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, что обуславливает цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ 3 рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Примерно через 1,5 часа после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона в большей степени, чем распределены пропорционально. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.

Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаков: период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00), объем распределения при достижении равновесной концентрации - около 140 л. Связывание с белками плазмы крови - 70-76%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа). Отсутствие фермента СУР2Б6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном применении. Биодоступность приема ондансетрона и время полураспада клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста. У женщин всасывания пероральной дозы происходило быстрее и больше, а системный клиренс и объем распределения были меньше.

Биодоступность препарата при употреблении пищи несколько выше, но антациды не влияют на биодоступность.

белые, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с логотипом Rx с одной стороны и гладкой поверхностью с другой.

3 года.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток по 4 мг 8 мг в стрипе, по 1 стрипа в картонной коробке.

По рецепту.