Ондансетрон : инструкция по применению

Действующее вещество: ондансетрон;

5 мл раствора содержит 4 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата)

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота лимонная моногидрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор «Клубника», натрия, вода очищенная.

Раствор оральный.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 (серотониновых) рецепторов. Ондансетрон. Код АТС А04А А01.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любых антагонистов 5НТ 3 рецепторов. Беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет. Непереносимость фруктозы (наследственная непереносимость фруктозы), а также нарушение усвоения (мальабсорбция) глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы.

Раствор ондансетрона назначают внутрь.

Для отмеривания необходимой дозы пользуются мерной ложечкой. Одна полная мерная ложечка содержит 5 мл раствора ондансетрона.

взрослые

По 12:00 до начала химиотерапии принимают 8 мг (10 мл - 2 мерные ложечки) раствора ондансетрона, следующую дозу 10 мл раствора - через 12:00.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота назначают дважды в день по 10 мл в течение 5 дней ежедневно после каждого цикла химио- или лучевой терапии.

При непрерывном рвоте ондансетрон назначают в виде раствора для инъекций. После улучшения состояния продолжают лечение оральным раствором ондансетрона по 10 мл дважды в день.

дети

Детям в возрасте от 4 лет можно назначать оральный раствор ондансетрона как продолжение ранее начатого лечения раствором ондансетрона для инъекций. Назначают каждые 12:00 (утром и вечером) по 4 мг (5 мл) раствора ондансетрона в течение 5 дней после каждого курса химиотерапии.

Больные пожилого возраста

Ондансетрон хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию. Изменения дозы, количества приемов и схемы лечения не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку ондансетрон не влияет на функцию почек, изменять дозу и схему лечения в этом случае нет необходимости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг ондансетрона (в любой комбинации).

В случае несвоевременного принятия препарата не разрешается прием двойной дозы.

Иммунная система: редко - реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Органы зрения: преходящие зрительные расстройства, преходящая слепота.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента ST или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда - транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени.

Аллергические реакции : крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, получавших препарат в рекомендуемых дозах (см. «Побочные реакции»). Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Не рекомендуется применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Препарат применяют детям в возрасте до 2 лет.

При неукротимой рвотой вследствие химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Следует учитывать, что 5 мл раствора содержит 2,1 г сорбитола, что эквивалентно 0,175 ВЕ.

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ 3 (серотониновых) рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности и к ондансетрона. Очень редко встречались временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, нужно тщательное наблюдение за пациентами с признаками непроходимости кишечника во время применения препарата.

Не влияет.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Препарат не взаимодействует с темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р-459 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина или влияет незначительно.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

трамадол

По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Фармакологические . Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3(серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ 3рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы - 70-76%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 - 60 мл / мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается при увеличении периода полувыведения (15 - 32 часа).

прозрачная бесцветная жидкость с характерным ароматом клубники.

3 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!

По 50 мл, с мерной ложкой емкостью 5 мл.

По рецепту.

• Ондансетрон