Состав
Действующее вещество: procaine; β-диетиламиноетилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид
1 суппозиторий содержит прокаина гидрохлорида (новокаин) 0,1 г (100 мг)
Вспомогательные вещества: жир твердый.
Фармакологическая группа
Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Местноанестезирующие средства. Код АТС C05A D05.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Артериальная гипотензия.
Миастения.
Способ применения и дозы
Вводить ректально.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 свече 1-2 раза в день.
Продолжительность курса лечения обычно составляет 10 дней.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, возможен анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии.
Со стороны нервной системы : общая слабость, головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Другие: изменения в месте введения.
Передозировка
При применении в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом.
Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.
Особенности применения
При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Из-за возможного угнетения сократительной способности миокарда и снижение артериального давления нужно с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе назначать не рекомендуется. Не следует назначать одновременно с препаратами, подвергающихся ацетилирования в печени (сульфаниламидами, гидралазином, изониазидом, прокаинамидом). В случае отсутствия терапевтического эффекта в течение 7 дней применения препарата необходимо проктологическое обследования.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
С особой осторожностью применять водителям транспортных средств и работе с механизмами, учитывая возможность развития головокружения и слабости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не следует назначать одновременно с препаратами, подвергающихся ацетилирования в печени (сульфаниламидами, гидралазином, изониазидом, прокаинамидом) и гипотензивными средствами. Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (угнетают его гидролиз). Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов. Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов, преимущественно в немиелинових волокнах. Будучи слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует поток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Меняет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическая действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Подавляет полисинаптические рефлексы. Уменьшает спазм гладкой мускулатуры кишечника.
Фармакокинетика.
При ректальном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания быстро гидролизуется, в основном в кровообращения, при участии эстераз и холинэстераз плазмы с образованием парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Выводится с мочой - 80%.
Основные физико-химические свойства
Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета. Допускается наличие белого налета на поверхности суппозитория.