Норколут : инструкция по применению

Действующее вещество: норэтистерон; 17α-этинил-17β-окси-4-естрен-3-он

1 таблетка содержит 5 мг норэтистерона;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

Таблетки.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТС G03D C02.

Вторичная аменорея, эндометриоз.

Нельзя применять препарат Норколут®, при наличии любого из состояний или заболеваний, указанных ниже.

• Беременность или подозрение на нее.
• Кормления грудью.
• Образование кровяного сгустка в венах (тромбоз), например, в кровеносных сосудах ног (тромбоз глубоких вен) или легких (эмболия легочной артерии).
• Высокий риск венозного или артериального тромбоза.
• Состояния, предшествующие тромбозу (включая транзиторную ишемическую атаку, стенокардию) в анамнезе.
• Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
• Заболевания, связанные с нарушением кровообращения в артериях, такие как инфаркт миокарда или инсульт, в настоящее время или в прошлом.
• Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
• Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, пока показатели функции печени не к норме. Симптомами заболеваний печени могут быть, например, пожелтение кожи и / или зуд всего тела.
• Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, а также желтуха или случаи выраженного кожного зуда в течение предыдущих беременностей.
• Предыдущие случаи Пемфигоид беременных (герпес беременных).
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в прошлом.
• Злокачественные опухоли, зависимые от влияния половых гормонов (например, молочной железы или половых органов), которые имеются в настоящее время или были в прошлом.
• Повышенная чувствительность к норэтистерона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Если любой из указанных выше состояний возник впервые во время приема препарата, следует немедленно прекратить его принимать и проконсультироваться с врачом.

Таблетки принимать целыми с жидкостью, не разжевывая.

Эффективность таблеток Норколут® может быть уменьшена, если пациентка забывает принять таблетку, как указано. Пациентка должна принимать только последнюю пропущенную таблетку, как только она вспомнит, а затем продолжить приема таблеток в обычное время на следующий день.

Если средства контрацепции нужны, то дополнительно следует использовать негормональные методы контрацепции.

Вторичная аменорея

Любая гормональная терапия вторичной аменореи может быть проведена только после того, как исключена беременность. В некоторых случаях вторичная аменорея обусловлена ​​пролактиномой, которую следует исключить перед началом применения Норколуту®.

Врач назначает препарат, содержащий эстрогены (например, в течение 14 дней), прежде чем будет начато применение Норколуту®. После этого принимать по 1 таблетке Норколуту® 1-2 раза в сутки в течение 10 дней. Кровотечение отмены начинается через несколько дней после приема последней таблетки.

При достижении достаточного уровня выработки эстрогена можно попробовать остановить терапию эстрогенами и вызвать циклические кровотечения с помощью 1 таблетки Норколуту® 2 раза в сутки с 16-го по 25-й день цикла.

Эндометриоз

Лечение начинать между первым и пятым днем ​​цикла с применением дважды в сутки по 1 таблетке препарата Норколут®. В случае кровянистые выделения необходимо повысить дозу и принимать дважды в сутки по 2 таблетки препарата Норколут®. После прекращения кровотечения можно снизить дозу до начальной. Продолжительность курса лечения составляет не менее 4-6 месяцев. При непрерывном ежедневном применении препарата овуляция и менструация отсутствуют. После завершения гормональной терапии наступает кровотечение отмены.

Побочные эффекты чаще встречаются в первые месяцы после начала приема препарата Норколут®.

Такие нежелательные явления были зарегистрированы у пациентов, принимавших норитестерон, хотя причинно-следственная связь не всегда мог быть подтвержден. Ниже приведены побочные реакции по классам MedDRA системы органов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: маточные / влагалищные кровянистые выделения, в том числе кровянистые выделения * неинтенсивные менструация (гипоменорея) *, аменорея *.

Общие нарушения при применении: отеки.

* При применении по показаниям «Эндометриоз».

Следующие побочные реакции описаны подробнее в разделе «Особенности применения»:

• тромбоэмболия,
• опухоли печени, которые приводят к внутрибрюшного кровотечения,
• хлоазма,
• сильная головная боль и мигрень или увеличение частоты необычно сильной мигрени внезапные расстройства восприятия; первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии ощущение боли и сжатие в грудной клетке появление желтухи, развитие гепатита, зуд кожи, существенное повышение артериального давления.

Очень высокие дозы Норколут® могут в отдельных случаях привести к холестатических нарушений печени.

Исследования острой токсичности не продемонстрировали риска острых побочных реакций при случайном приеме препарата в дозе, в несколько раз превышает ежедневную терапевтическую дозу.

Норколут® нельзя применять женщинам в период беременности или при подозрении на нее и в период кормления грудью.

Препарат не применять детям.

При длительном применении препарата следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек, бронхиальная астма, эпилепсия, склонность к тромбозам, гепатит, нарушение функции печени.

Перед началом применения Норколуту® необходимо провести тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.

Пациентки с депрессией в анамнезе также должны находиться под пристальным контролем врачей. Необходимо прекратить прием препарата, если депрессия будет прогрессировать. Медицинское обследование, в том числе и гинекологический осмотр, следует повторять периодически во время лечения препаратом. Частота и тип этих исследований зависят от индивидуальных особенностей каждой женщины, но в обязательном порядке они должны включать измерение давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, а также цитологическое исследование шейки матки.

Следует обратиться к врачу как можно скорее в случае возникновения:

• любых изменений состояния здоровья, особенно при указанных в этой инструкции;
• локального уплотнения в молочной железе;
• необходимости применять другие лекарственные препараты (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• длительной неподвижности или необходимости плановой операции (следует проконсультироваться с врачом по крайней мере за 6 недель до нее)
• возникновения необычной, обильной влагалищного кровотечения.

Следует прекратить применять таблетки и немедленно обратиться к врачу, если появились возможные признаки тромбоза:

• необычный кашель;
• боль или сжатия в груди, отдающая в левую руку;
• одышка
• частый необычно сильный или длительный головная боль или первый приступ мигрени;
• частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах;
• невнятная речь;
• внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса;
• головокружение или потеря сознания;
• слабость или потеря чувствительности в любой части тела
• сильная боль в ноге или ее отек.

Также следует прекратить применять таблетки и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения:

• желтухи (пожелтение кожи, белков глаз, может быть признаком гепатита)
• генерализованного сильного зуда;
• высокого артериального давления
• беременности.

Указанные ситуации и симптомы подробнее описаны и объяснены в других разделах Инструкции.

Меры предосторожности.

В случае наличия или обострения любого из нижеперечисленных состояний при применении препарата необходимо обратиться к врачу. Врач определит преимущество и риск начала или продолжения применения препарата и установит, есть ли необходимость в тщательном контроле со стороны врача:

• курение;
• сахарный диабет
• избыточный вес;
• тромбоз / эмболия в прошлом;
• тромбозы у кого из ближайших родственников (венозная тромбоэмболия у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте);
• рак молочной железы у кого-либо из ближайших родственников;
• хлоазма (желтовато-коричневые очаги пигментации на коже, особенно на лице) в настоящее время или в прошлом. Если они есть, необходимо избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения;
• депрессия в прошлом.

Если какие-либо из вышеупомянутых состояний развиваются впервые, повторяются или обостряются при применении препарата, необходимо обратиться к врачу.

Тромбоз

На основании результатов эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение пероральных препаратов эстрогена / прогестагена, которые применяются для контрацепции, сопровождается повышением частоты случаев венозного тромбоза по сравнению с женщинами, не применяют препараты такого типа.

Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) является самым высоким в течение первого года применения. Этот повышенный риск наблюдается после того, как впервые или повторно (после 4 недель или более перерыва в приеме) начат прием одного и того же или другого КПК. Повышенный риск наблюдается в основном в течение первых 3 месяцев.

ВТЭ может угрожать жизни или иметь летальный исход.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся тромбозом глубоких вен и / или тромбоэмболией легочной артерии, может возникнуть при приеме любого КПК.

Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, венах и артериях головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КПК. На сегодняшний день не существует единого мнения относительно связи этих осложнений с применением КПК.

Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут включать: односторонняя диффузный отек нижней конечности или отек вдоль вены боль или повышенную чувствительность в ноге, которые могут ощущаться только во время стояния или ходьбы, усиленное ощущение тепла в больной ноге, покраснение или изменения цвета кожи ноги.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут включать: внезапную одышку неясного происхождения или учащенное дыхание; внезапный кашель (кровохарканье) острая боль в грудной клетке, может усиливаться при глубоком дыхании; чувство тревоги, тяжелое головокружение или вертиго; быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) не являются специфичными и могут быть неверно интерпретированы как заболевания, встречающиеся чаще или менее серьезными (например, инфекции дыхательных путей).

Артериальные тромбоэмболические события могут включать нарушения мозгового кровообращения, окклюзии сосуда или инфаркт миокарда (ИМ). Симптомами нарушения мозгового кровообращения могут быть: внезапное онемение или слабость мышц лица, рук или ног, особенно одной стороны тела внезапная спутанность сознания, неразборчивость речи, внезапное нарушение зрения одного или обоих глаз, внезапные трудности при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или нарушение координации; внезапный, сильный или длительный головная боль без явной причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим приступом или без него. Другие признаки окклюзии сосуда могут включать: внезапная боль, отек, незначительное посинения конечности; «Острый» живот.

Симптомами ИМ могут быть: боль, дискомфорт, давление, чувство тяжести, сдавливания или переполнения в грудной клетке, руке или за грудиной; боль, которая может иррадиировать в спину, челюсть, горло, руки, живот, чувство переполнения, расстройства желудка; потливость, тошнота, рвота или головокружение, выраженная слабость, беспокойство, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальные тромбоэмболические события могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход.

Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических событий или цереброваскулярных явлений:

• возраст;
• ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 );
• положительный относительно тромбозов семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если данные или подозрение относительно наследственной предрасположенности, перед решением вопроса о применении любого КПК женщину следует направить на консультацию к соответствующему специалисту;
• длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КПК (при плановых операциях - не менее чем за 4 недели до нее) и снова начинать прием препарата не ранее чем через 2 недели после полной ремобилизации;
• курение (в сочетании с интенсивным курением и повышением возраста риск возрастает, особенно у женщин старше 35 лет);
• дислипопротеинемия;
• артериальная гипертензия;
• мигрень
• заболевания клапанов сердца;
• фибрилляция предсердий
• послеродовой период.

Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении венозной тромбоэмболии.

К другим сословиям, которые могут ассоциироваться с побочными событиями со стороны системы кровообращения, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

Увеличение частоты или усиления интенсивности мигрени во время применения КПК (что может быть предвестником цереброваскулярных событий) может требовать срочного прекращения применения КПК.

Биохимические показатели, которые могут быть использованы для определения наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела , волчаночный антикоагулянт).

Опухоли

Важнейший фактор риска развития рака шейки матки - это персистенция папилломавирусной инфекции (HPV). Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное применение КПК может повысить этот риск. Однако это утверждение все еще имеет противоречивый характер, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывали сопутствующие факторы, например регулярность скрининга шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных методов контрацепции.

Существует незначительное повышение риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение частоты рака молочной железы у женщин, применяющих в настоящее время или недавно применяли КПК, является незначительным по сравнению с общим риском рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Выявлено повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечено, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимали КПК, как правило, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не применял КПК.

Злокачественные опухоли могут быть опасными для жизни или приводить к летальному исходу. Следует немедленно обратиться к врачу, если впервые появилась сильная боль в животе.

Другие заболевания

Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимые повышения наблюдаются редко. Однако, если во время приема КПК развивается стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, врачу следует отменить КПК и начать лечение артериальной гипертензии. Если после антигипертензивной терапии будет достигнут нормальный уровень артериального давления, прием КПК может быть восстановлено, если это будет считаться целесообразным.

Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, однако их взаимосвязь с применением КПК окончательно не доказана:

• желтуха и / или зуд, связанный с холестазом;
• образования желчных камней;
• порфирия;
• системная красная волчанка,
• гемолитико-уремический синдром
• хорея Сиденгама;
• герпес беременных
• потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызвать или обострить симптомы заболевания.

Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать приостановления приема КПК к нормализации показателей функции печени. Рецидив холестатической желтухи, впервые манифестировала во время беременности или предыдущего приема половых стероидов, требует прекращения приема КПК.

Болезнь Крона и язвенный колит ассоциируются с приемом комбинированных пероральных контрацептивов.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Следует сообщить врачу или персонал лаборатории, о приеме препарата Норколут®, поскольку это может повлиять на некоторые результаты анализа.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 таблетка содержит 92,5 мг лактозы.

Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность препарата Норколут®. К ним относятся лекарственные средства, увеличивающие его метаболизм, например, препараты, применяемые для лечения эпилепсии (например, примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин), туберкулеза (например, рифампицин, рифабутин) антибиотики для лечения некоторых инфекционных заболеваний (например, гризеофульвин) и лекарственные средства на основе зверобоя (применяемые главным образом для терапии депрессивных состояний).

Препарат может также влиять на эффективность других лекарственных средств, например, препаратов, содержащих циклоспорин.

Следует сообщить врачу о сопутствующего приема любых других лекарственных средств, даже тех, которые отпускаются без рецепта, и проконсультироваться с врачом перед применением любого препарата.

Фармакологические.

Норэтистерон является прогестагена. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующих эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Распределение

После приема 0,5 мг или 1 мг, 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг / мл, или 5-10 нг / мл, или 30 нг / мл соответственно при измерении через 0,5-4 часа после приема препарата. При назначении в комбинации с этинилэстрадиола возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая растет в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это в основном обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.

Метаболизм

Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образуют связь с 17β-гидрокси-группой.

Выведение

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 часа, в конечной фазе - 8:00. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с одной стороны таблетки - маркировка «NORCOLUT», с другой - «+», диаметр: около 8 мм.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 ° C в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.