Норфлоксацин : инструкция по применению

Действующее вещество: norfloxacin;

1 капсула содержит норфлоксацина 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Капсулы.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Норфлоксацин.

Код АТС J01M A06.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к норфлорксацину грамположительных и грамотрицательных аэробными бактериями, в частности: острых и хронических (осложненных или неосложненных) инфекций верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекций мочевыводящих путей, связанных с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией.

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или других компонентов этого препарата, а также к другим хинолоновых препаратов.

Пациенты, имеющие в анамнезе тендинит или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолона. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Препарат применяют взрослым.

Запивают жидкостью, принимают натощак или вместе с едой. Лучше принимать дважды в день (утром и вечером), но можно принимать 1 раз в сутки (в одно и то же время).

Дозировка зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к Норфлоксацина. Однако лечение может быть начато до того, как будут получены результаты исследований на чувствительность. В этом случае до начала плановой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики для того, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацина.

Дозировка:

* Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) улучшаются уже через 1-2 дня, однако лечение продолжают согласно рекомендованной продолжительности.

** Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза препарата может быть снижена до 1 капсулы в сутки.

*** Сейчас отсутствуют данные о продолжительности лечения более 8 недель.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.

Препарат может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина, что меньше или равен 30 мл / мин * 1,73 м 2 рекомендуемая доза Норфлоксацина не должна превышать 2 капсул в сутки.

Дозирование у пациентов пожилого возраста.

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста.

Норфлоксацин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты:

• со стороны пищеварительной системы: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, желтуха;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, усталость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессия, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные припадки;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, потеря сознания, васкулит
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит
• аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, сыпь, анафилаксия, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявления задействования сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В редких случаях наблюдаются эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, зуд, фотосенсибилизация;
• со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения
• Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия;
• изменения лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, повышение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови
• другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах.

У больных, лечившихся препаратами на основе норфлоксацина, наблюдалось несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое может приводить к разрыву ахиллова сухожилия.

Псевдомембранозный колит.

В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний, вопрос о прекращении лечения с применением препарата и немедленно начать соответствующее лечение побочной реакции (например применение соответствующих антибиотиков / химиотерапевтических препаратов, эффективность которых доказана в клинике). При этом не должны применяться лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например анафилаксия).

При возникновении подобных реакций лечение с применением препарата должно быть немедленно прекращено, должны быть приняты соответствующие неотложные меры (например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков. При необходимости - искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных приступов.

В подобных случаях должны быть приняты обычные соответствующие неотложные меры (например, поддержание проходимости дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, в частности диазепам или барбитураты).

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение. В случае острой передозировки пациент должен сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин на комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве.

Пациента необходимо тщательно обследовать и при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

В период беременности препарат противопоказан.

Не назначают препарат в период кормления грудью, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет, поскольку нет достаточного опыта применения, а также из-за возможного поражения суставных хрящей во время роста.

Применение Норфлоксацина или других лекарственных препаратов, относящихся к группе хинолонов, может приводить к повышению фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо избегать длительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.

Как и для других препаратов из группы хинолонов, при применении норфлоксацина изредка наблюдались случаи возникновения тендинита и / или разрывов сухожилий (особенно ахиллова сухожилия). Наиболее склонными к этому были пациенты пожилого возраста и пациенты, которые получали лечение с применением кортикостероидов. Поэтому при возникновении первых признаков боли или воспаления пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые беспокоят, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, лечение с применением Норфлоксацина должно быть прекращено.

При применении норфлоксацина может проявиться злокачественная миастения (недиагностированная перед началом лечения), что может привести к опасным для жизни недостаточность дыхательных мышц. При возникновении одышки во время лечения с применением норфлоксацина следует принять соответствующие меры и неотложных мер.

Как и при применении других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Норфлоксацин ингибирует фермент CYP IA2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого фермента.

Нитрофурантоин. В условиях in vitro показан антагонизм между Норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение Норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови больных при одновременном применении с Норфлоксацином. По этой причине, при условии одновременного применения норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови, при необходимости откорректировать дозировку.

Кофеин. Как и другие хинолоны, Норфлоксацин тормозит дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличение периода полувыведения кофеина из плазмы. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).

Циклоспорин. Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при одновременном применении с Норфлоксацином. По этой причине следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и при необходимости откорректировать дозу.

Варфарин. Хинолоны, включая Норфлоксацин, могут усиливать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например фенпропарону, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных препаратов следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в редких случаях может быть поставлена под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применять негормональные противозачаточные методы.

Фенбуфен. Согласно данным исследований на животных, одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применять хинолоны с фенбуфеном вместе.

Другие препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться вместе с Норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Норфлоксацин следует принимать по 2:00 до или через 4:00 после употребления таких препаратов.

Фармакологические. 

Норфлоксацин угнетает синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому проявляет бактерицидное действие.

Основной частью спектра действия норфлоксацина с возможными географическими различиями чувствительности является воздействие на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих воспаление тонкого кишечника, таких как E. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum . Относительно Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium следует ожидать более высоких уровней резистентности.

Норфлоксацин неэффективен по облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов C. perfringens ) и Peptostreptococcus spp., а также против Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды и сульфаниламиды, 2,4-дигидропиримидины, или комбинациями этих субстанций (например ко-тримоксазол).

Метициллин-резистентные стафилококки, однако, в основном устойчивыми к фторхинолонов.

Фармакокинетика. 

Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема, биодоступность препарата составляет 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часов после приема. Период полувыведения Норфлоксацина составляет почти 4:00; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. 14% принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи. Почти 30% принятой дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Около 30% принятой дозы норфлоксацина вииодиться из организма через желудочно-кишечный тракт.

Твердые желатиновые капсулы с желтым непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсулы - порошок бледно-желтого или бледно-желтого с зеленым оттенком цвета.

3,5 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

По 12 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.