Ницериум : инструкция по применению

Действующее вещество: ницерголин;

1 таблетка содержит ницерголина 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка: метакрилатный сополимер (тип А), сахароза, тальк, глюкозы раствор, кальция карбонат, крахмал кукурузный модифицированный, повидон, триэтилцитрат, воск монтанно-гликолевый, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110).

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые оранжевые и круглые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Код АТХ С04А Е02.

Фармакологические.

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью. После приема внутрь ницерголин подвергается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях ЦНС.

При пероральном применении Ницериум проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступления и потребления глюкозы в мозге, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмиттерных системы. Ницерголин улучшает церебральные холинергические функции у старых животных. Длительное применение ницерголина у старых крыс препятствовало связанном с возрастом снижению уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также приводило к уменьшению высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo , повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов. Более того, в исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом в зрелых животных, которым применяли ницерголин течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

При применении ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро- конвульсивно терапией (ЕКT), скополамин). Пероральное применение ницерголина в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина в зрелых животных, в частности в мезолимбических участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Ницерголин улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках в зрелых животных. Как после однократного, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агонистчутливого фосфоинозитида. Также повышалась активность и переноса к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Благодаря антиоксидантным эффектом и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом. Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной NO-синтазы, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченого ницерголину наблюдался через 1,5 часа. Биодоступность ницерголина после перорального применения составляет примерно 5% вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма. Через 1:00 после перорального применения 14 С-меченого ницерголину крысам (5 мг / кг) в головном мозге животных были обнаружены ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50% от общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ницерголину здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81% и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина - MDL и MMDL соответственно. Максимальная концентрация MMDL и MDL в плазме крови достигались через 1 и 4:00 после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л). Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большая сродство к a-кислого гликопротеина, чем к альбумина сыворотки крови. Преимущественным образом препарат выделяется с мочой (80%), 10-20% препарата выделяется с калом. Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг). Ницерголин значительной степени метаболизируется перед выводом преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой.

Острые и хронические нарушения цереброваскулярных метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов; преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Как дополнительная терапия при артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидов спорыньи или к любому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, риск коллапса, тяжелая брадикардия, одновременное лечение симпатомиметиками, которые стимулируют a- или b-рецепторы. 

С осторожностью применять с:

• антигипертензивные средства (ницерголин может усиливать их эффекты)
• препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)
• ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения)
• препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницериум нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему, a- и b-адреномиметиками.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может усиливать влияние β-блокаторов на сердце.

Всего в терапевтических дозах не вызывает изменения артериального давления, однако у пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать артериальное давление.

Следует с осторожностью применять препарат для больных со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и / или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно снижать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2 мг / дл или 175 ммоль / л).

В случае легкой стадии брадикардии препарат следует назначать с осторожностью.

Таблетки Ницериуму содержат краситель желтый закат FCF (Е 110), что может привести реакции, подобные аллергических, в том числе бронхиальной астмой у лиц с особой чувствительностью к этому веществу. Аллергия на это вещество чаще всего встречается у лиц, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы, сахараз-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистическое активность до 5 HT 2β рецепторов серотонина.

Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратами, содержащими рожки.

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Итак, препарат следует принимать в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Токсикологические исследования не выявили тератогенного влияния ницерголина. Учитывая показания препарата, его применение беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, маловероятно. Если показания к назначению лечения обоснованное, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск / польза».

Не следует применять препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, проникает ницерголин в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя клинические эффекты ницерголина направленные на улучшение внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучали. В любом случае необходимо соблюдать осторожность, учитывая основное заболевание пациентов.

Во время лечения возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы (а именно - головокружение, сонливость), поэтому в таких случаях следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Перед началом лечения Ницерголин следует исключить возможность того, что нарушение является следствием основного заболевания, которое требует специального лечения.

Для обеспечения лучшего всасывания таблетки следует глотать целиком, запивая определенным количеством жидкости (например, стаканом воды), до еды.

Рекомендуемая доза - 5-10 мг 3 раза в сутки с одинаковым интервалом, желательно между приемами пищи в течение длительного времени.

При назначении ницерголину в дозе 5 мг применять препарат в необходимом дозировке.

Пациенты пожилого возраста. Коррекцию дозы проводить не нужно.

Дети.

Препарат не применять детям.

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение артериального давления.

Специальное лечение обычно не требуется, достаточно пациента положить в положение лежа на несколько минут возможно промывание желудка, прием активированного угля. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендованные симпатомиметики и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Редко сообщалось о следующих нетяжкие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: возбужденное состояние, головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенная потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от продолжительности лечения.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 (10 '5) блистеров в картонной коробке

По 25 таблеток в блистере, по 2 (25 '2) блистера в картонной коробке.

По рецепту.