Состав
Действующие вещества: nicotinic acid, drotaverine;
1 таблетка содержит кислоты никотиновой 22 мг и дротаверина гидрохлорида 78 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.
Показания
Спазмы сосудов головного мозга, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных сосудов; сосудистые спазмы, связанные с климактерическим периодом, мигрень и склеротические заболевания, сопровождающиеся сосудистыми спазмами, например, атеросклеротическая энцефалопатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточность. Период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально.
Для взрослых суточная доза составляет 1 - 3 таблетки.
При мигрени и сосудистых спазмах таблетки необходимо принимать натощак, в других случаях - после еды.
При спазмах сосудов головного мозга и в климактерическом периоде препарат может применяться в виде курсовой терапии.
Побочные реакции
Желудочно-кишечные нарушения.
Через содержание никотиновой кислоты : тошнота, избыточная продукция соляной кислоты в желудке, боль в животе, диарея.
Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 - 0,1%) - тошнота, запор.
Сердечно-сосудистые нарушения.
Через содержание никотиновой кислоты : поскольку никотиновая кислота имеет вазодилататорного действие, могут наблюдаться в течение непродолжительного периода времени гиперемия лица или других частей тела, ощущение жжения, головокружение и головную боль.
Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 - 0,1%) - учащенное сердцебиение.
В редких случаях (<0,01%) - падение артериального давления.
Нарушение нервной системы.
Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 - 0,1%) - головная боль, головокружение, бессонница.
Применение в период беременности или кормления грудью
В исследованиях на животных и по результатам ретроспективных исследований на людях не было обнаружено ни тератогенных, ни эмбриотоксического эффектов при применении в период беременности.
Применение в период беременности возможно только после серьезной оценки соотношения польза / риск.
Никотиновая кислота проникает в грудное молоко и влияет на липидный профиль младенца, поэтому в период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Особенности применения
Из-за содержания лактозы в таблетках применение препарата может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных, страдающих непереносимостью лактозы.
Желудочные расстройства можно уменьшить, если принимать таблетки во время еды.
Следует применять с осторожностью при наличии артериальной гипотензии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы требующие повышенного внимания, не изучалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Через содержание никотиновой кислоты Никошпан снижает эффект пероральных противодиабетических средств и контрацептивов.
При одновременном применении Никошпан с гиполипидемическими средствами (например статинами, ингибиторами НMG-CoA редуктазы) или в дозе, превышающей рекомендованную, возможна боль в мышцах или рабдомиолиз.
При одновременном применении с изониазидом может возрастать потребность в никотиновой кислоте, но пеллагра развивается редко.
Необходимо избегать одновременного применения с варфарином.
Если больной использует никотиновый пластырь против курения, может наблюдаться покраснение лица и головокружение через взаимодействие никотина с никотиновой кислотой.
При употреблении алкоголя может развиться Лактоацидоз или делирий.
Из-за содержания дротаверина. При одновременном применении с леводопой антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор могут усиливаться.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Никотиновая кислота - водорастворимый витамин группы В, который также обладает гиполипидемическим и сосудорасширяющее действия.
Никотиновая кислота оказывает действие после превращения в никотинамид аденин динуклеотид (НАД + ) или никотинамид аденин динуклеотид фосфат (НАДФ + ). Эти коферменты участвуют в реакциях переноса электронов в дыхательной цепи или в тканевом дыхании.
В больших дозах никотиновая кислота положительно влияет на липидный состав крови.
Дротаверин - производное изохинолина, он имеет непосредственную спазмолитическое действие на гладкие мышцы. Механизм его действия главным образом связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), в результате этого повышается уровень цАМФ, которая инактивирует фермент киназу легкой цепочки миозина, что приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочное ингибирование этого фермента может быть полезным для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.
Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика.
После перорального применения никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, широко распределяется в тканях организма. Никотиновая кислота проникает в грудное молоко.
В ходе метаболизма она превращается в N-метил никотинамид, производные 2- или 4-пиридона, частично - на никотин-мочевую кислоту. Выводится преимущественно с фекалиями, в меньшей степени - в неизмененном виде с мочой.
Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95 - 98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45 - 60 мин после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8 - 10 ч.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
