Действующие вещества: 1 мл пиридоксина гидрохлорида 50 мг, тиамина гидрохлорида 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, калия гексацианоферрат, натрия полифосфат, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный красный раствор.

Препараты витамина 1 в комбинации с витамином В 6 и / или витамином 12 . Код АТХ А11D В.

Фармакологические. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Применяются для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В 1 (тиамин) является очень важным активным веществом. В организме витамин 1фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в процессе углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В 1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В 6 (пиридоксин) в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирования - до анаболических и катаболических процессов обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, a процессах обмена), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В 6 действует на 4 разных метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В 6 катализирует образование a-амино-b-кетоадининовой кислоты.

Витамин В 12 (цианокобаламин) необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Фармакокинетика . После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часа. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Витамин В 6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль 5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Форме, транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В 12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В 12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В 12 проходит через плаценту.

Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарний неврит, поражение лицевого нерва.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата острое нарушение сердечной проводимости острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В 1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В 6 противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В 12  противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная чувствительность к лидокаина или другим амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящих канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и таким образом уменьшить уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В 6 может снижать противопаркинсоническую действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), оральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В 6 .

Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино), повышает деградации тиамина.

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксину. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы (в т. Ч. Пропранолол, надолол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. Ч. Токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты - возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам - повышается в плазме концентрация лидокаина. Циметидин вытесняет из связи с белками крови и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты (в т. Ч. Фенобарбитал, фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Ингибиторы МАО, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики (морфин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Рифампицин - возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид - возможные галлюцинации.

Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Препарат не следует вводить внутривенно.

Парентеральное введение витамина В 12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Во время длительного применения витамина 6 (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг в сутки (более 2 месяцев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Препарат содержит менее 1 ммоль (39 мг) / дозу калия, то есть практически свободный от калия.

Поскольку препарат содержит витамин 6 , его следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В 12 , не следует применять препарат.

Препарат не применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенный фактор, который может привести к развитию аритмии, с осторожностью следует применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл / мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала РQ, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу / отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Суточная потребность в витамине В 6 в период беременности и кормления грудью составляет до 25 мг.

Препарат содержит 100 мг витамина 6 в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Для введения.

Перед применением лекарственного средства, содержащего лидокаин, обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

В тяжелых (острых) случаях лечение начинать с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки до снятия острых симптомов. Для продолжения лечения назначать по 2 мл (1 инъекцию) 2-3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 месяца.

Инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Для поддержания или продолжение терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется препарат Нейромакс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Препарат не применять детям.

Витамин В 1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В 6  обладает очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина 6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксических эффектов.

Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В 12 : после парентерального введения (в редких случаях - после перорального применения) доз препарата высоких, чем рекомендуемые, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг, судороги - при 0,01 мг / кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Длительное применение (более 6-12 месяцев) в дозах 50 мг витамина 6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервного возбуждения, недомогание, головокружение, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в т. Ч. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение / понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органа зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.

Общие расстройства: реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и таким образом снижается ее антипаркинсоническое действие.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значения рН препарата более чем на 3 (в сторону ощелачивания) от исходного уровня.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов.

По 2 мл в ампулах № 5, № 10 в коробке № 5, № 5 × 2, № 10 в блистере в коробке.

По рецепту.