Основные физико-химические свойства
суспензия представляет собой непрозрачную жидкость белого или близкого к белому цвету.
Состав
1 доза спрея содержит мометазона фуроат моногидрата в количестве, эквивалентном 50 мкг химически чистого мометазона фуроат;
Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная, глицерин, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная, полисорбат 80, бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакологические . Мометазона фуроат - синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроат проявляется в таких дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и антиаллергического действия мометазона фуроат связан с его способностью снижать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез / высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокий потенциал (по крайней мере в 10 раз большую активность чем дру стероиды, включая беклометазон дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон) угнетения синтеза / высвобождения IL-1, IL-6 и TNFα. Он также значительно подавляет выработку Th 2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазона фуроат также по крайней мере в 6 раз более активен по беклометазон дипропионат и бетаметазон ингибирует продукцию IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность водного назального спрея Назонекс как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12:00 использования водного назального спрея Назонекс âбыл достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) улучшение наступало в течение 35,9 часов.
В клинических исследованиях у пациентов с полипами, Назонекс â продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении заложенности носа, размеров полипов, восстановления обоняния сравнению с плацебо.
Фармакокинетика. Мометазона фуроат при назначении в виде водного раствора для ингаляций свойственна незначительная биодоступность (≤0,1%), и он практически не определяется в плазме крови даже при использовании метода определения с порогом чувствительности, 50 пг / мл. В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для данной лекарственной формы не существует. Мометазона фуроат очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и небольшое его количество, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после проглатывания, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
Показания
- Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 2-х лет и старше.
- Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется за 2 - 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.
- Вспомогательный терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых синуситов у взрослых (в том числе старческого возраста) и детей с 12 лет и старше.
- Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов с 18 лет и старше.
Способ применения и дозы
После начального подготовительного "калибровка" назального спрея Назонекс â путем 6 - 7 нажатий дозирующего устройства, устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии мометазона фуроат, содержащий мометазона фуроат моногидрата в количестве, эквивалентном 50 мкг химически чистого мометазона фуроат (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, необходимо повторное "калибровка".
Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон спрея.
Если насадка забилась, следует снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее холодной проточной водой, высушить и установить на место.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым больным (в том числе пациентам старческого возраста и подросткам с 12 лет и старше рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 100 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Начало действия препарата отмечается в течение 12:00 после первого применения препарата.
Для детей 2 - 11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 100 мкг).
Вспомогательное лечение острых синуситов. Взрослым (в том числе старческого возраста) и детям с 12 лет и старше рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Назальные полипы. Для взрослых (в том числе для пациентов старческого возраста) и подростков с 18 лет и старше рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг).
Побочное действие
Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечали такие побочные явления, связанные с применением назального спрея Назонекс â : головная боль (8%), носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение окрашенного кровью слизи или сгустков крови ) (8%), фарингит (4%), чувство жжения в носу (2%), раздражение (2%) и язвенные изменения (1%) слизистой оболочки носа. Возникновение подобных нежелательных явлений является типичным при применении любого назального спрея для носа, содержащий кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и не были тяжелыми, возникали с частотой несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но меньше, чем при назначении других ГКС для интраназального применения, которые исследовались и использовались как активный контроль (в некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой возникновения при назначении плацебо.
У детей частота возникновения нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихание (2%), была сопоставима с частотой возникновения при применении плацебо.
После интраназального введения мометазона фуроат редко может возникать аллергическая реакция немедленного типа (например, бронхоспазм, одышка). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.
Сообщалось о единичных случаях нарушений вкуса и обоняния.
При использовании назального спрея Назонекс â качестве вспомогательного средства в лечении острых синуситов отмечались такие побочные эффекты, частота возникновения которых была сопоставима с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), чувство жжения в носу (1% ) и раздражение слизистой носа (1%). Носовые кровотечения были умеренно выражены и частота их возникновения при применении спрея Назонекс â была сравнима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).
У пациентов с полипами при применении спрея Назонекс â общий уровень нежелательных явлений был сравним с таковым при применении плацебо и подобный уровня, который наблюдался у пациентов с аллергическим ринитом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любого неактивного компонента препарата Назонекс â .
Передозировка
Вследствие малой ( < 0,1%) системной биодоступности препарата Назонекс â маловероятно, что при передозировке потребуются любые меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим назначением препарата в рекомендованной дозе.
Особенности применения
Применение препарата для лечения маленьких детей должно происходить с помощью взрослых.
Назальный спрей Назонекс ® не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа. В связи с тем, что кортикостероиды тормозят заживления ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.
Назальный спрей Назонекс ® следует назначать с осторожностью или не назначать больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.
После 12-месячного лечения назального спрея Назонекс ® не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию содействия нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа. Как и при всяком длительном лечении больные, пользующиеся назального спрея Назонекс ® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет возможных изменений слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии назальным спреем Назонекс ® или проведения специального лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения назального спрея Назонекс ® .
При длительном лечении назального спрея Назонекс ® признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Больные, переходящие к лечению назального спрея Назонекс ® после длительной терапии ГКС, требуют особого внимания. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, может требовать использования соответствующих мероприятий.
При переходе от лечения ГКС к лечению назальным спреем Назонекс ® у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и / или мышцах, ощущение усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назального спрея Назонекс ® . Изменение терапии может также выявить у Вас аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.п.), развились раньше и маскировались терапией ГКС. Больные, которых лечат кортикостероидами, имеют потенциально сниженную иммунологическую реактивность и должны быть предупреждены о повышенном для них риск заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт состоялся .
Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, в которых назальный спрей Назонекс ® применялся в дозе 100 мкг в течение года, задержки роста детей не отмечалось.
Не исследовали безопасность и эффективность использования назального спрея Назонекс ® при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет.
Применение при беременности и лактации . Специальных исследований действия препарата у беременных женщин не проводилось. После интраназального назначения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации. Следовательно, можно ожидать, что действие препарата на плод будет очень малой, а потенциальная репродуктивная токсичность - очень низкой. Однако как и другие ГКС для интраназального применения, назальный спрей Назонекс ® следует назначать беременным, кормящим грудью, если потенциальное преимущество от его назначения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых во время беременности получали ГКС, следует тщательно обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Назальный спрей Назонекс ® назначался одновременно с лоратадин, при этом не было отмечено никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита, а в плазме крови не определялось присутствия мометазона фуроат даже в минимальной концентрации. Совместная терапия хорошо переносилась больными. Данные о взаимодействии с другими препаратами не представлены.
